ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
СПЕРИДАН®
(SPERIDAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidone*;
3[2-[4-(6-флюоро-1,2-бензисоксазол-3-і)піперидин-1-іл]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-4-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 1 мг – двоопуклі, овальні, вкритіоболонкою таблетки з насічкою, 8 х 5 мм;
таблетки 2 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 10 х 5 мм;
таблетки 3 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 11 х 6,5 мм;
таблетки 4 мг – двоопуклі, овальні, вкриті оболонкою таблетки
з насічкою, 14х 7,5 мм;
склад: 1 таблетка містить
| рисперидону
| 1 мг
|
| або
| |
| рисперидону
| 2 мг;
|
| або
| |
| рисперидону
| 3 мг;
|
| або
| |
| рисперидону
| 4 мг;
|
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмальпрежелатинізований, магнію стеарат;
оболонка: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби, антипсихотичнізасоби.
Код АТС: N05А Х08
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рисперидон являє собою антипсихотичний засіб, щовходить до групи бензизоксазолонових похідних. Це селективний моноамінергічнийантагоніст з високою афінністю до серотонінергічних 5-НТ2- тадофамін D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується як з альфа1-адренергічнимирецепторами, так і (за наявності низької афінності) з Н1-гістамінергічними.Афінність до холінергічних рецепторів незначна. Вважається, що збалансованийсеротонінергічний і дофамінергічний антагонізм впливає на деякі симптоми(галюцинації, самообман, погіршення мислення, ворожість, підозрілість, емоційнапригніченість, небажання спілкуватись), що притаманні шизофренії. Зменшуєтьсяризик виникнення паркінсонізму. Засіб виявляє також неспецифічний седативнийефект, що може потенціювати ризик дії аналгетичних і седативних засобів.
Фармакокінетика. Рисперидон при внутрішньому застосуванні повністюрезорбується, на цей процес не впливає одночасний прийом їжі.
Цитохром Р450 2D6 метаболізує препарат у 9-гідроксирисперидон, що маєподібні фармакологічні властивості. Максимальна плазмова концентрація обохречовин (первинного та метаболіту) досягається через 1−2 години.Зв’язування рисперидону з білками плазми становить 88±2%. Цей показникметаболіту становить 77±2%. Об’єм розподілення дорівнює 1−2л/кг.Після перорального прийому період напівжиття активної фракції – 20−24години.
Після перорального застосування приблизно 45% дози екскретується зсечею в активній формі. Постійна концентрація активної фракції досягаєтьсячерез 5 годин. У пацієнтів з ушкодженням ниркової функції спостерігаєтьсяпідвищення плазмової концентрації активної фракції та уповільнена елімінація. Ухворих з порушенням функції печінки не спостерігається зміна плазмовоїконцентрації.
Показання для застосування.
Гострі та хронічні шизофренічні психози;
Шизоформний синдром;
Стан тривожності у пацієнтів з деменцією;
Як додаткова терапія для стабілізації настрою в маніакальній фазібіполярних розладів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньо.
Дорослі і діти старше 15 років
Добова доза приймається в один або два прийоми. Початкова дозастановить 2 мг/добу; при цьому її можна підвищувати таким чином: на другу добу– 4 мг, на третю – 6 мг. Подальше збільшення дози проводять індивідуально.Підтримуюча доза визначається залежно від стану хворого, але звичайно вонастановить 4−8 мг/добу. Максимальна добова доза – 16 мг. Лікуванняпацієнтів із шизоформним синдромом може тривати не більше 6 місяців.
Пацієнти літнього віку
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Її можна збільшити на0,5 мг два рази на добу при показаннях, до 2−4 мг/добу. Після виникненняможливості використання підтримуючої дози необхідно обговорити питання проодноразовий прийом препарату.
Важка тривожність у пацієнтів з деменцією
Лікування цього стану починають з дози 0,25 мг два рази на добу, якщопоказано, дозу збільшують на 0,25 мг два рази на добу, але це збільшення можназастосовувати не частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів оптимальнадоза становить 1 мг/добу. Але стан деяких хворих потребує добової дози 2 мг.
Додаткова терапія при біполярних розладах
Початкова доза – 2 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 2 мг/добу, алене частіше, ніж через добу. Для більшості пацієнтів у таких випадках оптимальнадоза – 2−6 мг на добу.
Печінкова та ниркова недостатність
Початкова доза становить 0,5 мг два рази на добу. Це дозування можливоіндивідуально підвищувати на 0,5 мг до 1−2 мг два рази на добу.
Перехід від лікування іншими препаратами на Сперидан®.
При переході від іншого антипсихотичного засобу на Сперидан®з метою запобігання симптомів «відміни» попереднього лікування, дозування цьогопрепарату зменшують поступово при призначенні Сперидану®. Припереході від депо-препарату на Сперидан® не потрібенадаптаційний період, і лікування можливо розпочинати одразу. Періодичнонеобхідно перевіряти потребу в проведенні постійної антихолінергіної терапії.
