ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДЕКСАМЕТАЗОН
(DEXAMETHASON)
Загальнахарактеристика:
міжнароднаназва: dexamethasone;
основніфізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: кожна ампула (1мл) містить дексаметазону натрію фосфату (в перерахунку на дексаметазонуфосфат) - 4,0 мг ;
допоміжніречовини: ніпагін, ніпазол, натрію цитрат, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин дляін''єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС S01B A01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Дексаметазон- синтетичний глюкокортикостероїд тривалої дії, що має виражену протизапальну,антиалергічну і протисвербіжну дії. Препарат впливає на усі стадії запального процесу.Знижує проникність кровоносних судин, гальмує міграцію лейкоцитів, фагоцитів,вивільнення кінінів, утворення антитіл. Мінералокортикоїдних властивостейпрепарат не проявляє.
Фармакокінетика.Дексаметазондобре абсорбується після внутрішньом''язової, внутрішньо-суглобової та локальної(у вогнище запального процесу) ін''єкції. Об''єм розподілення речовини упацієнтів різних вікових груп однаковий. Дексаметазон метаболізується упечінці. Період напіввиведення становить приблизно 200 хв. Дія препарату у тканинахорганізму триває протягом 72 годин. Дексаметазон виводиться з організмупереважно нирками та (у дуже незначних кількостях) - з жовчю. Післявнутрішньовенного введення дія препарату розпочинається швидко, а післявнутрішньом''язового клінічний ефект досягається за 8 годин. Тривалість діїпрепарату становить 17-28 днів. Після локального застосування дія триває від 3днів до 3 тижнів. Доза 0,75 мг Дексаметазону еквівалентна 4 мгметилпреднізолону, 4 мг тріамцинолону,5 мг преднізону, 5 мг преднізолону, 20 мггідрокортизону та 25 мг кортизону.
Показання длязастосування.
Порушення збоку ендокринної системи: первинна або вторинна (гіпофізарна)адренокортикальна недостатність, уроджена гіперплазія надниркових залоз,ендокринна офтальмопатія (хвороба Грейвза), підгострий тиреоїдит та тяжчі формицієї патології, спричинені радіоактивним опроміненням.
Ревматоїднийартрит (як допоміжна терапія у початковому періоді лікуваннянестероїдними протизапальними препаратами), ювенільний ревматоїдний артрит та позасуглобніускладнення (ревматична легеня, ураження серця, очей та шкіри), моноартрит,підошвовий фасцит та тендиніт ахілового сухожилля при хворобі Рейтера,ревматична поліміалгія, гігантоклітинний артеріїт, посттравматичнийостеоартрит, синовіїт. гострі та підгострі бурсити, епікондиліт, гострийнеспецифічний тендосиновіїт, гострий подагричний артрит, псоріатичний артрит,анкілозивний спондиліт.
Системнізахворювання сполучної тканини, симптомокомппекс васкуліту та амілоїдозу (допоміжне тасимптоматичне лікування у період розвитку основного захворювання): полісерозит,ураження основних систем організму червоним вовчаком, ураження легенів, нирокта головного мозку при синдромі Шегрена; міозит, перикардит, альвеоліт припрогресуючому системному склерозі; легенева гіпертензія при системнихзахворюваннях сполучних тканин; системний васкуліт та васкуліт дрібних судин;адренокортикальна недостатність при амілоїдозі (як замісна терапія).
Захворюванняшкіри: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, ексфоліативнийдерматит, тяжкі форми ексудативної еритеми, нудозної еритеми, контактногодерматиту, алергічного дерматиту, ліхена, переметуюча кропив''янка, що непіддається стандартному лікуванню, грибкові мікози, дерматомікози, склеродерміята набряк Квінке.
Алергічнізахворювання (які не піддаються традиційному лікуванню): бронхіальнаастма, контактний дерматит, атонічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічнийриніт, алергічний кон''юнктивіт, інші прояви алергії на лікарські засоби.
Захворюванняочей: гострий центральний хоріоретиніт, ретробульбарний неврит,алергічні захворювання (увеїт, склерит, кератит, ірит), системні імунодефіцитністани (саркоїдоз, оборотний артеріїт), проліферативні зміни у (ендокриннаофтальмопатія, хибна пухлина), а також імунодепресивна терапія післятрансплантації рогівки. Препарат застосовують системно, або локально -субкон''юнктивально, ретробульбарно або парабульбарно.
