ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ТЕРАПІН
(THERAPIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ацетилсаліциловакислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, вкритіоболонкою таблетки з витесненим написом “A2” з одного з боків;
склад препарату: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти- 325 мг;
допоміжні речовини: віск карнаубський,дикальцію фосфат дигідрат, гліцерину триацетат, гідроксипропілметилцелюлоза,крохмаль, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкритіплівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальнийзасіб.
Код АТС: В01А С06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Терапін має аналгезуючу, протизапальну,жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язані з пригніченнямсинтезу простагландинів. Внаслідок цьогопідвищується стійкість гіпоталамічних центрівтерморегуляції до пірогенних впливів, зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинівна чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їх чутливості домедіаторів болю.
Аналгезуючий ефект препарату пов''язаний також з гальмуючим впливом ацетилсаліцилової кислоти нацентри больової чутливості; виявляється цей ефект при головному,м’язово-суглобовому, зубному болю, невралгіях, невритах.
Протизапальна дія ацетилсаліциловоїкислоти пов’язана зі зменшенням синтезу простагландинівкласу Е в тканинах та гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуженнякровоносних судин у вогнищі запалення; також пов’язана зі зменшенняменергозабезпечення вогнища запалення, гальмуванням вільнорадикальних реакцій,стабілізацією мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинної реакціїна будь-яке подразнення. Препарат запобігає денатурацію білків; маєантикомплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази та підвищуєконцентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ, має антигіалуронідазну дію.
Антиагрегантнийефект ацетилсаліцилової кислоти пов’язаний з необоротноюінгібіцією синтезу тромбоксану А2. Препарат зменшує також концентраціюпротромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліциловакислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, вяких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. Однакциклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліциловоїкислоти і блокується оборотно, чим обмежується прогресування та розповсюдженнявогнища запалення.
Фармакокінетика. Ацетилсаліциловакислота в дозі 1-10 мг/кг маси тіла на добу абсорбується в травному каналізадовільно і швидко. Застосування її з їжею гальмує цей процес. Під часабсорбції спостерігається пресистемна елімінація Терапіну в стінці кишок іпечінці, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації вплазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв’язування з білкамизалежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація Терапінувідбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота та її гліцинкон’югат;гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Метаболіти ацетилсаліциловоїкислоти екскретуються переважно нирками.Період напіввиведення складає близько 20 хвилин. Швидкість виведення залежитьвід дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин,особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Показання для застосування. Терапін застосовують якжарознижувальний, протибольовий, протизапальний засібпри пропасниці (грип, інфекційно-запальнізахворювання); при головному, м''язово-суглобовому болю, мігрені, невралгіях, невритах, міозитах та іншихзапальних захворюваннях; при ревматичнихзахворюваннях; для профілактики інфаркту міокарда (в тому числі у хворих знестабільною стенокардією), тромбозів і емболій; профілактики і лікуваннятранзиторних і ішемічних порушень мозкового кровообігу, атеросклерозу.
Спосіб застосування та дози. Як жарознижувальний,болезаспокійливий і протиза-пальний засібдорослим призначають по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на день після їжі. Таблеткиковтають, не розжовуючи. Тривалість прийому до 3 - 5 днівабо за призначенням лікаря.
При ревматизмі, інфекційно-алергічномуміокардиті, ревматоїдномуполіартриті, тромбоемболічнійхворобі, коронарномуатеросклерозі, а також з метою профілактикиінсультів доза і тривалість прийому визначає лікар.
Побічна дія.Призастосуванні натще можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце ушкодження слизової оболонки шлунка. В осібіз підвищеною індивідуальною чутливістю можутьспостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипів, свербежу, в поодинокихвипадках - набряку Квінке.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка ідванадцятипалої кишки, порушення згортання крові (гіпопротромбінемія,дефіцит вітаміну К, гемофілія), виражена анемія, підвищена індивідуальна чутливість до аспірину, особливо бронхіальна астма ванамнезі. Не рекомендується призначати саліцилатидітям до 12 років на фоні важкого перебігугрипу або вітряної віспи через небезпеку виникнення синдрому Рея. Період вагітності та годування груддю. Значнепорушення функції нирок, або печінки.
Передозування. Симптоми: шуму вухах, головний біль, запаморочення, біль в епігастральнійділянці; при важких отруєннях можливі порушення зору, слуху, розлади свідомості. Перша допомога: промиванняшлунка, госпіталізація в токсикологічневідділення.
Особливості застосування. Дотримуватись обережностіпри призначенні препарату при гастриті, гастродуоденіті,бронхіальній астмі, подагрі, портальній гіпертензії,у першому триместрі вагітності і передпологами, на фоні регулярноїгормональної терапії. Для зменшення можливостіушкодження слизової оболонки шлунка прийматитільки після їжі. Таблетки рекомендується запивати великоюкількістю рідини (води, молока, мінеральної лужної води). Не вживати спиртнихнапоїв на фоні тривалого прийому препарату.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів ацетилсаліциловоїкислоти з антикоагулянтами, іншими нестероїднимипротизапальними, пероральними антидіабетичними засобамизростає ризик розвитку побічних ефектів препарату. При одночасномуприйомі сечогінних, антигіпертензивнихпрепаратів, протиподагричних засобів можливе зменшенняїхньої дії.
Умови та термінзберігання. Притемпературі 15-30ºС, у сухому темному місці, недоступному для дітей.Термін зберігання 3 роки.