ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я
(NEURISPINUM-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidon,3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-іл)піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-4-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;
таблетки по 0,5 мг – рожевого кольору зперламутровим відтінком;
по 1 мг – білого кольору з перламутровимвідтінком;
по 2 мг – жовтувато-оранжевого кольору зперламутровим відтінком;
по 4 мг – світло-зеленого кольору зперламутровим відтінком;
склад: однатаблетка містить рисперидону ( у перерахунку на 100% речовину) - 0,5 мг;
1 мг; 2 мг; 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний, поліетиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, аеросил, титану діоксид, кандурин, гіпромелоза, барвник для таблеток:0,5 мг – «Сепісперс сухий червоний А»; 2 мг - « Євросерт Сунсет жовтий»; 4 мг–«Сепісперс сухий жовтий R » та «Сепісперс сухий блакитний І».
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО5A X0B.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичнийзасіб. Похідне бензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляєвисоку афінність до серотонінових 5-НТ2 та дофамінових D2-рецепторів,зв''язується також з a1-адренорецепторами і, при трохи меншійафінності, з Н1-гістаміновими і a2-адренорецепторами. Немає спорідненості до холінорецепторів.
Будучи потужним D2 -антагоністом(що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматикишизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активностіі значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну та дофамінузнижує вираженість екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичнийвплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілкомвсмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години.Зв''язується з білками плазми (альбуміном і альфа1-кислотнимглікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканині ЦНС, обсягрозподілу становить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментуР450 IID6 частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, щозв''язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування.Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня,9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напіввиведення рисперидону– 3 год, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводитьсяіз сечею, 14% – через шлунково-кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у виглядіактивних речовин.
У пацієнтів літнього віку і/або з нирковоюнедостатністю після однократного прийому препарату спостерігаються підвищеніконцентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.
Показання до застосування. Шизофренія (у тому числі вперше виниклийгострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичністани з вираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість,підозрілість) і/або з негативною (притуплений афект, емоційна і соціальнавідчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективноїсимптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією;профілактика рецидивів при хронічній шизофренії; поведінкові розлади упацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (вибух гніву, фізичненасильство) і порушеннях психічної діяльності (збуждення, марення), а також упацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічнійкартині деструктивних тенденцій; манії при біполярних розладах (як засібдопоміжної терапії, як стабілізатор настрою).
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо незалежно відприйому їжі, один або два рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше15 років:
При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий день – 4 мг. Далідозу можна або зберегти на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності,індивідуально скоригувати. Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. Призастосуванні препарату у дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності неспостерігається, однак зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою абонирковою недостатністю лікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу зпоступовим підвищенням до 1 – 2 мг 2 рази на добу.
Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза – по 0,25 мг 2 рази надобу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази на добу, алене частіше чим, через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – по 0,5 мг2 рази на добу. Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.
Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1 прийом,при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через день.Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкоюрозумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивнихтенденцій: у пацієнтів змасою тіла 50 кг і більше початкова доза – 0,5 мг на добу за 1 прийом, принеобхідності дозу підвищують на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день.Оптимальна доза – 1 мг на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг початковадоза – 0,25 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,25 мгна добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 0,5 мг на добу.
Після досягнення ефективної дози може бутирекомендований прийом препарату один раз у день.
Вища добова доза препарату – 16 мг на добу.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органівчуття: часто – безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість,утомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткостізору; рідко – екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіпресалівація, брадикінезія,акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізня дискінезія,нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.
З боку системи травлення: абдомінальні болі,диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку серцево-судинної системи і крові: іноді –ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниженнянейтрофілів і/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих зсхильними факторами).
З боку ендокринної системи: галакторея,гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла,рідко – гіперглікемія, загострення діабету.
З боку статевої системи: рідко – приапізм, порушенняерекції, еякуляції, оргазму.
Алергічні реакції: іноді – риніт, ангіоневротичнийнабряк, шкірні висипи.
Інші: іноді – нетримання сечі.
Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість, період лактації,вагітність, дитячий вік (до 15 років).
Передозування. Симптоми: сонливість, проява надмірної седативноїдії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, у поодинокихвипадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільнупрохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем івентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом ізпроносним. Моніторування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму.Симптоматична терапія, направлена на підтримку життєвоважливих функційорганізму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі –інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвиткуекстрапірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів.Специфічного антидота немає.
Постійний медичний нагляд і моніторування вартопродовжувати до усунення симптомів інтоксикації.
Особливості застосування. На початку терапії Нейриспіном-Здоров’ярекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо цеклінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованимиформами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замістьпопереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, можевиникати ортостатична гіпотонія, тому Нейриспін-Здоров’я з особливоюобережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікуванняпацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи, при зневодненні,гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозуслід зменшити. Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат длялікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршенняосновного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісногонейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичних препаратів,включаючи Нейриспін-Здоров’я. Пацієнти повинні бути попереджені про можливістьзбільшення маси тіла.
При лікуванні рисперидоном слід відмовитися від усіхвидів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.
Використання рисперидону в період вагітності можливетільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик дляплода. Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітейвивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейриспін-Здоров’я слід з обережністюзастосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісномузастосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторівможе спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів,переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіхантипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти,b-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищувати концентрацію рисперидону вкрові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. При сумісномузастосуванні з карбомазепіном та іншими індукторами печінкових ферментіввідзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону вкрові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров’я слідпереглянути.
При необхідності додаткового седативного ефектуодночасно з Нейриспіном-Здоров’я можна призначати похідні бензодіазепіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15° до 30°С. Зберігати у недоступному для дітеймісці.
Термін придатності - 2 роки.