ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АНАЛЬГІН - КМП
(АNALGIN - КМР)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium;
[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)4-N-метил-аміно]метансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;
склад: метамізолу натрію (анальгіну) у перерахунку на 100% речовину 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію)виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефектобумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів зарахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій(брадикініни, простагландини та ін.); уповілненням проведення екстра- тапропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищеннямпорога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакціїструктур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішніподразники.
Антипіретичнийефект обумовлений зменшенням утворення і вивілнення з нейтрофільнихгранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезупростагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягаєтьсяприблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмоваконцентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маситіла досягається через 1–1,5 години. У незначній кількості зв’язується збілками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частинаречовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється зутворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50–60% якого зв’язуєтьсяз білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею.Препарат також проникає через плаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування. Больовий синдром різного походження:головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації.Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних ідіагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам віком від 12 роківпризначають звичайно по 250–500 мг 1–2 рази на добу. Таблетки приймають післяїди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату – небільше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добрепереноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке),синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.
Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія,лейкопенія, анемія в поодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності добронхоспазму можливе провокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону(бутадіон, трибузон, антипірин). Вираженні порушення функції печінки чи/танирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначають дітям до12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка,шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушеннясвідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу,гострої ниркової та печінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольовихпроносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматичнатерапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняттягострих болей у животі (до з’ясування причини).
При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичноїкрові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікуванняпацієнтів з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит,гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольномуанамнезі.
При застосуванні Анальгіну-КМП можливе забарвлення сечі в червонийколір в зв’язку з виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метамізолу з іншими ненаркотичнимианалгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативнізасоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин, кодеїн, анаприлін,блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу.Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви,алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують йоготоксичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та іншііндуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію метамізолу.Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату зсульфоніламідними цукрознижувальними препаратами ( посилюється гіпоглікемічнадія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин та мерказоліл збільшуютьімовірність розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну діюалкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.