ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АНАЛЬГІН
(ANALGIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: меtаmіzоlе sоdіum,[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-
дигідро- 1 Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно]метансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості:
склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02ВВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) виявляєаналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовленийінгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти,що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини таін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів уцентральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрівбольової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, щовідповідають за сприймання болю на зовнішні подразники. Антипіретичний ефектобумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитівсубстанцій, що впливають на теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченнямсинтезу простагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктуєтьсяв шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі кровідосягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальнаплазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількостізв’язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці:значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, щодеметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60%якого зв’язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якоговиводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування. Больовий синдром різного походження:головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації.Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних ідіагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам віком від 12 роківпризначають звичайно по 250-500 мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають післяїди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату - небільше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добрепереноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке),синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.
Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія,гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія в поодиноких випадках - агранулоцитоз).При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону(бутадіон, трибузон,
антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/танирок. Захворювання системи крові.
Дефіцит глюкозо-6- фосфатдегідрогенази. Вагітність,період годування груддю, бронхіальна
астма.
Не призначати дітям до 12 років.
Передозування.
Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка,шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушеннясвідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гостроїниркової і печінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка,призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованогодіурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливихфункцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату длязняття гострих
болей у животі (до з’ясування причини).
При застосуванні препаратунеобхідно контролювати склад периферичної крові
(лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовуютьдля лікування пацієнтів з
анамнестичними вказівками на захворювання нирок(пієлонефрит, гломерулонефрит),
алергічні захворювання та при тривалому алкогольномуанамнезі.
При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечів червоний колір у зв’язку з
виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метамізолу з іншиминенаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичнихефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин,кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальнудію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральніконтрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці тапідвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазонта інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію метамізолу.Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату зсульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічнадія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірністьрозвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижуєконцентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С. Термін придатності – 5років.