Інструкція
длямедичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІНВАТХЕМ
(CefazolinVatchem)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefazolin; натрію(6R,7R)-3[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1H-тетразол-1-ілацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічнівластивості:порошок білого чи майже білого кольору, дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон міститьцефазолiну натрієвої солі стерильної в перерахуванні на цефазолін 0,5 г або 1,0г.
Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засобисистемного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01DA04.
Фармакологiчнi властивості.
Фармакодинаміка
ЦефазолінВатхем має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Механізм діїполягає в пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Активний відносногрампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., які виробляють і невиробляють пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі допневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis,Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseriagonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протя (P. morgani, P.vulgaris, P. rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє на рикетсії, віруси, гриби,найпростіші.
Фармакокінетика
При внутрiшньом’язовому введенніпрепарат швидко всмоктується; близько 90% введеної дози зв’язується з білкамиплазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенніспостерігається через 1 год після ін’єкції і зберігається в ефективнихконцентраціях в плазмі крові протягом 8-12 год. При внутрішньовенному введенністворюється більш висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше(період напіввиведення- близько 2 год).
Виводитьсяпрепарат в основному (близько 90%) нирками в незміненому вигляді, з жовчювиділяється незначна кількість препарату. Цефазолін добре проникає в тканини ірідини організму. Проникає крізь плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кровпуповини. У дуже низькій концентрації знаходиться в материнському молоці.Препарат добре проникає крізь запалену синовіальну оболонку в порожнинисуглобів.
Показання для застосування.
Iнфекцiйні хвороби у дорослих ідітей, спричинені чутливими до препарату грампозитивними і грамнегативнимимікроорганізмами:
- iнфекцiїорганів дихання (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
- iнфекцiїорганів сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит,ендометрит);
- iнфекцiїорганів ШКТ (перитоніт, сепсис, септицемія, холангіт, холецистит);
- інфекцiї шкірита м’яких тканин (бешиха, повторно інфіковані дерматози, інфіковані опіки);
- інфекції кістково-суглобного апарату, остеомієліт;
- ендокардит.
Спосіб застосування та дози.
Цефазолін-Ватхем вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно чи краплинно). Режим дозуваннявстановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість перебігу захворювання, видзбудника та його чутливість до антибіотика.
Для внутрішньом’язового введеннявміст флакона ex tempore розводять у 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлоридучи стерильної води для ін’єкцій, і розчин вводять глибоко в м’яз.
Для внутрішньовенного струминноговведення разову дозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натріюхлориду, і розчин вводять повільно протягом 3-5 хв. При внутрішньовенномукраплинному введенні препарат (0,5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічногорозчину натрію хлориду чи 5% розчину глюкози; введення роблять протягом 20-30хв (швидкість введення 60-80 крапель за хвилину). Добова доза препаратустановить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше). Разова доза препарату длядорослих при інфекціях, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, становить0,25-0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості,спричинених пневмококами, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначаютьпо 0,5-1 г кожні 12 год. При захворюваннях, спричинених грамнегативнимимікроорганізмами, препарат призначають по 0,5-1 г кожні 6-8 год.
При тяжких інфекціях (сепсис,ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогеннийостеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бутизбільшена до 6г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям старше одного місяця препарат призначають у добовій дозі 20-50 мг/кг маситіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях – 90-100 мг/кг (максимальна доза).Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
Припризначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозуванняповинний бути відповідним чином змінений. Для дорослих схему лікуваннякоригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервал між введеннями.Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок,становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікування дорослих з порушенням функціїнирок:
Кліренс креатиніну, мл/хв
| Добова доза, г
| Разова доза, г
| Інтервал між введеннями, год.
|
Більше 80
| 1-4
| 0,5-1
| 4-8
|
80-50
| 1-2
| 0,5-1
| 6-8
|
50-20
| 0,5-1
| 0,5
| 12-24
|
Менше 20
| 0,5
| 0,25-0,5
| 12-24
|
При порушенніфункції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потімнаступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| % від добової дози
| Разова доза
| Інтервал між введеннями, год.
|
| 70-40
| 60
| За 2 введення
| 12
|
| 40-20
| 25
| За 2 введення
| 12
|
| Менше 5
| 10
| 1 введення
| 24
|
Для хворих похилого віку знормальною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.
Побічна дiя.
Можливі алергічні реакції(висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищеннярівня амінотрансфераз у крові.
У хворих з попередніми порушеннямфункції нирок при лікуванні Цефазоліном Ватхем (6 г) можливі проявинефротоксичності препарату (підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну всироватці крові); у цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролемдинаміки цих показників.
Можливі також шлунково-кишковірозлади (втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, в окремих випадках –псевдомембранозний коліт).
При тривалому застосуванні можутьрозвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до препаратузбудниками.
Внутрішньом’язове введення можебути болючим, при внутрішньовенному можливі флебіти.
Протипоказання.
Підвищена чутливість доантибіотиків цефалоспоринового ряду; вагітність. Не призначають недоношенимдітям і дітям до 1 місяця життя.
Передозування.
Парентеральневведення необгрунтовано високих доз може спричинити запаморочення, парестезіїта головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих ізхронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, прицьому відмічається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічнісудоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі;перитоніальній діаліз менш ефективний.
Особливості застосування.
У разі появи алергічних реакційпрепарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Слід пам’ятати про можливістьрозвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновимиантибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду.
Під час лікування препаратом можутьвідмічатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених звикористанням розчину Бенедикта, розчину Фейлінга чи таблеток Клінітест.Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогоюферментних методів.
У період лактації препаратзастосовують з обережністю, необхідно відмовитись від грудного вигодовування.
Для застосування придатні тількипрозорі свіжоприготовлені розчини препарату.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Розчин Цефазоліну Ватхем не можназмішувати в одному об’ємі з іншими антибіотиками.
ЕкскреціяЦефазоліну Ватхем знижується при одночасному прийомі з пробеницидом. Препаратне слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками(фуросемід, етакринова кислота).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному вiдсвітла мiсцi при температурi не вище 25 ºС.
Зберігати у місцях, недоступних длядітей.
Термінпридатності - 3 роки. Термін придатності зазначений на упаковці.
Не використовувати після закінченнятерміну придатності.