Побічна дія. Можливі такі небажані реакції:
найбільш часто – безсоння;
часті реакції:
загальні – головний біль, збільшення ваги тіла;
циркуляторні – гіпотензія, ортостатичне запаморочення, тахікардія абогіпертензія;
з боку центральної нервової системи – безсоння ажитація, тривожність,втома, сомнолентність, погіршення концентрації, екстрапірамідні симптоми,гіперсалівація, паркінсонізм, акатизія, тарзальна дискінезія;
ендокринні – порушення ерекції та еякуляції, галакторея, аменорея,менорагія та порушення менструального циклу;
з боку шкіри – висип;
з боку травної системи – нудота, диспепсія, запор, блювання, болі вживоті;
з боку органів дихання – риніт;
з боку органу зору – нечіткий зір;
поодинокі реакції
загальні – набряки, алергічні реакції, що відрізняються від висипу;
ендокринні – гінекомастія;
з боку печінки – підвищення печінкових ферментів;
сечостатеві – нетримання сечі.
Деякі з перерахованих симптомів можуть виникати як небажані реакції іяк симптоми основного захворювання. При наявності ортостатичної гіпотензії дозупрепарату необхідно зменшити. Сперидан® може призвести додозозалежного підвищення плазмового пролактину. В поодиноких випадках у хворихна шизофренію зустрічається водна інтоксикація, спричинена полідипсією, або,так званий, синдром зміни секреції антидіуретичного гормону. В надзвичайнопоодиноких випадках виникає гостра дистонія, судоми, злоякісний нейролептичнийсиндром, зміни температури тіла, пріапізм. Можливо зменшення числанейтрофільних лейкоцитів і тромбоцитів.
При появі повільної дискінезії і злоякісного нейролептичного синдромулікування необхідно припинити.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої здопоміжних речовин.
Передозування. При передозуванні спостерігаються такі симптоми як:гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, подовження QT-інтервалу,гіпокаліємія, можлива гіпонатріємія, гіпомагніємія, неуважність,сомнолентність, сплутаність, ажитація, втрата свідомості, екстрапіраміднісимптоми, м’язові крампі, скутість, нудота. При появі цих симптомів необхіднопровести: промивання шлунка та введення активованого вугілля; при гіпотензії –інфузію рідин, введення дофаміну або норепінефрину; при екстрапіраміднихсимптомах – біпериден як антидот, корекцію гомеостазу, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Сперидан® застосовується зобережністю за наявності:
ураження печінки та нирок;
спастичного стану, судом та епілепсії;
хвороби Паркінсона;
захворювань серцево-судинної системи;
вираженого атеросклерозу;
гіпотензії;
похилого віку;
Дані відносно застосування препарату в дитячому віці (до 15 років)відсутні.
За час лікування цим препаратом можливо підвищення маси тіла, щопотребує зміни в режимі харчування пацієнта.
Екстрапірамідні симптоми, за винятком повільної дискінезії, завждиоборотні при зниженні дози та/або застосуванні антихолінергічних тапротипаркінсонічних препаратів.
У період вагітності існує ризик ураження плоду, тому застосуванняСперидану® у третьому триместрі вагітності необхідно суворооцінювати у відношенні критерію ризик/користь.
Даних відносно екскреції препарату з молоком матері немає. Занеобхідності лікування Сперіданом® в період лактації, грудневигодовування припиняють.
Сперидан® може вплинути на швидкість реакцій, томуйого треба призначати з обережністю особам, що керують транспортними засобамита операторам механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не застосовуватиразом з хінідином, тому що останній пригнічує цитохром Р450 2D6 і впливає наметаболізм рисперидону.
Препарат на застосовується з кодеїном, що конвертується в морфін такимже чином що і рисперидон, та є його антагоністом.
Сперидан® пригнічує дію леводопи та інших дофаміновіхагоністів. Бромкриптин і каберголин не слід комбінувати із Спериданом®.
Сперидан® також не слід комбінувати з седативнимизасобами та антидепресантами, тому що їх метаболізм також каталізуєтьсяцитохромом Р450 2D6. Пароксетин і флуоксетин сильно пригнічують ефект цьогоцитохрому. Метаболізм венлафаксину відбувається у той же спосіб але він є більшслабким інгібітором CYP 2D6. останні дослідження показали, що ребоксетин непригнічує вказану систему, але, не дивлячись на це, його не слід комбінувати зрисперидоном.
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, можуть знизитинакопичені плазмові рівні активних метаболітів рисперидону. Карбамазепінзменшує концентрацію активних метаболітів у плазмі. При відміні лікуваннякарбомазепіном або іншими препаратами, що індукують печінкові ферменти, дозуСперідану необхідно обговорити і за наявності показань − зменшити.
Похідні фенотіазину, неселективні інгібітори МАО і деякі блокаторибета-рецепторів можуть підвищити плазмову концентрацію Сперідану; наантипсихотичні фракції (рисперидон і 9-гідроксирисперидон) ці медикаменти невпливають.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище25ºС.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.