ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АНАЛЬГІН
(ANALGINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium;[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метиламіно]метансульфонатнатрію;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зжовтуватим відтінком кольору, із плоскою поверхнею фаскою та рискою;
склад: 1 таблетка містить метамізолунатрію 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмалькартопляний, кальцію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.Код АТС N02B B02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Анальгін (метамізолнатрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичнийефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів зарахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій(брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- тапропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищеннямпорога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакціїструктур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішніподразники.
Антипіретичний ефект обумовлений зменшеннямутворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливаютьна теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов''язаний ізпригніченням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктуєтьсяв шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі кровідосягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальнаплазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількостізв''язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці:значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, щодеметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60%якого зв’язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якоговиводиться із сечею. Препарат також проникає крізь плаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування.Больовийсиндром різного походження: головний та зубний біль, невралгія, радикуліт,міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися длязменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічнийсиндром.
Спосіб застосування тадози. Дорослимі підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250-500 мг 1-2 рази на добу.Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалістьприйому препарату – не більше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозахпрепарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип,набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.
Можливе пригніченнякровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, впоодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливопровокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість допохідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функціїпечінки чи/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальнаастма. Не призначати дітям до 12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота,блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомнийсиндром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової іпечінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних,активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія,спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняттягострих болей у животі (до з''ясування причини).
При застосуванніпрепарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарнуформулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичнимивказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічнізахворювання та при тривалому алкогольному анамнезі.
При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір узв’язку з виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метамізолу з іншиминенаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичнихефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин,кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальнудію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральніконтрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці тапідвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазонта інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію метамізолу.Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату зсульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічнадія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірністьрозвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижуєконцентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурівід 15 0С до 25 0С. Термін придатності – 4 роки.