ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(ACIDUM ACETYLSALICYLICUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; 2-ацетоксибензойнакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскоюповерхнею, рискою та фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кислота лимонна, кислотастеаринова, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики.
Код АТС N 02 В А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова Кислота має протизапальні, аналгезуючіта жарознижувальні властивості. Протизапальний ефект зумовлений гальмуваннямсинтезу простагландинів, інактивуванням ферменту ЦОГ, в результаті чогопорушується синтез простагландинів, простациклинів та тромбоксину,нормалізується підвищена проникність капілярів, знижується активністьгіалуронідази та продукція АТФ. Аналгезуюча дія пов’язана як з впливом нацентри больової чутливості, так і з зменшенням альгогенної дії брадикініну.Жарознижувальний ефект зумовлений впливом на гіпоталамічні центритерморегуляції. Препарат виявляє антикоагулянтну активність, гальмує агрегаціюта адгезивність тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова Кислота після внутрішньогоприйому швидко і добре всмоктується, проте резорбція залежить від багатьохфакторів, зокрема від ступеня заповнення шлунка, рН у ділянці резорбції.Препарат здатний накопичуватись у стінках шлунка.
Біодоступність після внутрішнього прийому складає 80-100 %. Білкиплазми крові зв’язують 80-85 % препарату, проте при збільшені дози зв’язуваннязменшується до 50 %.
В організмі Ацетилсаліцилова Кислота гідролізується (головнимчином у печінці) до саліцилової кислоти. Екскреція препарату та йогометаболітів залежить від рН сечі. При високій рН сечі виділення препарату тайого метаболітів збільшується: при рН 8 до 80 % Ацетилсаліцилової Кислотиз’являється у сечі у незмінному вигляді; при рН 4 - лише 10 % препарату. Періоднапіввиведення з плазми крові складає при дозі 0,3 г – 3 год, при дозі
1 г – 5-6 год, при дозі 10 г – близько 20 год. При печінковій танирковій недостатності можлива кумуляція препарату в організмі. При гемодіалізіта перитонеальному діалізі препарат діалізує. Аналгезуючий та жарознижуючийефект Ацетилсаліцилової Кислоти настає через 15-20 хвилин після її внутрішньогоприйому, досягають максимуму через 1-2 год і тривають 4-6 год.
Показання для застосування. Основним показанням щодо застосуванняАцетилсаліцилової Кислоти є пропасниця, наявність запального процесу, особливопри ревматизмі, ревматоїдних поліартритах та артрозах, інфекційно-алергічномуміокардиті. Ацетилсаліцилову Кислоту застосовують також при больових синдромахлегкого та середнього ступеня тяжкості (невралгія, радикуліт, мігрень).
Спосіб застосування та дози. Ацетилсаліцилову Кислоту приймаютьвнутрішньо. Дорослим призначають по 0,25-0,5-1 г 3-4 рази на добу. Тривалістьлікування залежить від форми та стадії захворювання. Для лікування станупропасниці, больового синдрому та процесу запалення разова доза для дорослихскладає 0,25-1 г, добова - до 3 г.
При ревматичних захворюваннях дорослим призначають в добовій дозі 2-3г, дітям з 6 років - в добовій дозі 0,2 г на 1 рік життя. Добову дозу ділять натри рази.
Оскільки Ацетилсаліцилова Кислота викликає подразнення слизовоїоболонки шлунково-кишкового тракту, препарат потрібно приймати після їжі,запиваючи водою, молоком, лужними мінеральними водами або розчином натріюгідрокарбонату.
Побічна дія. Можлива нудота, анорексія, біль в епігастральнійобласті, діарея, ерозивно-виразковому ураженні шлунка та кишечника,тромбоцитопенія, анемія (внаслідок скритої шлунково-кишкової кровотечі),алергічні реакції (шкірна висипка, бронхоспазм), порушення фукцій печінки танирок. При підвищенній чутливості до Ацетилсаліцилової Кислоти може розвинутисяанафілактичний шок, а в осіб, які хворіють бронхіальною астмою, спостерігаєтьсяпочастішання та посилення приступів.
При тривалому прийомі Ацетилсаліцилової кислоти можливий розвитокототоксичних, нефротоксичних та гепатотоксичних ефектів.
Протипоказання. Ацетилсаліцилова Кислота протипоказана припідвищеній чутливості до препарату, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки(в тому числі в анамнезі), шлунково-кишкових кровотечах, портальній гіпертензії,венозному застої, порушеннях зсілості крові, гемофілії, порушеннях функційнирок та печінки, при одночасному лікуванні антикоагулянтами, дефіцитіглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, в період вагітності, а також дітям з віруснимизахворюваннями (грип, гостре респіраторне захворювання) у зв’язку з можливістюрозвитку гепатогенної енцефалопатії (синдром Рея).
Ацетилсаліцилову Кислоту слід з обережністю застосовувати хворим набронхіальну астму.
Передозування. При передозуванні можливо посилення побічних ефектів.Найбільш важливим симптомом гострого отруєння Ацетилсаліциловою Кислотою євиражене порушення показників кислотно-основної рівноваги. Симптомами більшлегкого ступеня гострого отруєння є гіпервентиляція, дзвін у вухах, зниженнягостроти зору та слуху, головний біль, запаморочення. При тяжких отруєннях можевиникати марення, тремор, задишка, ексикоз, гіпертермія і розвитися кома. Увипадках передозування необхідно промити шлунок, призначити симптоматичнелікування. Показаний гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової Кислотипотрібно перевірити наявність крові в калі для виявлення ульцерогенної дії таробити аналізи крові (вплив на агрегацію тромбоцитів, деяка антикоагулюючаактивність).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ацетилсаліцилова Кислота посилює ефектантикоагулянтів, цукрознижувальних засобів, вплив кортикостероїдів,нестероїдних протизапальних засобів, метотрексату, резерпіну при їх прийомівнутрішньо. Препарат деякою мірою зменшує вплив спіронолактону, фуросеміду,урикозуричних засобів. Аналгезуючий ефект Ацетилсаліцилової Кислоти посилюєтьсянаркотичними аналгетиками, парацетамолом.
Протизапальний ефект потенціюється гексаметилен-тетраміном,кортикостероїдами. Між Ацетилсаліциловою Кислотою та індометацином існуєантагонізм; при їх одночасному застосуванні терапевтичний ефект зменшується, аульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка посилюється.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 18 до 25 0С.
Термін придатності – 4 роки.