Захворюванняорганів шлунково-кишкового тракту: тяжкий перебіг загострення хронічногозапального захворювання кишечнику ( виразковий коліт, хвороба Крона), хронічнийаутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки.
Захворюваннядихальних шляхів: гострий токсичний бронхіт, хронічний бронхіт, бронхіальнаастма (у разі тяжкого перебігу загострення), алергічний бронхолегеневийаспергільоз, екзогенний алергічний альвеоліт, ідіопатичний фіброзний альвеоліт,саркоїдоз, легеневий еозинофільний інфільтрат, туберкульоз легенів,туберкульозний плеврит, плеврит, спричинений системним захворюванням сполучноїтканини, легеневий васкуліт, гранульоматозне запалення при бериліозі,облітеруючий бронхіоліт внаслідок отруєння токсичними газами, променевийпневмоніт, аспіраційний пневмоніт.
Гематологічнізахворювання: уроджена або набута хронічна есенціальна апластична анемія,аутоімунна гемолітична анемія, анемія за типом холодових антитіл, ін''єкційнийметод лікування гострого лімфобластного лімфолейкозу, мієлодиспластичнийсиндром, ангіоімунобластна злоякісна лімфома Т-клітин) та плазмацитома (укомплексному застосуванні з цитостатиками), ідіопатична тромбоцитопенічнапурпура (рекомендується лише внутрішньовенне введення), тяжка форма анеміївнаслідок міелофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдноюімуноцитомою, системне ураження при системному гістіоцитозі, гострий лейкоз удітей.
Захворюваннянирок: первинний та вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера),ниркова недостатність при системних захворюваннях сполучних тканин (червонийвовчак, синдром Шегрена), гломерулонефрит при нодозному поліартеріїті, синдромХурга- Штрауса, гранульо-матоз Вегенера (у комбінації з циклофосфамідом),пурпура Геноха- Шенлейна на фоні кріо-глобулінемії, ниркова недостатність прихворобі Такаясу та інтерстиціальному нефриті, гіперкальціємія при злоякісниххворобах та спричинена імунодепресивною терапією (після трансплантації нирок).
Злоякіснізахворювання: дексаметазон застосовують як паліативний засіб при лейкозіта лімфомі у дорослих пацієнтів, гіперкальціємії у хворих на злоякіснізахворювання.
Набрякголовного мозку, спричинений первинною пухлиною або метастазами, а такожкраніотомією та травматичними ураженнями голови.
Шок у пацієнтів задренокортикальною недостатністю, якщо специфічна протишокова терапія неефективна.У разі виникнення анафілактичного шоку препарат вводять внутрішньовенне, протелише після введення адреналіну; перед хірургічним втручанням, якщо існує ризикрозвитку або
спостерігаєтьсяадренокортикальна недостатність.
Іншізахворювання: туберкульозний менінгіт, який супроводжуєтьсясубарахноїдальним блоком (у комбінації з відповідною протитуберкульозноютерапією), трихінельоз з неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда.
Діагностичнетестування гіперфункції надниркових залоз.
Місцеве застосуваннярозчину дексаметазону (ін''єкція в ділянку ураження) показане у разісклерозованого фолікуліту, кільцеподібної гранульоми та саркоїдозу шкіри.
Спосібзастосування та дози. Дозу Дексаметазону визначає лікаріндивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру, ступеня тяжкостізахворювання та реакції хворого на терапію.
Лікування починають зпризначення підвищених доз Дексаметазону, після досягнення клінічного ефектудози зменшують до підтримання терапевтичного рівня. Максимальна добова дозаДексаметазону для дорослих становить 80 мг. Завершення курсу лікуваннясупроводжується поступовим зниженням доз препарату.
Парентеральневведення
Розчин дексаметазонувводять шляхом внутрішньовенної або внутрішньом''язової ін''єкції (інфузії)одночасно з розчином глюкози або фізіологічним сольовим розчином. Неприпустимозмішування Дексаметазону з іншими розчинами у шприці або флаконі для інфузій.Рекомендована середня початкова доза для парентерального введення - від 0,5 до9 мг- на добу або більше (у разі необхідності).
