ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФАЗОЛІН
(CEFAZOLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: Cephazolin,[3-(5-метил-1,3,4-тіадіазоліл-2-тіометил)-7-(1-тетразоліл-ацетамідо)-3-цефем-4]-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору; дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрію в перерахуванні на цефазолін 1 г,0,5 г;
Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів.
Код АТС J01D A04.
Фармакологічні властивості. Цефазолін є напівсинтетичним антибіотиком групицефалоспоринів І покоління. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії,пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, ефективний відносно більшостіграмнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі до тих, щоутворюють і не утворюють пеніциліназу. Високоактивний відносно більшостіграмнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigellaspp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiellapneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp.,Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp.,Chlamydia spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокремаStaphylococcus spp., Streptococcus spp. (крім Enterocuccus faecalis),Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Не діє на рикетсії, віруси, гриби, простіші.
Фармакокінетика. Цефазолін швидко всмоктується привнутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через60 хв. після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом8–12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється втерапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковійтканині, спинномозковій рідині, проходить крізь плацентарний бар’єр і в дуженизьких концентраціях – у грудне молоко. 90% препарату зв’язується з білкамисироватки крові. З організму виводиться з сечею в незмінному стані (приблизно90%).
Показання для застосування. Призначають для лікування інфекцій,викликаних чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекції вуха, горла,носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити;інфекції шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органівчеревної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки,перитоніт, сепсис, ендокардит.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняютьвміст флакона в 2–3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного розчинунатрію хлориду. Вводять глибоко в сідничний м’яз. Для внутрішньовенногоструминного введення разову дозу препарату розчиняють у 10 мл ізотонічногорозчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв. Для краплинноговведення 0,5–1 г препарату розчиняють у 100–250 мл ізотонічного розчину натріюхлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію виконують протягом 20–30 хв.
Добова доза Цефазоліну для дорослих становить від 1г до 4 г і залежитьвід тяжкості інфекції, збудника і його чутливості до антибіотика. Разова дозадля дорослих при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами,становить 0,25–0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів, викликанихпневмококами, та інфекціях сечостатевої системи препарат призначають по 0,5–1 гкожні 12 год. При захворюваннях, викликаних чутливими грамнегативнимимікроорганізмами, препарат призначають по 0,5–1 г кожні 6–8 год. При тяжкихінфекційних захворюваннях добову дозу препарату підвищують до максимальної (6г) з інтервалом між введеннями 6–8 год.
При порушеннях функції нирок спочатку вводять препарат у дозі 0,5 г,після чого коректують схему лікування з урахуванням рівня креатиніну та азотусечовини в сироватці крові. Хворим з кліренсом креатиніну до 5 мл/хв.призначають половинну дозу препарату.
Дітям віком від 1 року препарат призначають у дозі 20–50 мг/кг на добу,розподіленій на 3–4 введення, при тяжких інфекціях вводять до 100 мг/кг надобу. Тривалість лікування препаратом – 7–10 діб і більше.
Побічна дія. Можливіалергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання,діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну всироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль,пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату. Привиникненні алергічних реакцій відміняють препарат і призначаютьдесенсибілізуючу терапію.
Протипоказання. Не слід призначати Цефазолін вагітним та у періодлактації, при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості доцефалоспоринів і пеніцилінів. Препарат не призначають недоношеним дітям і дітямвіком до 1 року.
Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцитопенія,гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки,задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху,втрата орієнтації у просторі. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія до пеніцилінів. Зобережністю слід призначати хворим з порушеннями функцій нирок та печінки, атакож хворим на епілепсію або при порушеннях діяльності центральної нервовоїсистеми. Лікування пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки проводять устаціонарі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна змішувати розчин препарату в однійємності з іншими антибіотиками. Препарат не застосовують разом зантикоагулянтами і сильнодіючими діуретиками (фуросемідом, етакриновоюкислотою).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 250С. Приготовлені розчини стабільніпротягом 24 год. при температурі 4–60С і 12 год. при температурівище 250С.
Термін придатності – 3 роки.