ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН ВАТХЕМ
(Cefazolin Vatchem)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefazolin; натрію(6R,7R)-3[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1H-тетразол-1-ілацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого чи майже білого кольору, дужегігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазолiну натрієвої солі стерильної вперерахуванні на цефазолін 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчинудля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01DA04.
Фармакологiчнiвластивості.
Фармакодинаміка
ЦефазолінВатхем має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Механізм діїполягає в пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Активний відносногрампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., які виробляють і невиробляють пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі допневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichiacoli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp.,Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стійкідо антибіотика індолпозитивні штами протя (P. morgani, P. vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє на рикетсії, віруси, гриби,найпростіші.
Фармакокінетика
При внутрiшньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується; близько90% введеної дози зв’язується з білками плазми крові.Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенніспостерігається через 1 год після ін’єкції і зберігається в ефективнихконцентраціях в плазмі крові протягом 8-12 год. При внутрішньовенному введенністворюється більш висока концентрація в крові, але препарат виділяєтьсяшвидше (період напіввиведення- близько 2 год).
Виводитьсяпрепарат в основному (близько 90%) нирками в незміненому вигляді, з жовчювиділяється незначна кількість препарату. Цефазолін добре проникає в тканини ірідини організму. Проникає крізь плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кровпуповини. У дуже низькій концентрації знаходиться в материнському молоці.Препарат добре проникає крізь запалену синовіальну оболонку в порожнинисуглобів.
Показання для застосування.
Iнфекцiйні хвороби у дорослих і дітей, спричинені чутливими допрепарату грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами:
iнфекцiї органів дихання (бронхіт, пневмонія, абсцеслегенів, емпієма плеври);
iнфекцiї органів сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит,цистит, уретрит, ендометрит);
iнфекцiї органів ШКТ (перитоніт, сепсис, септицемія,холангіт, холецистит);
інфекцiї шкірита м’яких тканин (бешиха, повторно інфіковані дерматози, інфіковані опіки);
інфекціїкістково-суглобного апарату, остеомієліт;
ендокардит.
Спосіб застосування та дози.
Цефазолін-Ватхемвводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно чи краплинно). Режимдозування встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість перебігузахворювання, вид збудника та його чутливість до антибіотика.
Для внутрішньом’язового введення вміст флакона ex tempore розводять у4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін’єкцій, ірозчин вводять глибоко в м’яз.
Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препаратурозводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, і розчин вводятьповільно протягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат(0,5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5%розчину глюкози; введення роблять протягом 20-30 хв (швидкість введення 60-80крапель за хвилину). Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4г (іноді більше). Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, спричиненихгрампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25-0,5 г кожні 8 год. Приінфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами, іінфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5-1 г кожні 12 год. Призахворюваннях, спричинених грамнегативними мікроорганізмами, препаратпризначають по 0,5-1 г кожні 6-8 год.
При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивнапневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції)добова доза препарату може бути збільшена до 6г (максимальна доза) з інтерваломміж введеннями 6-8 год.
Дітям старше одного місяця препарат призначають у добовій дозі20-50 мг/кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях – 90-100 мг/кг(максимальна доза). Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
При призначенні препарату пацієнтам зпорушенням функції нирок режим дозування повинний бути відповідним чиномзмінений. Для дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату ізбільшуючи інтервал між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно відступеня порушення функції нирок, становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікуваннядорослих з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну, мл/хв
| Добова доза, г
| Разова доза, г
| Інтервал між введеннями, год.
|
Більше 80
| 1-4
| 0,5-1
| 4-8
|
80-50
| 1-2
| 0,5-1
| 6-8
|
50-20
| 0,5-1
| 0,5
| 12-24
|
Менше 20
| 0,5
| 0,25-0,5
| 12-24
|
При порушенніфункції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потімнаступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| % від добової дози
| Разова доза
| Інтервал між введеннями, год.
|
| 70-40
| 60
| За 2 введення
| 12
|
| 40-20
| 25
| За 2 введення
| 12
|
| Менше 5
| 10
| 1 введення
| 24
|
Для хворих похилого віку з нормальною функцією нирок немає необхідностікоригувати дозу.
Побічна дiя.
Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія,анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові.
У хворих з попередніми порушенням функції нирок при лікуванніЦефазоліном Ватхем (6 г) можливі прояви нефротоксичності препарату (підвищеннявмісту азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові); у цих випадках дозузнижують і лікування проводять під контролем динаміки цих показників.
Можливі також шлунково-кишкові розлади (втрата апетиту, нудота,блювання, діарея, в окремих випадках – псевдомембранозний коліт).
При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози,суперінфекція, спричинена стійкими до препарату збудниками.
Внутрішньом’язове введення може бути болючим, при внутрішньовенномуможливі флебіти.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду;вагітність. Не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця життя.
Передозування.
Парентеральне введення необгрунтовано високих доз може спричинитизапаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи йогокумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнутинейротоксичні явища, при цьому відмічається підвищена судомна готовність,генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препаратвиводиться з організму при гемодіалізі; перитоніальній діаліз менш ефективний.
Особливостізастосування.
У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначаютьдесенсибілізуючу терапію.
Слід пам’ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій зіншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніциліновогоряду.
Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдопозитивнірезультати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта,розчину Фейлінга чи таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результатиглюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.
У період лактації препарат застосовують з обережністю, необхідновідмовитись від грудного вигодовування.
Для застосування придатні тільки прозорі свіжоприготовлені розчинипрепарату.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Розчин Цефазоліну Ватхем не можна змішувати в одному об’ємі з іншимиантибіотиками.
Екскреція Цефазоліну Ватхем знижується при одночасному прийомі зпробеницидом. Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами,сильними діуретиками (фуросемід, етакринова кислота).
Умови та термінзберігання.
Зберігати в сухому, захищеному вiд світла мiсцi при температурi не вище25 ºС.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3роки. Термін придатності зазначений на упаковці.
Не використовувати після закінчення термінупридатності.