ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(Acetylsalicylicacid)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Acetylsalicylic acid, саліциловий ефіроцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки. З одногобоку таблетки є відбиток “А2", інша сторона гладка;
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 325 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, мікрокристалічнацелюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.
Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Ацетилсаліцилова Кислота має протизапальну,жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням неюсинтезу простагландинів.
Основним механізмом протизапальної дії Ацетилсаліцилової Кислоти єінактивація ферменту ЦОГ, внаслідок чого порушується синтез простагландинів,простациклінів та тромбоксану.
При вживанні у добовій дозі 6 г і вище може інгібувати синтезпротромбіну в печінці. Жарознижувальна дія пов’язана з впливом на гіпоталамічніцентри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больовоїчутливості.
Ацетилсаліцилова Кислота гальмуєактивність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А-2, наявністьякого є обов’язковою умовою агрегації тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова Кислота після абсорбції потрапляє убільшість тканин і рідин та легко гідролізується у саліцилову кислоту.Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10 – 20 хв після прийому(ацетилсаліцилова кислота) або через 0.3 –
2 год (загальний саліцилат). Метаболізм препарату відбувається упечінці. Час напіврозпаду - 14 – 20 хв для ацетилсаліцилової кислоти та 3 – 6год – для саліцилатів при прийманні низьких доз препарату. Препарат виводитьсяу вигляді метаболітів переважно нирками.
Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно відприйнятої дози препарату та становить 2 г, 4 г та 20 г для доз 0.5 г, 1 г та 5г, відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозкову рідину та крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування.
Больовий синдром слабкої тасередньої інтенсивності різного генезу, гарячковий стан, запальні та ревматичнізахворювання. Як антиагрегантний засіб застосовують при нестабільній стенокардії,гострому інфаркті міокарда, а також для профілактики тромбозу та емболії післяоперації на судинах, транзиторного порушення мозкового кровообігу та ішемічногоінсульту, вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Спосіб застосування та дози.
Якболезаспокійливий та жарознижувальний засіб, дорослим по 1 – 2 таблетки 3 – 4рази на день, добова доза – не більше 4 г.
При ревматизмі, інфекційно - алергійному міокардиті, ревматоїдномуполіартриті Ацетилсаліцилова Кислота призначається на тривалий час: дорослим по2 – 3 г на добу, дітям з 6 років по 0.2 г на рік життя на добу. Добову дозуділять на 3 прийоми.
Як антиагрегантний засіб дорослим призначають по 1 таблетці, 1 раз надобу, тривало. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально.
Препарат приймають після їди, для зменшення подразнювальної дії наслизову шлунка рекомендується запивати мінеральною лужною водою, молоком.
Побічна дія.
Можливі нудота, анорексія, біль вепігастральній ділянці, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику,тромбоцитопенія, анемія (внаслідок прихованої шлунково-кишкової кровотечі),алергічні реакції (шкірні висипання, бронхоспазм), порушення функцій печінки танирок. При тривалому застосуванні можуть виникнути запаморочення, головнийбіль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічнихвластивостей та зсідання крові.
Протипоказання.
Ацетилсаліцилову Кислоту не можна використовувати у таких випадках:
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
підвищена схильність до кровотеч;
тяжкі хронічні захворювання нирок та/або печінки;
вагітність;
підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.
Як правило, Ацетилсаліцилову Кислоту не можна застосовувати абозастосовувати тільки під наглядом лікаря у таких випадках:
одночасне лікуванніантикоагулянтами, наприклад, похідними кумарину, гепарином, за виняткомнизькодозованої терапії гепарином;
синдром дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
бронхіальна астма.
Ацетилсаліцилова кислота не повинна призначатися дітям та підліткам, щохворіють або перебувають у стадії видужання після вітряної віспи, грипу абогрипоподібних інфекцій у зв”язку з ризиком виникнення гострої печінковоїенцефалопатії ( синдром Рея).
Передозування.
Симптоми. Гостре отруєння Ацетилсаліциловою Кислотою супроводжуєтьсявираженими порушеннями кислотно-лужного та електролітного балансів(респіраторний та метаболічний ацидози, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації(200 – 400 мкг/мл) можливі нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, атакож (особливо у дітей та літніх людей) шум у вухах, зниження зору та слуху.При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає незв’язне мислення,сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха,зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція, метаболічний ацидоз, дихальний(газовий) ацидоз, порушення вуглеводного обміну.
Лікування, крім загальних заходів (промивання шлунка, призначенняентеросорбентів), належить спрямувати на прискорення виведення препарату інормалізацію кислотно-лужної рівноваги. Разом із введенням розчинів бікарбонатунатрію, цитрату або лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики(форсований лужний діурез) під контролем показників крові (рН, РСО2 таін.). У тяжких випадках проводять гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової Кислотинеобхідно регулярно проводити дослідження калу на приховану кров та лабораторнідослідження (клітинний склад периферичної крови). Лікування препаратом дітейвсіх вікових груп потребує нагляду лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
При одночасному прийманні:
Ацетилсаліцилової Кислоти та антикоагулянтів у високих дозахпідвищується ризик кровотечі. Не рекомендується призначати одночасно згепарином та тиклопідином через підвищення ризику виникнення геморагічнихускладнень;
Ацетилсаліцилової Кислоти та нестероїдних протизапальних засобівпосилюються основні та побічні ефекти останніх;
Ацетилсаліцилової Кислоти та метотрексату посилюється побічна діяметотрексату, зокрема, при його застосуванні у високих дозах, через підвищеннятоксичності останнього;
Ацетилсаліцилової Кислоти та пероральних протидіабетичних препаратів(похідних сульфанілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;
Ацетилсаліцилової Кислоти з глюкокортикоїдами, а також при вживанніалкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;
Ацетилсаліцилової Кислоти з інтерфероном можливо зниження активностіостаннього.
Ацетилсаліцилова Кислота послаблює дію гіпотензивних засобів,фуросеміду, а також протиподагричних препаратів.
Призначення антацидних засобів на фоні лікування АцетилсаліциловоюКислотою (особливо у дозах більше 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей)може спричиняти зниження високого стійкого рівня саліцилату в крові (необхіднододержуватися двогодинного інтервалу між прийомами антацидів таАцетилсаліцилової Кислоти).
Умови і термін зберігання. Термін придатності препарату – 5 років.
Препарат необхідно зберігати у щільно закритому флаконі у недоступномудля дітей місці при температурі 15 – 30 °С.