ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН-МІП
(CEFAZOLIN-MIP)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічнаназви: cefazolin;(6К,7К)-3-[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-
8-оксо-7-[2-(Ш-тетразол-1-іл)ацетамідо]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилат
натрію;
основні фізико-хімічнівластивості: порошок білого або майже білого кольору, високо
гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазолінунатрієвої солі у перерахуванні на цефазолін 1 г або 2 г.
Формавипуску. Порошок для приготування розчину для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб длясистемного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А04.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Цефазолін-МШ - антибіотикширокого спектра антимікробної (бактерицидної)дії. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Активнийщодо грампозитивних мікроорганізмів роду Staphylococcus spp. (продукуючих йнепродукуючих пеніциліназу), більшості штамів Streptococcus spp., у тому числіпневмококів, Corinebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів,включаючи Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis,Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Ф Enterobacter aerogenes,Neisseria gonorrhoeae. He активний щодо індолпозитивних штамів протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa. Препаратне діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші.
Фармакокінетика. При внутрішньом''язовомувведенні препарат швидко всмоктується; приблизно 90% введеної дози зв''язуєтьсяз білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові привнутрішньом''язовому введенні спостерігається через 1 год після ін''єкції.Бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 год.
При внутрішньовенному введенністворюється вища концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (періоднапіввиведення десь 2 год).
Цефазоліндобре проникає в тканини і рідини організму. Практично не метаболізується;значна частинавведеної дози виводиться у незміненому стані із сечею (приблизно 90 %), з жовчювиділяється незначна кількість препарату.
Проникає через плацентарний бар''єрв амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації виявляється вматеринському молоці. Препарат добре проникає через запалену синовіальнуоболонку в порожнини суглобів.
Показання для застосування.Цефазолін-МШзастосовують для лікування інфекційних хвороб у дорослих і дітей, спричиненихчутливими до препарату грампозитивними і
грамнегативнимимікроорганізмами: пневмонії, абсцес легенів, емпієма плеври; перитоніт,септицемія, ендокардит, остеомієліт, ранові інфекції, інфіковані опіки;інфекції сечовидільних шляхів; інфекції шкіри і м''яких тканин; інфекціїкістково-суглобового апарату та ін.
Спосібзастосування та дози. Цефазолін-МШ вводять внутрішньом''язовоі внутрішньовенно
(струминно абокрапельно).
Для внутрішньом''язового введеннявміст флакона ex tempore розводять у 4 - 5 мл 0,9 %
ізотонічногорозчину натрію хлориду чи стерильної води для ін''єкцій і вводять глибоко вм''яз.
Длявнутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл0,9%
ізотонічногорозчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хв. При
внутрішньовенномукраплинному введенні препарат (1 - 2 г) розводять у 100 - 250 мл 0,9%
ізотонічногорозчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; введення здійснюють протягом
20 - 30 хв(швидкість введення 60 - 80 крапель на хвилину). Добова доза препаратустановить
для дорослихвід 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудниката
йогочутливості до антибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях,
спричиненихгрампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25 - 0,5 г кожні 8 год.
При інфекціяхдихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмококами, і інфекціях
сечовидільнихшляхів препарат призначають по 0,5 - 1 г кожні 12 год. При захворюваннях,
спричиненихграмнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0,5 -1 г кожні 6 -
8 год.
При тяжкихінфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий
гематогеннийостеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути
збільшена до6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям, старше1 місяця, препарат призначають у добовій дозі 20 - 50 мг/кг маси тіла (за 3 - 4
прийоми), притяжких інфекціях - 90 - 100 мг/кг (максимальна доза). Середня тривалість
лікуваннястановить 7-10 днів.
Припризначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування маєбути
відповіднимчином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу
препарату ізбільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від
ступеняпорушення функції нирок, становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікуваннядорослих
з порушеннямфункції нирок:
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Добова доза, г
| Разова доза, г
| Інтервал між введеннями, години
|
| Більше 80
| 1-4
| 0,5-1
| 4-8
|
| 80-50
| 1-2
| 0,5-1
| 6-8
|
| 50-20
| 0,5-1
| 0,5
| 12-24
|
| Менше 20
| 0,5
| 0,25 - 0,5
| 12-24
|
При порушенніфункції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потімнаступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| % від добової дози
| Разова доза
| Інтервал між введеннями, години
|
| 70-40
| 60
| За 2 введення
| 12
|
| 40-20
| 25
| За 2 введення
| 12
|
| Менше 5
| 10
| 1 введення
| 24
|
Побічнадія. Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі, свербіж,еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові.
У хворих зпопередніми порушеннями функції нирок при лікуванні Цефазоліном-МЇЇІ (6 г) можливіпрояви нефротоксичної дії препарату (підвищення вмісту азоту сечовини та
креатиніну в сироватці крові), уцих випадках дозу знижують і лікування проводять пі
контролемдинаміки цих показників.
Можливі такожшлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.).
При триваломузастосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена
стійкими допрепарату збудниками.
Внутрішньом''язовевведення може бути болючим, при внутрішньовенному - можливі флебіти.
Протипоказання.Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду і пеніциліну;вагітність. Цефазолін-МШ не призначають недоношеним дітям та дітям до місяця.
Передозування.Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну-МШ може викликатизапаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи йогокумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнутинейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомнаготовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі;перитонеальний діаліз менш ефективний.
ІОсобливості застосування. У разі появи алергічних реакційпрепарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Слідпам''ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновимиантибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду. Під час лікуванняпрепаратом можуть відмічатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів,проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест.Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів,проведених за
допомогоюферментних методів.
У періодлактації препарат застосовують з обережністю.
Длязастосування придатні тільки прозорі свіжоприготовлені розчини препарату. РозчинЦефазоліну-МШ не можна змішувати в одному об''ємі з іншими антибіотиками.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-МШ знижується при
одночасномузастосуванні з пробенецидом.
Препарат неслід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, фуросемідом, кислотою
етакриновою.
Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25°С.Термін зберігання - 2,5 роки.