ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату:
ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ
(DEXAMETHASON-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: дексаметазон; 9a-фтор-11b,17a, 21-триокси-16a-метил-прегна-1,4-дієн-3,20-діон або9a-фтор-1бa-метилпреднізолон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,
склад: 1 таблетка містить дексаметазону -0,0005 г;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний,кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Глюкокортикоїди длясистемного застосування.
Код АТС: Н02А В02.
Фармакологічні властивості. Дексаметазон - синтетичнийфторований глюкокортикостероїд тривалої дії, що має протизапальну таімуносупресивну дію. Гальмує вивільнення адренокортикотропного гормону згіпофіза, чим, певною мірою, знижує синтез ендогенних глюкокортикостероїдів,впливає на водно-мінеральний обмін. За протизапальною дією у 35 разів сильнішийза кортизон і у 7 разів сильніший за преднізолон. Протизапальна дія пов’язана зінгібуванням активності ферменту – фосфоліпази А2, що гальмуєутворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів при розпаді клітинних мембран.
Антиалергічна дія пов’язана з гальмуваннямДексаметазоном-Дарниця взаємодії IgG з рецепторами тучних клітин базофільнихгранулоцитів.
Імуносупресивнадія пов’язана з гальмуванням вивільнення лімфоцитарних і макрофагальнихцитокінів.
Як і всі глюкокортикостероїди, впливає на катаболізмбілка, стимулює неоглюкогенез, знижує споживання глюкози тканинами. Гальмує всмоктуванняі збільшує виведення іонів кальцію з організму.
Фармакокінетика. При пероральному прийомішвидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Має високубіодоступність. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1-2години після прийому. До 60% всмоктаного Дексаметазону-Дарница зв’язується зальбумінами крові. Активно метаболізується практично у всіх тканинах, алеосновна маса Дексаметазону-Дарниця метаболізується у печінці під впливомцитохромвмісного ферменту CYP2C. Метаболіти Дексаметазону-Дарниця виводяться зкалом і сечею. Період напіввиведення (Т1/2) Дексаметазону-Дарниця уздорових людей – 3,5 – 5 годин. При захворюванні печінки Т1/2 Дексаметазону-Дарницяподовжується. Затримують виведення Дексаметазону-Дарниця з організму пероральніконтрацептиви. Тривалість протизапальної дії Дексаметазону-Дарниця припероральному прийомі - до 72 годин.
Показання для застосування. Набряк головного мозку,викликаний пухлиною внаслідок черепно-мозкової травми, нейрохірургічноговтручання, абсцесу мозку, крововиливу в мозок, енцефаліту або менінгіту;прогресуючий ревматоїдний артрит у період загострення; бронхіальна астма;алергійні реакції (кропив”янка, лікарська алергія і. т. ін.); запальнівиразкові захворювання кишечнику (ілеїт, коліт), захворювання нирок(нефротичний синдром), гострі тяжкі дерматози (еритродермія), захворюваннякрові (лейкози, лімфогранулематоз, імуногемолітична анемія, тромбоцитопенічнапурпура), тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками або іншимихіміотерапевтичними засобами); паліативна терапія злоякісної пухлини; шок(посттравматичний, токсичний, анафілактичний, опіковий і т. ін.), гостранедостатність надниркових залоз, первинна недостатність кори надниркових залоз(хвороба Аддисона). Застосовують також для замісної терапії при вираженомуадреногенітальному синдромі.
Спосіб застосування і дози. Звичайна добова доза длядорослих дорівнює 0,002 – 0,003 г (2 – 3 мг); у тяжких випадках її збільшуютьдо 0,004 – 0,006 г. Після настання терапевтичного ефекту дозу поступовознижують; підтримуюча доза дорівнює 0,0005 – 0,001 г (0,5 – 1 мг) на день.Денну дозу призначають у 2 - 3 прийоми. Для запобігання негативного впливу нашлунок слід приймати дексаметазон під час або після їжі, запиваючи невеликоюкількістю рідини.
