ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Анальгін
(Analgin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: мetamizolesodium, [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно]метансульфонат натрію;
основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого або злегка жовтуватого кольору, гіркуваті на смак, плоскоциліндричноїформи, з рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка міститьметамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г;
допоміжні речовини:крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.Код АТС N02B B02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анальгін(метамізол натрію) володіє аналгетичною, жарознижуючою та протизапальною дією.Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезупростагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больовихреакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра-та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі,підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості тазменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болюна зовнішні подразники.
Антипіретичний ефектобумовлений зменшенням утворення і вивільненням з нейтрофільних гранулоцитівсубстанцій, що впливають на теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов’язанийз пригніченням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика. Метамізолнатрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтичнаконцентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийомупрепарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію післяперорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 години. Унезначній кількості зв’язується з білками плазми крові й інтенсивнометаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного4-аміноантипірину, 50-60 % якого зв’язується з білками плазми крові, іацетильована похідна якого виводиться із сечею. Препарат також проникає черезплаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування.Больовийсиндром різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт,міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися длязменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічнийсиндром.
Спосіб застосування тадози. Дорослимі підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250-500 мг, 1-2 рази надобу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води.Тривалість прийому препарату – не більше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозахпрепарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірнийвисип, набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.
Можливе пригніченнякровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, впоодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливопровокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість допохідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функціїпечінки або/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальнаастма. Не призначати дітям до 12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія,відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість,сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвитокгострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності.
Лікування: індукціяблювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованоговугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована напідтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосуванняпрепарату для зняття гострого болю в животі (до з’ясування причини).
При застосуванні препаратунеобхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). Зобережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками назахворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання тапри тривалому алкогольному анамнезі.
При застосуванні Анальгінуможливе забарвлення сечі в червоний колір, у зв’язку з виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування метамізолу з іншими ненаркотичнимианалгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативнізасоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокордин, кодеїн, анаприлін,блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу.Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви,алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують йоготоксичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індукторимікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Необхіднаобережність при одночасному застосуванні препарату з сульфаніламіднимицукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками(фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірність розвиткулейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижуєконцентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі18-25 °С. Термін придатності – 5 років.