ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕЗОЛІН
(CEZOLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefazolin;(6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)-тіо]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-ілацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]-окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого кольору беззапаху;
склад: 1 флакон містить цефазоліну 250мг, 500мг, 1000мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик І покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинноїстінки мікроорганізму, має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продукуючих інепродукуючих пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (утому числі Streptococcus pneumoniae, b-гемолітичних стрептококів групи А),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативнихмікроорганізмів: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilusinfluenzae. Не ефективний відносно Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonasaeruginosa), індолпозитивних штамів Proteus spp. (включаючи Proteus vulgaris),Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis,Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаеробнихмікроорганізмів, метицилін-резистентних штамів Staphylococcus spp.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація після внутрішньом’язовоговведення 0,25, 0,5 і 1 г досягається через 1 – 2 години і становить 17, 38 і 64мкг/мл, відповідно. Після внутрішньовенного введення 1 г максимальнаконцентрація до кінця інфузії становить
188 мкг/мл, через 8 год – 4 мкг/мл. Зв’язок з білками плазми – 85%.Об’єм розподілення – 0,12 л/кг. Проникає в органи і тканини організму (у томучислі суглоби, серцево-судинну систему, черевну порожнину, нирки і сечовивіднішляхи, середнє вухо, плаценту, дихальні шляхи, шкіру і м’які тканини). Упацієнтів з нормальною функцією жовчовидільних шляхів концентрація у тканинижовчного міхура і жовчі значно вища, ніж у плазмі крові. Метаболізується упечінці. Період напіввиведення становить 1,4 – 1,8 год. (у новонароджених вікомдо 1 тижня – 4,5 – 5 год.). Виводиться нирками в незміненому вигляді протягом перших6 год 60 – 90%, через 24 год – 70 – 95%. При порушенні функції нирок періоднапіввиведення становить 3 – 42 год. Помірно виводиться при гемодіалізі.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції верхніх і нижніхдихальних шляхів, ЛОР-органів (у тому числі середній отит), сечовидільних іжовчовидільних шляхів, органів малого таза (у тому числі гонорея), шкіри ім’яких тканин, кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), ендокардит,сепсис, перитоніт, мастит, раньові, опікові і післяопераційні інфекції,сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- та післяопераційномуперіоді.
Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять внутрішном’язово абовнутрішньовенно (струминно і крапельно). Середня добова доза становить 0,25 - 1г; кратність введення - 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза 6 г (упоодиноких випадках 12 г). Середня тривалість лікування становить 7 – 10 днів.Для профілактики післяопераційних інфекцій внутрішньовенно вводять 1 г за 0,5 –1 годину до операції, по 0,5 – 1 г – під час операції та по 0,5 – 1 г кожні 8год протягом першої доби після операції. Хворим з порушеннями функції нирокпотрібно змінювати режим дозування відповідно із значеннями кліренсукреатиніну: при кліренсі креатиніну 55 мл/хв і більше або при концентраціїкреатиніну в плазмі 1,5 мг% і менше можна вводити повну дозу; при кліренсікреатиніну 35 - 54 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 1,6 -3 мг% можнавводити повну дозу, але інтервали між ін’єкціями необхідно збільшити до 8годин; при кліренсі креатиніну 11 - 34 мл/хв або концентрації креатиніну вплазмі 4,5 – 3,1 мг% - ½ дози з інтервалами 12 год; при кліренсікреатиніну 10 мл/хв і менше або при концентрації креатиніну в плазмі 4,6 мг% ібільше – ½ звичайної дози кожні 18 – 24 год. Усі рекомендовані дозивводять після початкової ударної дози 0,5 г.
Дітям віком 1 місяць і старше вводять по 25 – 50 мг/кг/добу; притяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кратністьвведення 3 – 4 рази на добу. У дітей з порушеннями функції нирок корекціюрежиму дозування проводять залежно від значень кліренсу креатиніну: прикліренсі креатиніну 40 - 70 мл/хв – 60% від середньої добової дози і вводятькожні 12 год; при кліренсі креатиніну 20 - 40 мл/хв – 25% середньої добовоїдози з інтервалом у 12 год; при кліренсі креатиніну 5 - 20 мл/хв - 10%середньої добової дози кожні 24 год. Усі рекомендовані дози вводять післяпочаткової ударної дози.
Приготування розчинів для ін’єкцій та інфузій. Розчини готують тількиперед самим введенням. 0,25 г препарату розчиняють у 1 мл води для ін’єкцій,0,5 г - у 2 мл води для ін’єкцій, 1 г – у 4 мл води для ін’єкцій. Длявнутрішньовенного болюсного введення розчин, який одержують, розводять 5 млводи для ін’єкцій, потім вводять повільно протягом 3 – 5 хв. Длявнутрішньовенного крапельного введення препарат розводять 50 – 100 мл 5% або10% розчину декстрози, 0,9% розчину натрію хлориду, розчину Рингера, 5% розчинунатрію бікарбонату. Під час розведення флакони необхідно енергічно струшуватидо повного розчинення. Перед використанням препарату у пластикових контейнерахрозчин розморожують при кімнатній температурі (нагрівання не допускається).Після цього розчин перемішують. Якщо виявилися нерозчинені частинки розчинзастосовувати не можна.
Побічна дія. Алергічні реакції: кропив’янка, озноб, пропасниця,висипання, свербіж, рідко бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформнаеритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичнийепідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіоневротичний набряк,анафілактичний шок.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм,біль у животі, дисбактеріоз, кандидомікоз травного тракту (у тому числікандидозний стоматит), порушення функції печінки (підвищення активності“печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія), рідко – стоматит, глосит,гепатит і холіцистична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія,тромбоцитопенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту, збільшенняпротромбінового часу.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія,підвищення рівня сечовини та креатиніну у крові), анальний свербіж, свербіжстатевих органів.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість таінфільтрат у місці внутрішньом’язового введення.
Інші: суперінфекція, кандидомікоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до іншихb-лактамних антибіотиків. Вагітність, період лактації, новонароджені (до 1місяця). З обережністю застосовують пацієнтам з печінковою або нироковюнедостатністю, псевдомембранозним ентероколітом.
Передозування. При передозуванні можливе посилення проявіввищеописаних побічних явищ.
Лікування: симптоматичне; у хворих з нирковою недостатністю –гемодіаліз і гемоперфузія.
Особливості застосування. З обрежністю призначають пацієнтам з порушеннямифункції нирок. В осіб з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічніреакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можливахібнопозитивна реакція сечі на цукор.
При призначенні препарату можливе загострення захворювань травноготракту, особливо коліту.
Безпечність застосування у недоношених дітей і дітей першого року життяне встановлена.
Застосування уперіоди вагітності та лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь дляматері перевищує ризик для плода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасний прийом зантикоагулянтами і діуретиками (фуросемід, етакринова кислота). Аміноглікозидипідвищують ризик розвитку ураження нирок. Для приготування розчину длявнутрішньовенного введення (струминно або крапельно) неможна використовуватилідокаїн.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 250 С.
Термін придатності 3 роки.