I Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
УПСАРИН УПСА 500 мг
(UPSARIN UPSA 500 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси)бензойнакислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі білі таблетки зі скошеними краямита насічкою для поділу, швидко розчиняються у воді з шипучою реакцією;
склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна,мононатрію цитрат безводний, натрію карбонат безводний, аспартам, повідон,кросповідон, ароматизатор апельсиновий.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики-антипіретики.Код АТС N02BA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Виявляє аналгезуючу, протизапальну, жарознижуючу, антиагрегатну дію.Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротному інгібуванню ферментуциклооксигенази гальмує біосинтез простагландинів. В осередку запалення зменшуєпроникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичнезабезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижуєзбудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну діюбрадикініну. Крім того, ацетилсаліцилова кислота інгібує агрегацію тромбоцитівшляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.
Препарат випускається у формі шипучих таблеток з буфернимивластивостями, що зменшує подразнюючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизовуоболонку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокінетика.
Шипучі розчинні таблетки препарату всмоктуютьсяшвидше, ніж звичайні таблетки. Максимальна концентрація ацетилсаліциловоїкислоти в плазмі крові спостерігається через 15-40 хвилин після прийому.Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від дози: вонастановить приблизно 60% при прийомі менше 500 мг і 90% - при прийомі більше 1 гу зв’язку з насиченням процесу гідролізу у печінці. Ацетилсаліцилова кислоташвидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, котра також маєфармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислоташвидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають крізьплацентарний бар’єр, а також потрапляють у материнське молоко. Саліциловакислота інтенсивно зв’язується з білками плазми (90%). Період напіввиведення зплазми ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, а саліцилової кислоти– 2-4 години.
Ацетилсаліцилова кислота метаболізується головним чином у печінці івиводиться в основному із сечею у вигляді саліцилової, саліцилурової,гентесової кислот і глюкуронідів.
Показання для застосування.
• Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності приінфекційно-запальних захворюваннях (грип, гострі респіраторні захворювання), атакож невралгія, головний та зубний біль;
• гіпертермічні реакції різного генезу;
• ревматологічні захворювання;
• профілактика тромбозів, тромбоемболій, інфаркту міокарда та ішемічнихпорушень мозкового кровообігу.
Спосіб застосування та дози.
Таблетку розчиняють у склянці води безпосередньо перед вживанням.
Дорослим: рекомендовано дозування по ½ - 1 таблетці на прийом,за необхідності прийом може бути повторений, але добова доза не повиннаперевищувати 3 г (6 таблеток), інтервал між прийомами - не менше 4 годин. Приінтенсивному болю або гіпертермії припускається прийом одразу двох таблетоккожні 4 години, але не більше 6 таблеток на добу.
Особам похилого віку: добова доза становить 2 г ацетилсаліцилової кислотина добу, тобто 4 таблетки, звичайно призначають по одній таблетці 500 мг зінтервалами не менше 4 годин, але не більше 4 таблеток на добу.
Дітям: з 9 років з масою тіла понад 30 кг, добова доза не повиннаперевищувати 50 мг/кг маси тіла. Препарат може призначатися дітям з масою тілане менше 30 кг (звичайно від 9 років), з інтервалом між прийомами від 6 до 4годин.
Пацієнт повинен знати, що без консультації лікаря ацетилсаліциловукислоту можна приймати не більше 3 днів для лікування гіпертермічної реакції тане більше 5 днів для лікування больового синдрому.
Побічна дія.
З боку органів травлення: у деяких випадках - нудота, анорексія, біль уживоті, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та інших відділів шлунково-кишковоготракту, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку системи гемостазу: можливі геморагічний синдром (носовікровотечі, кровотечі з ясен, геморагічна пурпура), подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичнийнабряк, анафілаксія.
Протипоказання.
Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших компонентівпрепарату;
фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам;
бронхіальна астма, що зумовлена прийомом ацетилсаліцилової кислоти абоіншими нестероїдними протизапальними засобами;
останні три місяці вагітності;
загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки;
уроджений або набутий геморагічний діатез;
підвищений ризик кровотеч;
тяжка печінкова недостатність;
тяжка ниркова недостатність;
тяжка резистентна до лікування серцева недостатність;
сполучення з метотрексатом у дозах понад 15 мг/тиждень;
сполучення високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливопри лікуванні ревматичних хвороб;
діти з масою тіла меньше 30 кг (молодші 9 років).
