ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату АНАЛЬГІН
(АNALGIN)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви:меtamisole sodium,[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-
дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно] метансульфонат;
основні фізико-хімічнівластивості:
склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію(анальгіну) 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N028В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анальгін(метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію.Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезупростагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больовихреакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра-та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі,підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості тазменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болюна зовнішні подразники. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення івивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають натеплопродукцію. Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезупростагландинів.
Фармакокінетика.Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтичнаконцентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийомупрепарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після пероральногоприйому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначнійкількості зв’язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується впечінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням
4-метиламіноантипірину, щодеметилюється з утворенням фармакологічно активного
4-аміноантипірину, 50-60% якогозв"язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якоговиводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та у грудне молоко.
Показання для застосування. Больовий синдром різного походження:головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації.Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних ідіагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб застосування та дози.Дорослим і підліткам вікомвід 12 років призначають звичайно по 250-500 мг 1-2 рази на добу. Таблеткиприймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийомупрепарату - не більше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайнодобре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набрякКвінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок.
Можливе пригніченнякровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія впоодиноких випадках - агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливопровокування нападу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону(бутадіон, трибузон,
антипірин). Виражені порушенняфункції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові.
Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна
астма.
Не призначати дітям до 12років.
Передозування.
Симптоми: гіпотермія, відчуттясерцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення,порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострогоагранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності. Лікування:індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних,активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія,спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату длязняття гострих
болей у животі (до з’ясуванняпричини).
При застосуванні препаратунеобхідно контролювати склад периферичної крові
(лейкоцитарну формулу). Зобережністю застосовують для лікування пацієнтів з
анамнестичними вказівками назахворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит),
алергічні захворювання та притривалому алкогольному анамнезі.
При застосуванні Анальгінуможливе забарвлення сечі в червоний колір у зв’язку з
виділенням метаболіту.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночаснезастосування метамізолу з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести довзаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори(сибазон, тріоксазин, валокардин, кодеїн, анаприлін, блокатори Нг-рецепторів)посилюють знеболювальну дію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол,доксепін), пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолув печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон),фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють діюметамізолу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату зсульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічнадія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірністьрозвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижуєконцентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С. Термін придатності – 5років.