Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ, в результате этого происходит блокада синтеза тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область его применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием.

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается из верхнего отдела тонкого кишечника. C_max в плазме крови отмечается в среднем через 3 ч после приема препарата внутрь.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится почками, как в неизмененном виде, так и виде метаболитов; T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, метаболитов - около 3 ч.

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

— профилактика повторного инфаркта миокарда;

— нестабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда: 100-200 мг/сут или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, триада Фернана-Видаля, (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК);

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед. и более;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и/или другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, на почечную и печеночную недостаточность, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз носа, аллергические реакции на другие препараты, во II триместре беременности, в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед., при дефиците витамина К, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Пациент может принимать препарат после назначения врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетанная терапия ацетилсалициловой кислотой и метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Ацекардола на продолжительность жизни.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдается влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.