ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АСПІРИН ®1000
(ASPIRIN ®1000)
Загальна характеристика:
Міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота; 2-(ацетилокси)бензойна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскоциліндричні таблетки білогокольору зі скошеними краями; з одного боку нанесене гравірування “байєровськийхрест”;
склад: 1 таблетка містить 0,5 г кислоти ацетилсаліцилової;
допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію гідрокарбонат,кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В А01 .
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат має жарознижувальну, аналгезуючута протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основниммеханізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази(ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, простациклінів ітромбоксану.
Одним з головних механізмів головного болю при нападі мігрені єасептичне нейрогенне запалення судин і твердої оболонки мозоку. Внаслідокзменшення продукції простагландинів під впливом ацетилсаліцилової кислоти,зменшується їх сенсибілізуюча дія на чутливі нервові закінчення, що викликаєзниження чутливості до медіаторів болю. З іншого боку ацетилсаліцилова кислотатакож блокує синтез ендотеліальними клітинами судин оксиду азота, який береучасть в механізмі ініціювання та підтримки нападу головного болю при мігрені.
Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо кислота ацетилсаліциловаперетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктуванняацетилсаліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко іповністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через10-20 хвилин (кислота ацетилсаліцилова) або 45 – 120 хвилин (загальний рівеньсаліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить відконцентрації, він становить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% -для саліцилової. 50% введеної дози препарату метаболізується при первинномупроходженні через печінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислотє гліцинкон’югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон’югант.Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками.Період напіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Періоднапіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозіпрепарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно.Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається вгрудному молоці і синовіальній рідині.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування головного болю при нападімігрені.
Спосіб застосування та дози. Аспірин®1000 приймають перорально. Таблеткишипучі розчиняють у склянці води до прийому.
Аспірин®1000 не можна застосовувати більше, ніж 3-5діб без консультації лікаря .
Дорослі:
1000 мг як одноразова доза (відповідає 2 шипучим таблеткам). Повторнийприйом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 3 г (6 таблеток).
Діти до 15 років:Дослідження не здійснювались, тому застосовуватиАспірін®1000 дітям для лікування головного болю при нападі мігрені нерекомендується.
Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти — нудота, анорексія,біль в епігастральній ділянці, печія. В окремих випадках, особливо при частомуі тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових ураженьтравного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена)кровотечею. Рідко відзначався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідокприхованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірноговисипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму), астма,синдром Рея, кровотеча.
Протипоказання.
Активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;
підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатівабо будь-якого компонента препарату;
хронічна астма, викликана застосуванням саліцилатів або іншихнестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
виражена ниркова недостатність;
виражена печінкова недостатність;
тяжка серцева недостатність в стадії декомпенсації
I - III триместри вагітності;
дітям до 15 років при гіпертермічних станах, зумовлених вірусами, із-заризику виникнення синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофіяпечінки з гострим розвитком печінкової недостатності)
Передозування. Передозування небезпечне для хворих похилого вікута дітей, оскільки може призвести до їх смерті.
Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, більв епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку)відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.
При значному передозуванні відзначаються порушеннямислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха,зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз,дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислотиацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей становить понад 3 г.
Лікування:
негайна госпіталізація;
промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевіркакислотно-лужного балансу;
залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансупроводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату інатрію лактату;
при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів в плазмі більше, ніж500 мг/літр (для дорослих) або 300 мг/літр (для дітей) застосовують інтенсивнутерапію лужними діуретиками;
при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;
поповнення втрати рідини;
симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Дітям іпідліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначаютьАспірин® 1000, тільки тоді коли інші препарати нееффективні, тому що єможливість виникнення синдрому Рейє, одною з ознак якого є блювання, що неприпиняється протягом тривалого часу.
Аспірин® 1000 застосовують з обережністю, при:
одночасному лікуванні антикоагулянтами;
хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні аборекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
порушеннях функцій нирок і/або печінки;
підвищеній чутливості до НПЗЗ;
гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може викликатирозвиток синдрому Рейє.
У пацієнтів з алергічними захворюваннями, у тому числі бронхіальноюастмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірною сверблячкою, набрякомслизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічнимиінфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фонілікування Аспірином®1000 можливий розвиток нападів бронхіальноїастми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні операції),застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищитивірогідність посилення кровотечі, тому їх слід застосовувати тільки післяпопередньої консультації з лікарем.
При застосуванні в маленьких дозах ацетилсаліцилова кислота може знижуватививедення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів,які мають знижене виведення сечової кислоти.
Аспірин®1000 містить 543 мг натрію на таблетку, отже, хворі,які мають контрольовану натрієву дієту, повинні застосовувати його зобережністю.
Вагітність і лактація. Аспірин® 1000 може застосовуватися в періодвагітності тільки в тому разі, коли інші лікарські засоби неефективні.
Слід враховувати, що приймання саліцилатів у І триместрі вагітності вбагатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвиткукаліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при призначенні препарату в звичайнихтерапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32000 парах“мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням Аспірину® 1000 ірозвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності прийманнясаліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологовихпереймів.
У період годування груддю при застосуванні препарату в середніх дозахпереривання грудного вигодовування, як правило, непотрібне. При прийманніпрепарату у високих дозах варто вирішити питання щодо припинення годуваннягруддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аспірину®1000 та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасномузастосуванні Аспірину®1000 і нестероїдних протизапальних засобів посилюютьсятерапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином®1000збільшується побічна дія метотрексату. При одночасному застосуванніАспірину®1000 і пероральних антидіабетичних препаратів із групи похіднихсульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх. При одночасномузастосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишковоїкровотечі. Аспірин® 1000 послаблює дію спіронолактону, фуросеміду,антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.Призначення антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином®1000(особливо в дозах, що перевищують 3 г ацетилсаліцилової кислоти для дорослих і1,5 г - для дітей) може викликати зниження високого сталого рівня саліцилатів укрові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігатиу недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.