ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЦЕКАРДИН
(ACECARDIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; ацетилсаліциловакислота; 2-(ацетилокси)бензойна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, верхня і нижняповерхні плоскі, край з фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка містить 100 мгацетилсаліцилової кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,кремнію діоксид, кислота стеаринова, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез.Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Кислота ацетилсаліцилова. Код АТС В01АС06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антиагрегаційний засіб. Антиагрегаційна дія препаратузумовлена необоротним пригніченням циклооксигенази тромбоцитів з порушенням уних синтезу тромбоксану А2, завдяки чому відбувається зниженняагрегаційної активності тромбоцитів, тривалість якого дорівнює часу життятромбоцитів в організмі – 3 - 5 діб. У високих дозах (0,5 г і більше)ацетилсаліцилова кислота пригнічує синтез судинорозширюючого простацикліну І2в стінках ендотелію, що може підвищувати ризик тромбоутворення. У високих дозахвиявляє також протизапальну, аналгетичну і жарознижуючу дію.
Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і повністювсмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров. Інтенсивно метаболізується,перетворюючись на саліцилову кислоту. Ступінь зв’язування з білками плазмикрові залежить від концентрації і становить для ацетилсаліцилової кислоти – 49- 70%, для саліцилової – 66 - 98%. Підлягає ефекту “першого проходження” крізьпечінку, на 50% метаболізуючись з утворенням гліцинкон’югату саліциловоїкислоти, гентизинової кислоти та її гліцинкон’югату. Виведення відбуваєтьсянирками. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, спинномозкову рідину ігрудне молоко.
Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця: стабільна і нестабільнастенокардія, гострий інфаркт міокарда, вторинна профілактика інфаркту міокарда,тромбозу і емболії після операцій на судинах (аортокоронарне шунтування,черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика); профілактика транзиторнихпорушень мозкового кровообігу і ішемічного інсульту.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують після їди, запиваючи½ склянки рідини.
При стабільній і нестабільній стенокардії, для профілактики тромбозу іемболії після операцій на судинах, для профілактики порушень мозковогокровообігу: по 1 - 3 таблетки (100 -300 мг ацетилсаліцилової кислоти) на добу.Для кращої переносимості перевагу надають дозі – 1 таблетка на добу.Оптимальний термін початку терапії після аортокоронарного шунтування – через 24години з моменту проведення операції.
При гострому інфаркті міокарда: по 1 - 2 таблетки на добу або по 3таблетки (300 мг ацетилсаліцилової кислоти) через день.
Препарат призначений для тривалого прийому, тривалість терапіївстановлюють індивідуально.
Побічна дія.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія,залізодефіцитна анемія (зумовлена прихованими кровотечами шлунково-кишковоготракту).
З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль,запаморочення, парестезії.
З боку системи травлення: болі в животі, мікрогеморагії у травномутракті, нудота, блювання, діарея, рідко – виразки шлунка і дванадцятипалоїкишки, у поодиноких випадках – порушення функції печінки, які супроводжуютьсяпідвищенням рівня трансаміназ у крові.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, набряк гортані, бронхіальнаастма, яка виникає на застосування ацетилсаліцилової кислоти та такожеозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, у поодинокихвипадках – реакції гіперчутливості, тяжкі шкірні реакції аж до розвитку мультиморфноїеритеми.
Інші: у поодиноких випадках – порушення функції нирок, гіпоглікемія.
Протипоказання. Знижена функція згортуваності крові, геморагічнийдіатез, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазізагострення, розшаровуюча аневризма аорти, декомпенсована серцеванедостатність, геморагічний інсульт та ризик його розвитку, гіперурикемія,нефролітіаз, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентівпрепарату і саліцилатів.
Передозування.
Симптоми: при легкому отруєнні (при прийомі менше 150 мг/кг) –запаморочення, шум у вухах, нудота, блювання, загальне нездужання, пропасниця;при помірному і тяжкому отруєнні (при прийомі 150 - 300 мг/кг і вище) – ступор,судоми, кома, некардіогенний набряк легенів, різка дегідратація, порушеннякислотно-лужного балансу, ниркова недостатність, шок. При помірній і важкійінтоксикації необхідна госпіталізація якнайменше на 24 години. Лікування:припинення прийому препарату, промивання шлунка (якщо після прийому препаратупройшло не більше 1 години), прийом активованого вугілля і проносних засобів,симптоматична терапія, включаючи корекцію кислотно-лужного балансу.Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтівіз зазначеннями в анамнезі на гіперчутливість до нестероїдних протизапальнихзасобів, бронхіальну астму, ерозивно-виразкові і запальні захворюванняшлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, важкі порушення функціїпечінки.
Не рекомендується застосовувати у дітей для купірування гарячковогосиндрому при вірусній інфекції у зв’язку із випадками гепатогенноїенцефалопатії (синдрому Рея).
Частота появи дозозалежних побічних реакцій з боку травного тракту упацієнтів зі схильністю до них може бути знижена шляхом проведення одночасноїтерапії антацидними або цитопротекторними засобами (ранітидин, фамотидин,алмагель, препарати вісмуту).
Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму,що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.
Хворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що прийомацетилсаліцилової кислоти у окремих випадках може призводити догіпоглікемічного стану внаслідок пригнічення синтезу простагландинів і усуненняїх гальмуючого впливу на вивільнення інсуліну.
При необхідності хірургічного (або стоматологічного) втручання (увипадках, коли антиагрегаційна дія небажана) слід повідомити лікаря прозастосування препарату.
При проведенні тривалої терапії та/або застосуванні препарату у високихдозах необхідний регулярний контроль зсідання крові і рівня гемоглобіну.
При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку бажано знизитидозу до 2/3 від звичайної рекомендованої.
Препарат не застосовують під час вагітності. В період лікуванняпрепаратом годування груддю необхідно припинити.
Оскільки препарат може спричинити такі побічні явища, як запамороченнята головний біль слід утримуватися від керування автотранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює дію антикоагулянтів(гепарину, похідних кумарину та ін.), потенціює дію і побічні ефекти іншихнестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів, підсилює ефектпероральних гіпоглікемічних препаратів (похідних сульфонілсечовини), дію іпобічні ефекти метотрексату, дію сульфаніламідів, трийодтіроніну.
При одночасному прийомі глюкокортикоїдів або етанолу і етанолвміщуючихпрепаратів підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Препаратпідвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і солей літію в плазмі крові.
Препарат знижує клінічну ефективність антагоністів альдостерону (у томучислі спіронолактону), петлевих діуретиків (у тому числі фуросеміду),гіпотензивних препаратів, урикозурічних препаратів (у тому числі пробенециду ісульфінпіразону).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25оС. Термінпридатності – 2 роки.
Упаковка. По 100 таблеток у контейнері; по 50 таблеток у контурній чарунковійупаковці.