ІН С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
РИCПOНД
(RISPOND)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить рисперидону(у перерахуванні на 100% речовину) – 1 мг, 2 мг або 4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксидколоїдний, повідон, натрію лаурилсульфат (таблетки по 1 мг), натріюкрохмаль гліколят, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид, полісорбат-80, барвник Sanset Yelow Lake (таблетки по 2 мг, 4 мг).
Лікарська форма. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевнична група. Антипсихотичні засоби. КодАТС N05A X0B.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Гострий нападшизофренії;
· хронічнашизофренія;
· інші психози(маніакальні епізоди при біполярних розладах, деменція з симптомамиагресивності);
· афективнасимптоматика (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією.
Протипоказання. Препарат протипоказанийпри індивідуальній гіперчутливості, період лактації, вагітність, дитячий вік(до 15 років).
Спосібзастосування та дози. Призначаютьвнутрішньо незалежно від прийому їжі 1 або 2 рази на добу. Дозування длядорослих і дітей старше 15 років.
Пришизофренії: у перший день – 2 мг, у другий – 4 мг. Далі дозу можнаабо зберігати на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуальноскоригувати.
Звичайнооптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванні препарату у дозі більше
10 мгна добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризикрозвитку екстрапірамідних симптомів.
Літнімпацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю лікуванняслід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 – 2 мг2 рази на добу.
Поведінковірозлади в хворих з деменцією: початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу, принеобхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази на добу, але не частішеніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – по 0,5 мг 2 рази надобу.
Деякимпацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.
Біполярнірозлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1 прийом, при необхідностідозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза –2 – 6 мг на добу.
Побічніреакції. З боку центральної нервової системи та органів чуття:безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, стомлюваність,запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору,екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія,акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізня дискінезія,нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.
З бокусистеми травлення: абдомінальний біль, диспепсія, запор, нудота,блювання, підвищення рівнів печінкових ферментів.
З бокусерцево-судинної системи і крові: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофіліві/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих із сильнимифакторами).
З бокуендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу,аменорея, підвищення маси тіла, гіперглікемія, загострення діабету.
З бокустатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, еяколяції.
Алергічніреакції: риніт, ангіоневротичний набряк, шкірні висипи.
Інші:нетримання сечі.
Передозування. Симптоми:сонливість, прояв надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія,екстрапірамідні симптоми, у поодиноких випадках – подовження на ЕКГ інтервалуQT. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів дляпідтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка,призначення активованого вугілля разом із проносним. Моніторування ЕКГ длявиявлення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, спрямована напідтримку життєво важливих функцій організму. При наявності артеріальноїгіпотензії і судинному колапсі – інфузійна терапія і/або симпатоміметичніпрепарати. При розвитку екстрапірамідних розладів – призначенняантихолінергічних препаратів.
Специфічногоантидота немає.
Постійниймедичний нагляд і моніторування варто продовжувати до усунення симптомівінтоксикації.
Застосуванняу період вагітності або годування груддю.Застосування рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, колиочікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.
Діти.Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивченанедостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.
Особливізаходи безпеки. Під час лікування рисперидоном слід відмовитисявід усіх видів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийомуалкоголю.
Особливостізастосування. На початку терапії Риспонд рекомендуєтьсяпоступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічновиправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формаминейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замістьпопереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, можевиникати ортостатична гіпотонія, тому Риспонд з особливою обережністю іпоступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів ззахворюванням серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії тацереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозу слід зменшити.
Такожз особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих нахворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основногозахворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісногонейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичнихпрепаратів, включаючи Риспонд. Пацієнти повинні бути попередженні проможливість збільшення маси тіла.
Пацієнтамлітнього віку або пацієнтам з печінковою недостатністю лікування слід починатиз дози не більше 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим її підвищенням.
Здатністьвпливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншимимеханізмами. Не рекомендується застосовувати препарат під часкерування автотранспортом або іншими механізмами.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.Риспонд слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратамицентральної дії. При сумісному застосуванні рисперидону зпрепаратами-антагоністами дофамінованих рецепторів може спостерігатисяпізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/абообличчя), що вимагає припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів.Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.
Фенотіазини,трициклічні антидепресанти, β-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищуватиконцентрацію рисперидону в крові, не впливаючи на концентрацію активноїантипсихотичної фракції. При сумісному застосування з карбомазепіном та іншимиіндукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентраціїактивної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийомутаких препаратів дозу Риспонду слід переглянути.
Принеобхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Риспондом можнапризначити похідні бензодіазепіну.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Антипсихотичний засіб. Похідне бензизоксазолу, селективниймоноамінергічний антагоніст. Має високу афінність до серотонінових 5-НТ2 тадофамінових D2- рецепторів, зв’язується також з α1-адренорецепторами і,при трохи меншій афінності, з Н1-гістаміновими і α2- адренорецепторами. Немає спорідненості з холінорецепторами.
Будучи потужним D2-антагоністом(що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматикишизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активностіі значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжірисперидон цілком всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягаєтьсячерез 1 – 2 години. Зв’язується з білками плазми (альбумімом іα1-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає втканини ЦНС, обсяг розподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці заучастю ізоферменту Р450 ІІD6, частково з утворенням рівного за активністю9-гідроксирисперидону, що зв’язується з білками плазми на 77%, частково –шляхом N-дезалкілування. Рівноважна концентрація рисперидону досягаєтьсяпротягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Періоднапіввиведення становить 3 години, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через одинтиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% - через шлунково кишковий тракт;35 – 45% екскретується у вигляді активних речовин.
У пацієнтів літнього віку і/або знирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігаєтьсяпідвищення концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.
Фармацевтичніхарактеристики:
основні фізико-хімічнівластивості: круглі,двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору (таблетки по 1мг), помаранчевого кольору з розподільчою лінією на одному боці (таблетки по 2мг, 4 мг).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей, сухому місці, при температурі до 25 ºС.