ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
СПЕРИДАН®
(SPERIDAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidone*;
3[2-[4-(6-флюоро-1,2-бензисоксазол-3-і)піперидин-1-іл]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-4-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 1 мг – двоопуклі, овальні, вкритіоболонкою таблетки з насічкою, 8 х 5 мм;
таблетки 2 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкоютаблетки
з насічкою, 10 х 5 мм;
таблетки 3 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкоютаблетки
з насічкою, 11 х 6,5 мм;
таблетки 4 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкоютаблетки
з насічкою, 14х 7,5 мм;
склад: 1 таблетка містить
| рисперидону
| 1 мг
|
| або
| |
| рисперидону
| 2 мг;
|
| або
| |
| рисперидону
| 3 мг;
|
| або
| |
| рисперидону
| 4 мг;
|
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат;
оболонка: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титанудіоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби, антипсихотичнізасоби.
Код АТС: N05А Х08
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рисперидон являє собою антипсихотичний засіб, щовходить до групи бензизоксазолонових похідних. Це селективний моноамінергічнийантагоніст з високою афінністю до серотонінергічних 5-НТ2- тадофамін D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується як з альфа1-адренергічнимирецепторами, так і (за наявності низької афінності) з Н1-гістамінергічними.Афінність до холінергічних рецепторів незначна. Вважається, що збалансованийсеротонінергічний і дофамінергічний антагонізм впливає на деякі симптоми(галюцинації, самообман, погіршення мислення, ворожість, підозрілість, емоційнапригніченість, небажання спілкуватись), що притаманні шизофренії. Зменшуєтьсяризик виникнення паркінсонізму. Засіб виявляє також неспецифічний седативнийефект, що може потенціювати ризик дії аналгетичних і седативних засобів.
Фармакокінетика. Рисперидон при внутрішньому застосуванні повністюрезорбується, на цей процес не впливає одночасний прийом їжі.
Цитохром Р450 2D6 метаболізує препарат у9-гідроксирисперидон, що має подібні фармакологічні властивості. Максимальнаплазмова концентрація обох речовин (первинного та метаболіту) досягається через1−2 години. Зв’язування рисперидону з білками плазми становить 88±2%. Цейпоказник метаболіту становить 77±2%. Об’єм розподілення дорівнює 1−2л/кг.Після перорального прийому період напівжиття активної фракції – 20−24години.
Після перорального застосування приблизно 45% дозиекскретується з сечею в активній формі. Постійна концентрація активної фракціїдосягається через 5 годин. У пацієнтів з ушкодженням ниркової функціїспостерігається підвищення плазмової концентрації активної фракції тауповільнена елімінація. У хворих з порушенням функції печінки неспостерігається зміна плазмової концентрації.
Показання для застосування.
Гострі та хронічні шизофренічні психози;
Шизоформний синдром;
Стан тривожності у пацієнтів з деменцією;
Як додаткова терапія для стабілізації настрою вманіакальній фазі біполярних розладів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо.
Дорослі і діти старше 15 років
Добова доза приймається в один або два прийоми.Початкова доза становить 2 мг/добу; при цьому її можна підвищувати таким чином:на другу добу – 4 мг, на третю – 6 мг. Подальше збільшення дози проводятьіндивідуально. Підтримуюча доза визначається залежно від стану хворого, алезвичайно вона становить 4−8 мг/добу. Максимальна добова доза – 16 мг.Лікування пацієнтів із шизоформним синдромом може тривати не більше 6 місяців.
Пацієнти літнього віку
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Їїможна збільшити на 0,5 мг два рази на добу при показаннях, до 2−4мг/добу. Після виникнення можливості використання підтримуючої дози необхіднообговорити питання про одноразовий прийом препарату.
Важка тривожність у пацієнтів з деменцією
Лікування цього стану починають з дози 0,25 мг дварази на добу, якщо показано, дозу збільшують на 0,25 мг два рази на добу, алеце збільшення можна застосовувати не частіше, ніж через добу. Для більшостіпацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Але стан деяких хворих потребуєдобової дози 2 мг.
Додаткова терапія при біполярних розладах
Початкова доза – 2 мг на добу. Цю дозу можназбільшувати на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через добу. Для більшостіпацієнтів у таких випадках оптимальна доза – 2−6 мг на добу.
Печінкова та ниркова недостатність
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Цедозування можливо індивідуально підвищувати на 0,5 мг до 1−2 мг два разина добу.
Перехід від лікування іншими препаратами наСперидан®.
При переході від іншого антипсихотичного засобу наСперидан® з метою запобігання симптомів «відміни» попередньоголікування, дозування цього препарату зменшують поступово при призначенніСперидану®. При переході від депо-препарату на Сперидан®не потрібен адаптаційний період, і лікування можливо розпочинати одразу.Періодично необхідно перевіряти потребу в проведенні постійної антихолінергіноїтерапії.
