ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АНАЛЬГІН
(ANALGIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium;[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно]метансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або злегка жовтуватогокольору;
склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетеки та антипіретики. Код АТС N02B B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію)виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефектобумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів зарахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій(брадикініни, простагландини та ін); уповільненням проведення екстра- тапропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищеннямпорога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакціїструктур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішніподразники.
Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення знейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезупростагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягаєтьсяприблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмоваконцентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маситіла досягається через 1-1,5 години. У незначній кількості зв’язується збілками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частинаречовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється зутворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого зв’язуєтьсяз білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею.Препарат також проникає через плаценту та в грудне молоко.
Показання для застосування. Больовий синдром різного походження:головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації.Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних ідіагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам віком від 12 роківпризначають звичайно по 0,25–0,5 г 1–2 рази на добу. Таблетки приймають післяїди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату – небільше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добрепереноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке),синдром Стівенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок. Можливе пригніченнякровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, впоодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливопровокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону(бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/танирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка,шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушеннясвідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу,гострої ниркової і печінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунку, призначення сольовихпроносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматичнатерапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняттягострих болей у животі (до з’ясування причини). При застосуванні препаратунеобхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). Зобережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками назахворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання тапри тривалому алкогольному анамнезі. При застосуванні анальгіну можливезабарвлення сечі в червоний колір у зв’язку з виділенням метаблоліту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування анальгіну з іншиминенаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичнихефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин,кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальнудію анальгіну. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральніконтрацептиви, алопуринол порушують метаболізм анальгіну в печінці тапідвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазонта інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію анальгіну.Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату зсульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічнадія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують ймовірністьрозвитку лейкопенії. Анальгін посилює седативну дію алкоголю та знижуєконцентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці.
Термін придатності – 5 років.