ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН – КМП
(CEFAZOLIN – KMP)
Загальнахарактеристика:
міжнародна тахімічна назви: сefazolin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-іл)ацетамідо]-
5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилатнатрію;
основніфізико-хімічні властивості:порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солістерильної у перерахунку на цефазолін –
0,5 г або 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Протимікробні засобидля системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Цефазолін-КМП має широкий спектр антимікробної (бактерицидної)дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., яківиробляють і не виробляють пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., утому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативнихмікроорганізмів (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteusmirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes,Neisseria gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протею(P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє нарикетсії, віруси, гриби, найпростіші. Як і пеніциліни, пригнічує синтезклітинної стінки бактерій.
Фармакокінетика.При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується, досягаємаксимальної концентрації в крові через 1 годину і зберігається в ефективнихконцентраціях у плазмі крові протягом 8–12 годин. Виводиться в основному(близько 90%) нирками в незмінному вигляді.
Проникає крізьплацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кров пуповини. В дуже низькійконцентрації міститься в материнському молоці. Препарат добре проникає крізьзапальну синовіальну оболонку, у порожнини суглобів.
Привнутрішньовенному введенні утворюється більш висока концентрація в крові, алепрепарат виділяється швидше (період напіввиведення – близько 2 годин).
Показання длязастосування. Лікуванняінфекційних хвороб, що спричиненні чутливими до нього грампозитивними таграмнегативними мікроорганізмами:
– пневмонії,абсцесу легенів, емпієми плеври;
– перитоніту,септицемії, ендокардиту, остеомієліту, раневих, опікових інфекцій;
– інфекційсечовивідних шляхів;
– інфекцій шкірита м’яких тканин;
– інфекційкістково-суглобного апарату.
Спосібзастосування та дози.Цефазолін-КМП вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно (струминно абокраплинно). Для внутрішньом’язового введення розчин препарату готують extempore, розчиняють вміст флакона в 4–5 мл ізотонічного розчину натрію хлоридуабо стерильної води для ін’єкцій і вводять глибоко в м’яз. Длявнутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розчиняють в 10 млізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв. Привнутрішньовенному краплинному введенні препарат (0,5–1,0 г) розчиняють в100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; ін’єкціюпроводять протягом 20–30 хв (швидкість введення 60–80 крапель на 1 хвилину).
Добова дозапрепарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить відтяжкості інфекції, виду збудника, та його чутливості до антибіотика.
Разова дозапрепарату для дорослих при інфекціях, що спричиненні грампозитивнимимікроорганізмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 годин.
При інфекціяхдихальних шляхів середньої тяжкості, що спричиненні пневмококами, та інфекціяхсечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5–1,0 г кожні 12 годин.
Призахворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, препаратпризначають по 0,5–1,0 г кожні 6–8 годин.
При тяжкихінфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогеннийостеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бутизбільшена до 6 г (максимальна) з інтервалом між введенням 6–8 годин.
Дітям старше 1місяця препарат призначають у добовій дозі 20–50 мг/кг маси тіла (у 3–4прийоми), при тяжких інфекціях – 100 мг/кг (максимальна доза).
При порушеннівидільної функції нирок у дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозупрепарату та збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препаратунезалежно від ступеня порушення функції нирок становить 0,5 г.
Рекомендованідози для лікування дорослих із порушенням функції нирок:
– при азотісечовини в крові 20–34 мг% та кліренсі креатиніну 70–40 мл/хв доза препаратупри легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,25–0,5 г кожні 12 годин,при тяжкій інфекції – 0,5–1,25 г кожні 12 годин (період напіввиведеннястановить 3–5 годин);
– при азотісечовини в крові 35–49 мг% та кліренсі креатиніну 40–20 мл/хв доза препаратупри легкій або середній тяжкості інфекції становить 0,125–0,25 г кожні 12годин, при тяжкій інфекції – 0,25–0,6 г кожні 12 годин (період напіввиведеннястановить 6–12 годин);
– при азотісечовини в крові 50–75 мг% та кліренсі креатиніну 20–5 мл/хв доза препарату прилегкій або середній тяжкості інфекції становить 75–150 мг кожні 24 години, притяжкій інфекції – 150–400 мг кожні 24 години (період напіввиведення становить15–30 годин);
– при азотісечовини в крові 75 мг% та кліренсі креатиніну 5 мл/хв доза препарату прилегкій або середній тяжкості інфекції становить 37,5–75 мг кожні 24 години, притяжкій інфекції – 75–200 мг кожні 24 години (період напіввиведення становить30–40 годин).