Побічна дія. Можливі такі небажані реакції:
найбільш часто – безсоння;
часті реакції:
загальні – головний біль, збільшення ваги тіла;
циркуляторні – гіпотензія, ортостатичнезапаморочення, тахікардія або гіпертензія;
з боку центральної нервової системи – безсонняажитація, тривожність, втома, сомнолентність, погіршення концентрації,екстрапірамідні симптоми, гіперсалівація, паркінсонізм, акатизія, тарзальнадискінезія;
ендокринні – порушення ерекції та еякуляції,галакторея, аменорея, менорагія та порушення менструального циклу;
з боку шкіри – висип;
з боку травної системи – нудота, диспепсія, запор,блювання, болі в животі;
з боку органів дихання – риніт;
з боку органу зору – нечіткий зір;
поодинокі реакції
загальні – набряки, алергічні реакції, щовідрізняються від висипу;
ендокринні – гінекомастія;
з боку печінки – підвищення печінкових ферментів;
сечостатеві – нетримання сечі.
Деякі з перерахованих симптомів можуть виникати якнебажані реакції і як симптоми основного захворювання. При наявностіортостатичної гіпотензії дозу препарату необхідно зменшити. Сперидан®може призвести до дозозалежного підвищення плазмового пролактину. В поодинокихвипадках у хворих на шизофренію зустрічається водна інтоксикація, спричиненаполідипсією, або, так званий, синдром зміни секреції антидіуретичного гормону.В надзвичайно поодиноких випадках виникає гостра дистонія, судоми, злоякіснийнейролептичний синдром, зміни температури тіла, пріапізм. Можливо зменшеннячисла нейтрофільних лейкоцитів і тромбоцитів.
При появі повільної дискінезії і злоякісногонейролептичного синдрому лікування необхідно припинити.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої здопоміжних речовин.
Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми як:гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, подовження QT-інтервалу,гіпокаліємія, можлива гіпонатріємія, гіпомагніємія, неуважність,сомнолентність, сплутаність, ажитація, втрата свідомості, екстрапіраміднісимптоми, м’язові крампі, скутість, нудота. При появі цих симптомів необхіднопровести: промивання шлунка та введення активованого вугілля; при гіпотензії –інфузію рідин, введення дофаміну або норепінефрину; при екстрапіраміднихсимптомах – біпериден як антидот, корекцію гомеостазу, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Сперидан® застосовується зобережністю за наявності:
ураження печінки та нирок;
спастичного стану, судом та епілепсії;
хвороби Паркінсона;
захворювань серцево-судинної системи;
вираженого атеросклерозу;
гіпотензії;
похилого віку;
Дані відносно застосування препарату в дитячому віці(до 15 років) відсутні.
За час лікування цим препаратом можливо підвищеннямаси тіла, що потребує зміни в режимі харчування пацієнта.
Екстрапірамідні симптоми, за винятком повільноїдискінезії, завжди оборотні при зниженні дози та/або застосуванніантихолінергічних та протипаркінсонічних препаратів.
У період вагітності існує ризик ураження плоду, томузастосування Сперидану® у третьому триместрі вагітностінеобхідно суворо оцінювати у відношенні критерію ризик/користь.
Даних відносно екскреції препарату з молоком матерінемає. За необхідності лікування Сперіданом® в періодлактації, грудне вигодовування припиняють.
Сперидан® може вплинути нашвидкість реакцій, тому його треба призначати з обережністю особам, що керуютьтранспортними засобами та операторам механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Незастосовувати разом з хінідином, тому що останній пригнічує цитохром Р450 2D6 івпливає на метаболізм рисперидону.
Препарат на застосовується з кодеїном, щоконвертується в морфін таким же чином що і рисперидон, та є його антагоністом.
Сперидан® пригнічує дію леводопита інших дофаміновіх агоністів. Бромкриптин і каберголин не слід комбінувати ізСпериданом®.
Сперидан® також не слідкомбінувати з седативними засобами та антидепресантами, тому що їх метаболізмтакож каталізується цитохромом Р450 2D6. Пароксетин і флуоксетин сильнопригнічують ефект цього цитохрому. Метаболізм венлафаксину відбувається у тойже спосіб але він є більш слабким інгібітором CYP 2D6. останні дослідженняпоказали, що ребоксетин не пригнічує вказану систему, але, не дивлячись на це,його не слід комбінувати з рисперидоном.
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти,можуть знизити накопичені плазмові рівні активних метаболітів рисперидону.Карбамазепін зменшує концентрацію активних метаболітів у плазмі. При відмінілікування карбомазепіном або іншими препаратами, що індукують печінковіферменти, дозу Сперідану необхідно обговорити і за наявності показань −зменшити.
Похідні фенотіазину, неселективні інгібітори МАО ідеякі блокатори бета-рецепторів можуть підвищити плазмову концентраціюСперідану; на антипсихотичні фракції (рисперидон і 9-гідроксирисперидон) цімедикаменти не впливають.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище25ºС.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.