Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой | 1 табл. |
| ацетилсалициловая кислота | 50 мг |
| | 100 мг |
| | 300 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; МКЦ; пласдон К-90; кальция стеарат; твин-80; колликут МАЕ 100Р; пласдон S-630; пропиленгликоль; тальк; масло касторовое; титана диоксид | |
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Поверхность — гладкая, блестящая. Допускается легкая шероховатость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиагрегационное.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Cmax в плазме отмечается в среднем через 3 ч. Частично метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов; T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, метаболитов — около 3 ч.
Фармакодинамика
Ингибирует ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектами.
Показания
Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия, профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий), профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам и другим НПВС; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, триада Фернана-Видаля (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты); геморрагический диатез; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр) и период лактации.
С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе: язвенных поражений ЖКТ, желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты; во II триместре беременности, в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Не рекомендуется назначать пациентам моложе 18 лет из-за отсутствия клинических данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I и III триместрах беременности, во II триместре — с осторожностью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия; повышенная кровоточивость.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих ЛС: метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками); гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками); тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина); дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции); противодиабетических препаратов — инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками); вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).
При одновременном приеме с алкоголем — аддитивный эффект.
Ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) — вследствие конкурентной тубулярной элиминации с мочевой кислотой.
Системные ГКС ослабляют действие салицилатов, усиливая их элиминацию.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного состояния, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая большим количеством воды. Длительность терапии определяет врач.
Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда — по 100–200 мг/сут или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания.)
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — по 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований — по 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — по 100–200 мг/сут или 300 мг через день.
Меры предосторожности
Препарат следует принимать по назначению врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются: наличие в анамнезе бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции — зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
При сочетанном применении с ГКС следует иметь в виду, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, после отмены ГКС — возможна передозировка салицилатов.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
При назначении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах больным сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность (оказывает гипогликемическое действие).
Не рекомендуется сочетание препарата с ибупрофеном.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем следует соблюдать осторожность (возможен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения).
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.