При порушенніфункції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препаратуЦефазолін-КМП, потім наступні дози препарату коригуються з урахуванням ступеняниркової недостатності. У дітей з помірним порушенням функції нирок (кліренскреатиніну від 70 до
40 мл/хв) добовадоза становить 60% добової дози препарату, що застосовується при нормальнійфункції нирок, і ділиться на 2 введення; при кліренсі креатиніну від 40 до 20мл/хв доза препарату становить 25% від норми і ділиться на 2 введення; призначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну від 20 до 5 мл/хв) добовадоза становить 10% від нормальної з інтервалом між введеннями 24 години.
Не слід змішуватирозчини препарату Цефазолін-КМП з іншими антибіотиками в одному шприці або водному розчині для вливання. Тривалість лікування залежить від форми татяжкості захворювання (7–10 днів і більше).
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висип тасвербіж шкіри, еозинофілія), транзиторне підвищення рівня амінотрансферазпечінки.
У хворих зпопередніми порушеннями функції нирок при лікуванні великими дозами препаратуЦефазолін-КМП (6 г) можливі прояви нефротоксичності (підвищення вмісту азотусечовини та креатиніну в сироватці крові). Дозу препарату в цих випадкахзнижують, і лікування проводять під контролем динаміки цих показників (не рідше1 разу на тиждень).
Можливі такожшлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.). Притривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, щоспричинена стійкими до його дії збудниками.
Внутрішньом’язовевведення може бути болючим; при внутрішньовенному – можливі флебіти.
Протипоказання. Підвищена чутливість хворого до препаратівгрупи цефалоспоринів, вагітність, не призначають недоношеним дітям та дітям до1 місяця життя.
Передозування. Парентеральне введення у високих дозах, щоперевищують рекомендовані, може викликати запаморочення, парестезії і головнийбіль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічноюнирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьомувідзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клонічно-тонічнісудоми, блювання і тахікардія. У випадку розвитку у хворих токсичних реакцій, атакож при ознаках передозування Цефазоліну-КМП виведення препарату з організмуможе бути прискорене шляхом гемодіалізу. Перитонеальний діаліз у даному випадкубуде неефективним.
Особливостізастосування. У хворих зізниженою функцією нирок необхідний підбір рівнів дозування та інтервалів міжвведеннями Цефазоліну-КМП залежно від важкості функціонального ураження нирок.У випадку нестабільного функціонування нирок постійне спостереження за рівнямиЦефазоліну-КМП у сироватці крові дасть змогу забезпечити безпечністьзастосування препарату. У випадку появи ознак алергічних реакцій введенняпрепарату повинно бути припинено і необхідно призначити відповіднесимптоматичне лікування. Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій зіншими цефалоспориновими антибіотиками, а також, в окремих випадках, і зантибіотиками пеніцилінового ряду.
У дослідженнях невизначено несприятливого впливу Цефазоліну-КМП на плід.
Цефазолін-КМП не впливає на здатність керувати автомобілем та іншимимеханічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нирковий кліренс Цефазоліну-КМП знижуєтьсяпри одночасному прийомі пробенециду. Можуть відзначатися хибнопозитивнірезультати лабораторних аналізів на вміст цукру в сечі, якщо вони проводяться звикористанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга чи таблеток Клінітест®. Разомз тим Цефазолін-КМП не впливає на результати аналізів на вміст цукру в сечі,які проводяться за допомогою ферментних методів.
Крім того, можуть спостерігатисяхибнопозитивні результати прямого та непрямого тесту Кумбса, наприклад, уновонароджених, матері яких лікувалися Цефазоліном-КМП.
Препарат не слідзастосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками (фуросемід,кислота етакринова).
Умови татермін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурівід 15 °С до 25 °С.
Термінпридатності – 3 роки.