ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АСАФЕН
(ASAPHEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid;саліциловий ефіроцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоякоопуклі таблеткиоранжево-рожевого кольору, на одному з боків напис “Асафен 80 мг";
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової, 80 мг;
допоміжні речовини: манітол, натрію сахарат, апельсиновийароматизатор, барвник червоний, барвник жовтий, крохмаль желатинізований,кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. .Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, жарознижувальну,а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезупростагландин. Як протизапальний засіб ацетилсаліцилова кислота зменшуєпроникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, енергетичнезабезпечення запального процесу. Жарознижувальна дія пов’язана із впливом нагіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом нацентри больової чутливості.
Ацетилсаліцилова кислота має такожантиагрегаційну дію: зменшується активність тромбоцитів через пригніченняутворення тромбоксану А-2 шляхом ацетилювання циклооксигенази тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота після абсорбції потрапляє убільшість тканин і рідин, легко гідролізується у саліцилову кислоту.Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин після прийому(ацетилсаліцилова кислота) або через 0.3–2 години (загальний саліцилат).Метаболізм препарату проходить у печінці. Час напіврозпаду– 14–20 хвилин дляацетилсаліцилової кислоти та 3–6 годин - для саліцилатів при прийомі низькихдоз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів, переважно черезнирки.
Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно відприйнятої дози препарату та становить 2 години, 4 години і 20 годин для доз 0.5г, 1 г та 5 г відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозковурідину та через гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування. Препарат застосовується як протизапальний,жарознижувальний, болезаспокійливий, а також протиревматичний засіб для лікуваннядітей.
Препарат також призначаєтьсядорослим для профілактики та лікування транзиторних порушень мозковогокровообігу, профілактики інфаркту міокарда у хворих на нестабільну стенокардію,профілактики тромбозів та емболій.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймається внутрішньо, після їди,таблетку треба розжовувати і запити достатньою кількістю води або іншої рідини.Добову дозу рекомендується ділити на три прийоми.
Як болезаспокійливий тажарознижувальний засіб дітям препарат призначається по 10-15 мг на 1 кг маситіла на день, кожні 4 години, але не більш 65 мг/кг на добу. Кратністьпризначення - до 5 разів на добу, інтервал між прийомами препарату становить 4години.
Для профілактики порушень мозковогокровообігу препарат призначають у дозі 80–320 мг на добу, за 1–4 прийоми.
Для покращання реологічнихвластивостей крові: 80–240 мг на добу, за 1–3 рази, протягом кількох місяців.
При нестабільній стенокардії та дляпрофілактики інфаркту міокарда середня добова доза Асафену становить 80–320 мг.Кратність призначення - 1-3 рази на добу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота,анорексія, біль в епігастральній ділянці. В деяких випадках, особливо причастому та тривалому прийомі прапарату, можлива поява ерозивно-виразкових ураженьшлунково-кишкового тракту, прихованої крововтрати, а також симптомівшлунково-кишкової кровотечі (дьогтеподібне випорожнення).
Алергічні реакції спостерігаються рідко (частіше у хворих набронхіальну астму) – шкірний висип, бронхоспазм.
З боку системи кровотворення дужерідко може спостерігатися тромбоцитопенія, анемія (при прихованій кровотечі зшлунково-кишкового тракту).
Протипоказання. Асафен не можна використовувати у таких випадках:
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
підвищена схильність до кровотеч;
тяжкі хронічні захворювання нирок та/або печінки;
вагітність;
підвищена чутливість до нестероїдних протизапальних.
Як правило, Асафен не можна застосовувати або застосовувати тільки піднаглядом лікаря при:
- одночасному лікуванніантикоагулянтами, наприклад похідними кумарину, гепарином, за виняткомнизькодозової терапії гепарином;
синдромі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
бронхіальній астмі.
Передозування. Гостре отруєння ацетилсаліциловою кислотоюсупроводжується вираженими порушеннями кислотно-основного та електролітногобалансу (респіраторний і метаболічний ацидоз, гіпокаліємія). При легкійінтоксикації (200–400 мкг/мл) можливі нудота, блювання, болі в епігастральнійділянці, а також (особливо у дітей та літніх людей) шум у вухах, зниження зорута слуху. При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає незв’язнемислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, задуха,зневоднення, гіпертермія, ацидоз, порушення вуглеводного обміну.
Лікування крім загальних заходів (промивання шлунка, призначенняентеросорбентів) повинно бути спрямовано на прискорення виведення препарату інормалізацію кислотно-лужної рівноваги; разом із введенням розчинів бікарбонатунатрію, цитрату чи лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики(форсований лужний діурез) під контролем показників крові. У тяжких випадкахпроводять гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому прийомі необхідно регулярно проводитианаліз крові, обстеження калу на наявність крові. Дітям і підліткам призахворюваннях, які супроводжуються гіпертермією, ацетилсаліцилову кислотубажано призначати тільки при неефективності інших препаратів, у зв’язку зокремими випадками розвитку синдрому Рея (гепатогенна енцефалопатія).
Дітям віком до 2 років препарат призначають тільки за життєвимипоказаннями та під суворим наглядом лікаря. Лікування препаратом дітей всіхвікових груп потребує нагляду лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному прийомі
Асафену та антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризиккровотечі. Не рекомендується призначати одночасно з гепарином і тиклопідиномчерез підвищення ризику виникнення геморагічних ускладнень;
Асафену та метотрексату посилюється побічна дія метотрексату, зокремапри його застосуванні у високих дозах, через підвищення токсичності останнього;
Асафену і пероральних протидіабетичних препаратів (похіднихсульфанілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;
Асафену з глюкокортикоїдами, а також при вживанні алкоголю підвищуєтьсяризик шлунково-кишкових кровотеч;
Асафену з інтерфероном можливо зниження активності останнього;
Асафен послаблює дію гіпотензивних засобів, а також протиподагричнихпрепаратів, що посилюють виведення сечової кислоти;
застосування антацидних засобів на фоні лікування Асафеном (особливо удозах більше 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може спричинюватизниження високого стійкого рівня саліцилату у крові (необхідно додержуватисядвогодинного інтервалу між прийомами антациідів та Асафену).
Умови зберігання. Препарат необхідно зберігати у недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15–25 °С.
Термін зберігання. Термін зберігання препарату – 5 років.