ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я

(NEURISPINUM-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: risperidon, 3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-іл)піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

таблетки по 0,5 мг – рожевого кольору з перламутровим відтінком;

 по 1 мг – білого кольору з перламутровим відтінком;

 по 2 мг – жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;

 по 4 мг – світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком;

склад: одна таблетка містить рисперидону ( у перерахунку на 100% речовину) -0,5 мг;

1 мг; 2 мг; 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний, поліетиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, аеросил, титану діоксид, кандурин, гіпромелоза, барвник для таблеток:0,5 мг – “Сепісперс сухий червоний А”; 2 мг - “ Євросерт Сунсет жовтий”; 4 мг–“Сепісперс сухий жовтий R “ та “Сепісперс сухий блакитний І”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО5A X0B.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний засіб. Похіднебензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляє високуафінність до серотонінових 5-НТ₂ та дофамінових D₂-рецепторів,зв’язується також з a₁-адренорецепторами і, при трохи меншійафінності, з Н₁-гістаміновими і a₂-адренорецепторами. Немає спорідненості до холінорецепторів.

Будучи потужним D₂ -антагоністом (що,вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматикишизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активностіі значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну та дофамінузнижує вираженість екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичнийвплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілкомвсмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години.Зв’язується з білками плазми (альбуміном і альфа₁-кислотнимглікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканині ЦНС, обсягрозподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментуР450 IID6 частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, щозв’язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування.Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня,9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напіввиведення рисперидону– 3 год, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводитьсяіз сечею, 14% – через шлунково-кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у виглядіактивних речовин.

У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю післяоднократного прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазміі уповільнене виведення рисперидону.

Показання до застосування. Шизофренія (у тому числі вперше виниклий гострийпсихоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани звираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість,підозрілість) і/або з негативною (притуплений афект, емоційна і соціальнавідчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективноїсимптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією;профілактика рецидивів при хронічній шизофренії; поведінкові розлади упацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (вибух гніву, фізичненасильство) і порушеннях психічної діяльності (збуждення, марення), а також упацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічнійкартині деструктивних тенденцій; манії при біполярних розладах (як засібдопоміжної терапії, як стабілізатор настрою).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі,один або два рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років:

При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий день – 4 мг. Далі дозуможна або зберегти на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуальноскоригувати. Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванніпрепарату у дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності неспостерігається, однак зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністюлікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищеннямдо 1 – 2 мг 2 рази на добу.

Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза – по 0,25 мг 2рази на добу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази надобу, але не частіше чим, через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів –по 0,5 мг 2 рази на добу. Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази надобу.

Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніжчерез день. Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.

Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або здомінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій: у пацієнтів з масоютіла 50 кг і більше початкова доза – 0,5 мг на добу за 1 прийом, принеобхідності дозу підвищують на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день.Оптимальна доза – 1 мг на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг початкова доза – 0,25 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,25 мг надобу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 0,5 мг на добу.

Після досягнення ефективної дози може бути рекомендований прийомпрепарату один раз у день.

Вища добова доза препарату – 16 мг на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органівчуття: часто – безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість,утомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткостізору; рідко – екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіпресалівація,брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізнядискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.

З боку системи травлення: абдомінальні болі,диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи і крові: іноді – ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниження нейтрофіліві/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих з схильнимифакторами).

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушенняменструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, рідко – гіперглікемія,загострення діабету.

З боку статевої системи: рідко – приапізм, порушення ерекції,еякуляції, оргазму.

Алергічні реакції: іноді – риніт, ангіоневротичний набряк, шкірнівисипи.

Інші: іноді – нетримання сечі.

Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість, період лактації,вагітність, дитячий вік (до 15 років).

Передозування. Симптоми: сонливість, проява надмірної седативноїдії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, у поодинокихвипадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільнупрохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем івентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом ізпроносним. Моніторування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму.Симптоматична терапія, направлена на підтримку життєвоважливих функційорганізму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі –інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвиткуекстрапірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів.Специфічного антидота немає.

Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати доусунення симптомів інтоксикації.

Особливості застосування. На початку терапії Нейриспіном-Здоров’ярекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо цеклінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапіїпролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендуєтьсяпочинати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо припідборі дози, може виникати ортостатична гіпотонія, тому Нейриспін-Здоров’я зособливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати длялікування пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи, при зневодненні,гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозуслід зменшити. Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат длялікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршенняосновного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісногонейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичнихпрепаратів, включаючи Нейриспін-Здоров’я. Пацієнти повинні бути попереджені проможливість збільшення маси тіла.

При лікуванні рисперидоном слід відмовитися від усіх видів діяльності,що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.

Використання рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, колиочікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Безпека таефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо,хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейриспін-Здоров’я слід з обережністюзастосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуваннірисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів можеспостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів,переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіхантипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, b-адреноблокатори, флуоксетинможуть підвищувати концентрацію рисперидону в крові, не впливаючи наконцентрацію активної

антипсихотичної фракції. При сумісному застосуванні з карбомазепіном таіншими індукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентраціїактивної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. При припиненні прийомутаких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров’я слід переглянути.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно зНейриспіном-Здоров’я можна призначати похідні бензодіазепіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 15° до 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.