ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РЕФЛІН (REFLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefazolin; 3[[(5-метил-1,3,4-тіодіазол-2-іл)тіо]метил]-8-оксо-
7-[(1Н-тетразол-1-ілацетил)-аміно]-5-тіо-1-азабіцикло[4,2,0]окто-2-ін-2-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок,практично без запаху;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі, що еквівалентно цефазоліну,1 000 мг.
Форма випуску. Порошокліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рефлін – цефалоспориновийантибіотик першої генерації для парентерального застосування. Діє бактерицидно,механізм дії зумовлений порушенням синтезу стінки клітини бактерії. Спектр діїРефліну охоплює такі мікроорганізми:
стафілококи, включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу;
стрептококи (за винятком Streptococcus faecalis);
Escherichiacoli;
Klebsiellapneumoniae;
Proteusmirabilis;
Haemophilusinfluenzae;
Moraxellacatarrhalis;
Neisseriaspp.
Допрепарату нечутливі метицилінрезистентні стафілококи, Listeria monocytogenes,Streptococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa,індолпозитивні штами Proteus spp. і Serratia spp., мікобактерії, мікоплазми,рикетсії, гриби, віруси і найпростіші.
Фармакокінетика.Після внутрішньовенного введення Рефліну у дозі 1000 мг максимальнаконцентрація препарату в плазмі крові досягається через 5 хв і становить 188,4мкг/мл; через 4 год концентрація зменшується до 16,5 мкг/мл. Післявнутрішньом’язового введення Рефліну максимальна концентрація препарату вплазмі крові досягається через 1 год; терапевтична концентрація препаратузберігається протягом 8 - 12 год. Близько 85% введеної дози препаратузв’язується з білками плазми крові. Час напіввиведення Рефліну становить 2 год,він збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. Цефазолін виділяється унезміненому стані із сечею завдяки клубочковій фільтрації і канальцевійсекреції. Близько 60% введеної дози Рефліну виділяється протягом 6 год, решта -протягом 24 год. Цефазолін добре проникає в кісткові тканини, синовіальну іплевральну рідини. Препарат майже не проникає в цереброспінальну рідину. Рефлінперетинає плаценту. Незначні кількості препарату виявлені в молоці жінок, якігодують груддю.
Показаннядля застосування. Рефлін показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливимидо препарату мікроорганізмами:
інфекціїдихальних шляхів і ЛОР-органів;
інфекціїсечостатевої системи;
інфекціїжовчовивідних шляхів;
інфекціїорганів черевної порожнини;
інфекціїшкіри та м’яких тканин;
інфекціїкісток і суглобів.
Препаратвикористовується у комплексній терапії сепсису, бактеріємії, ендокардиту, атакож з метою передопераційної профілактики інфекційних ускладнень.
Спосібзастосування та дози. Звичайна рекомендована доза препарату для дорослих становить0,5 - 1 г кожні 6 - 12 год; максимальна доза препарату для дорослих становить 6г кожні 6 - 8 год. Для профілактики інфекцій при хірургічних втручанняхрекомендована доза Рефліну становить 1 г, доза вводиться внутрішньовенно за 0,5- 1 год до оперативного втручання. Якщо оперативне втручання триває більше 2год, додатково вводиться ще 0,5 - 1 г препарату. Рекомендована доза Рефлінупісля оперативного втручання становить 0,5 - 1 г кожні 6 - 8 год протягом добипісля втручання або протягом 5 днів, якщо в цьому є потреба.
Дляхворих з нирковою недостатністю доза Рефліну розраховується на основінижченаведених даних:
Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза
55,0 і більше.................... звичайна доза,
35,0 - 54,0....................... звичайна доза,але з інтервалом не менше 8 год,
11,0 - 34,0....................... половиназвичайної дози кожні 12 год,
10,0 і менше........................... половиназвичайної дози кожні 18 - 24 год.
Длядітей від 1 року добова доза Рефліну становить 25 - 50 мг/кг маси тіларозділена на 3 - 4 введення; максимальна добова доза препарату для дітейстановить 100 мг/кг. У складі діалізного розчину при проведенні перитонеальногодіалізу Рефлін може призначатись інтраперитонеально. Курс терапії препаратомстановить 7 - 10 днів, у разі тяжких і/або хронічних захворювань може бутипродовжений.
Рефлінпоказаний для внутрішньом’язового або повільного (протягом 3 - 5 хв)внутрішньовенного введення; препарат також може вводитись у виглядівнутрішньовенної інфузії. Для внутрішньом’язового введення вміст одного флаконапрепарату розчиняють у 3 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,25 - 0,5%розчині новокаїну. Для внутрішньовенної інфузії вміст одного флакона препаратурозчиняють у 50 - 100 мл стерильної води для ін’єкцій або 5% розчину глюкози,або 0,9% розчину натрію хлориду. Для внутрішньовенного введення вміст одногофлакона препарату розчиняють у 10 мл стерильної води для ін’єкцій, введенняповинно тривати не менше 3 хв.
Побічнадія. Симптомиможуть включати алергічні реакції, такі якпропасниця, шкірні висипання, свербіж, почервоніння, анафілаксія, синдромСтівенса-Джонсона; шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, пронос.Тривале використання Рефліну може призвести до надмірного росту нечутливої допрепарату мікрофлори. Дуже рідко спостерігалися транзиторне підвищенняпечінкових трансaміназ, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз,гіпопротромбінемія.
Протипоказання.Підвищеначутливість до цефазоліну, іншихантибіотиків цефалоспоринового чи пеніцилінового ряду.
Передозування. Симптоми: підсилення побічних ефектів.
Лікування:специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходи невідкладноїмедичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз іперитонеальний діаліз.
Особливостізастосування.У разі виникнення нефротоксичного ефекту у пацієнтів з порушеною функцією нирокнеобхідно провести корекцію дози препарату; подальше лікування проводити,ретельно контролюючи показники функції нирок (рівні креатиніну та сечовини).Під час вагітності Рефлін необхідно призначати лише тоді, коли очікуванакористь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Безпека та ефективністьпрепарату при лікуванні у дітей до 1 місяця не встановлена.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Пробенецид може затримувати канальцеву секрецію цефазоліну.Розчин Рефліну несумісний з іншими антибіотиками. Препарат не слід призначатиодночасно з антикоагулянтами, фуросемідом і етакриновою кислотою.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі до 25оС . Термінпридатності – 3 роки.