Дітям призначають залежно від віку від 0,00025 г(0,25 мг = 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) на день у 3 - 4прийоми.
Побічна дія. При тривалому (більш 2тижнів) лікуванні можливий розвиток функціональної недостатності коринадниркових залоз, іноді спостерігають ожиріння, м’язову слабкість, підвищенняартеріального тиску, остеопороз, гіперглікемію (зниження толерантності доглюкози), цукровий діабет, порушення секреції статевих гормонів (аменорея,гірсутизм, імпотенція), місяцеподібне обличчя, поява стрий, петехій, екхімозу,стероїдних вугрів; можуть виникати затримка натрію з утворенням набряків,посилене виділення калію, атрофія кори надниркових залоз, васкуліт (у томучислі як прояв синдрому відміни при тривалій терапії), біль в епігастральнійділянці, пептична виразка шлунка, імуносупресія, підвищується ризикінфікування, тромбозу; уповільнюється загоєння ран, затримка росту у дітей,глаукома, катаракта, психічні розлади, панкреатит.
Протипоказання. Для тривалого застосуваннядексаметазону, крім невідкладної і замісної терапії, протипоказаннями єпептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжкі форми остеопорозу,психічні захворювання в анамнезі, оперізувальний лишай, рожеві вугри, вітрянавіспа, період протягом 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт післяпрофілактичного щеплення проти туберкульозу, амебна інфекція, системні мікози,поліомієліт, закритокутова і відкритокутова глаукома.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн (дифенілгідантоїн), примідон,ефедрин або аміноглутетимід знижують ефективність дексаметазону, якщо їхпризначають паралельно. Дексаметазон знижує терапевтичний ефектантибактеріальних ліків, антигіпертензивних засобів, кумариновихантикоагулянтів, празійквантелу і натрійуретиків, підвищує активність гепарину,албендазолу і калійуретиків. Дексаметазон посилює ефекти серцевих глікозидів зарахунок дефіциту калію. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди можутьчастіше викликати аритмію і ці ліки більш токсичні для таких пацієнтів. Припаралельному призначенні оральних контрацептивів може подовжитись часнапіввиведення глюкокортикоїдів, що підвищує біологічний ефект і збільшуєможливість виникнення побічних ефектів.
Протипоказане паралельне застосування Дексаметазонуі ритодрину, оскільки воно може посилити побічні ефекти препарату.
Паралельне призначення Дексаметазону іметоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або ондансетрону і гранісетронуефективно запобігає нудоті і блюванню, до яких призводить хіміотерапіяцисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом і фторурацилом.
Передозування. Передозування може(звичайно, лише після кількох тижнів призначення надмірних доз) спричинитибільшість небажаних ефектів, перш за все - синдром Іценко-Кушинга. Специфічногоантидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування наслідків передозування.Гемодіаліз не є ефективним методом прискорення виведення дексаметазону зорганізму.
Особливості застосування. При інфекційних захворюванняхглюкокортикостероїди повинні призначатися у комбінації з антимікробнимипрепаратами, при виразковій хворобі – з противиразковими засобами. При розвиткунедостатності кори надниркових залоз у випадках, які потребують додатковогонавантаження (травми, операції), доза препарату збільшується. З обережністюпризначають Дексаметазон хворим на неспецифічний виразковий коліт, привиразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, нирковійнедостатності, системному остеопорозі, міастенії. Обережність також необхіднапри призначенні Дексаметазону пацієнтам з вираженою артеріальною гіпертензією,цукровим діабетом, психічними захворюваннями, глаукомою. При гіпотиреозі, атакож при цирозі печінки дія препарату може посилюватися. У дітей під час тривалоголікування необхідно ретельно стежити за динамікою росту і розвитку.
Вагітність та годування груддю
Дексаметазон не рекомендується призначати вагітнимжінкам, а також у період лактації. Внаслідок можливого впливу на ріст ісекрецію ендогенних глюкокортикостероїдів рекомендується припинити годуваннягруддю під час лікування дексаметазоном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2роки.