Передозування.
Існує ризик розвинення інтоксикації в осібпохилого віку і особливо у дітей молодшого віку (як при терапевтичномузастосуванні, так і при випадковому прийомі). Тяжка інтоксикація може привестисмерті.
Симптоми
Інтоксикація середнього ступеня: шум у вухах, зниження слуху, головнийбіль, запаморочення – симптоми зникають при зниженні дози.
Тяжка інтокcикація: у дітей загроза для життя виникає при одночасномуприйомі 100 мг/кг і більше, при цьому виникає пропасниця, гіпервентиляція, дихальнийалкалоз, метаболічний ацидоз, кетоз, гіпоглікемія, кома, колапс, дихальнанедостатність.
Лікування
Негайна госпіталізація;
промивання шлунка та введення активованого вугілля;
моніторинг кислотно-лужного стану;
лужнення до рН сечі від 7,5 до 8, при тяжкому отруєнні можливопроведення гемодіалізу;
симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Для запобігання передозуванню слідпереконатись, що інші препарати, які пацієнт застосовує, не містятьацетилсаліцилової кислоти.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтамз наявністю в анамнезі виразки шлунка або 12-палої кишки, а також ізшлунково-кишковими кровотечами; хворим на бронхіальну астму та з нирковоюнедостатністю.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препаратупацієнтам, які застосовують гіпоглікемічні засоби (необхідний регулярнийконтроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби,сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта іконтроль функції нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроксидмагнію і/чи алюмінію (їх необхідно приймати не раніше, ніж через 2 години післяприйому препарату).
Пацієнтам, які знаходяться на безнатрієвій дієті, слід пам’ятати, що вкожній таблетці препарату міститься 388,5 мг натрію.
У дітей молодше 12 років з вірусними інфекціями (вітряна віспа,грипоподібні інфекції) при прийомі ацетилсаліцилової кислоти у поодинокихвипадках може розвитися синдром Рейє, який є небезпечним для життя, томуацетилсаліцилову кислоту повинен призначати дітям тільки лікар, коли іншізасоби не є ефективними.
У період вагітності (у І і II триместрах) можливий разовий прийомпрепарату.
Лактація. Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, томузастосовувати препарат під час годування груддю недоцільно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, що протипоказані.
Пероральні антикоагулянти. При прийомі ацетилсаліцилової кислоти вдозах понад 3 г/добу антикоагулянти витискаються із сполук з білками плазми.
Метотрексат у дозах понад 15 мг/ тиждень. Підвищується мієлотоксичнадія.
Небажані комбінації.
Пероральні антикоагулянти. Збільшення ризику кровотеч, необхідноконтролювати показники згортання крові, і особливо тривалість кровотечі.
Інші нестероїдні протизапальні препарати. Збільшується ризик виникненнявиразки шлунка та 12-палої кишки і шлунково-кишкових кровотеч.
Гепарин. Збільшується ризик кровотеч(інгібування функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонкишлунково-кишкового тракту).
Урикозуричні засоби (бензбромарон,пробенецид). Зниження урикозуричного ефекту за рахунок конкуренції за виведеннясечової кислоти у ниркових канальцах.
Комбінації, що потребують остороги.
Антидіабетичні засоби (інсуліни). Посиленнягіпоглікемічної дії.
Діуретики та інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту. При прийомі у великих дозах можливийрозвиток гострої ниркової недостаності у хворих зі зневоднюванням (зниженняклубочкової фільтрації через пригнічення синтезу простагландинів, крім тогознижується гіпотензивна дія).
Глюкокортикоїди (при системномузастосуванні): зниження концентрації саліцилатів у крові під час лікуваннякортикостероїдами та ризик передозування саліцилатів після їх відміни(кортикостероїди посилюють виведення саліцилатів).
Метотрексат у дозах менше 15 мг/тиждень.Небезпека мієлотоксичності.
Комбінації, які слід враховувати.
Внутрішньоматкові засоби. Ризик зниженняконтрацептивного ефекту.
Шлунково-кишкові засоби місцевої дії: оксидита гідроксиди магнію, алюмінію, солі кальцію. Підвищене виведення саліцилатівнирками за рахунок лужнення сечі.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці при 15 - 25°С.
Термін придатності – 3 роки.