Локальневведення.
Стандартні дозиколиваються в межах від 0,4 мг до 4 мг при внутрішньосуглобовому введенні.Інтервали між ін''єкціями становлять 3 - 4 місяці, кратність введення в одинсуглоб не повинна перевищувати 3 - 4 рази протягом життя хворого. Препаратможна вводити одночасно у 2 суглоби. Частіше застосування Дексаметазону можеспричинити ушкодження суглобового хряща. Доза залежить від величини суглоба:зазвичай у великі суглоби вводять 2 - 4 мг Дексаметазону, у невеликі - 0,8 - 1мг. Дози препарату, що вводять у синовіальну сумку, дорівнюють 2-3 мг, усухожилкові футляри вводять по 0,4 - 1 мг, у сухожилля - по 1 - 2 мг. ДозаДексаметазону, яку вводять у ділянку ураження, дорівнює внутрішньосуглобовій.Одночасно препарат можна вводити не більше, як у 2 осередки ураження. Длявведення у м''які тканини навколо суглобів рекомендуються дози від 2 до 6 мг.
Дози для дітей.
При проведенні замісноїтерапії внутрішньом''язові дози становлять 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2поверхні тіла, розподілені на 3 введення (інтервали між ін''єкціями тривають 3доби). При щоденному введенні застосовують інші дози: 0,00776 - 0,01165 мг/кгмаси тіла або 0,233 - 0,335 мг/м2 поверхні тіла. При лікуваннізахворювань за іншими показаннями рекомендовані дози дорівнюють 0,02776 -0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833 - 5 мг/м2 поверхні тіла зінтервалами 12- 24 години.
Побічна дія.
Кров: еозинофілія,рідше - тромбоцитопенія та проста пурпура з лейкоцитозом.
Серцево-судиннасистема: множинна шлуночкова екстрасистолія, брадикардія, гіпертензія,гіпертонічна енцефалопатія, у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда,можливий розрив серця. Нервова система та психічний статус: зміниособистості та поведінки, що проявляються у вигляді ейфорії, порушення сну,підвищена дратівливість, гіперкінезія, підвищений апетит, у тяжких випадках -психози. Інколи спостерігаються запаморочення, спазми та головний біль.
Ендокриннасистема та обмін речовин: пригнічення функції та атрофія наднирковихзалоз, синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, зниженнятолерантності до вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральнихантидіабетичних засобах у хворих на цукровий діабет, перехід латентної формидіабету в клінічно активну форму, негативний баланс азоту внаслідок порушеннякатаболізму білків, затримка натрію та рідини, збільшення втрати калію, набрякта гілокаліємічний алкалоз.
Органишлунково-кишкового тракту і печінка: гикавка, нудота, виразковий езофагіт,пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація виразки ташлунково-кишкова кровотеча (блювання кров''ю, дьогтеподібні випорожненнякишечнику), панкреатит та перфорація жовчного міхура.
Кістково-м''язовасистема: стероїдна міопатія (м''язова млявість, спричинена порушеннямикатаболізму білків у м''язах), остеопороз (підвищене виведення кальцію),компресійні переломи хребців або патологічні переломи довгих кісток, асептичнийостеонекроз, розриви сухожиль.
Шкіра таслизові оболонки: уповільнення загоювання ран, витончення та підвищенаушкоджуваність шкіри, стрії, петехїї та крововиливи, еритема, підвищенепотовиділення, вугри, алергічний дерматит, уртикарії, ангіоневротичний набряк.Існує ймовірність отримання хибних результатів при проведенні стандартнихшкірних тестів.
Орган зору: глаукома,катаракта, зміни внутрішньоочного тиску, екзофтальм. У поодиноких випадкахспостерігалися інші побічні реакції: прояви індивідуальної підвищеноїчутливості до Дексаметазону, а також тромбоемболія, імпотенція.
Протипоказання. Дексаметазонпротипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до компонентівпрепарату, при печінковій та нирковій недостатності, в періоди вагітності талактації, дітям до 12 років. Протипоказаннями для застосування препарату єтакож гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (у разізастосування відповідної специфічної терапії), синдром Кушинга. Відноснимипротипоказаннями для застосування препарату є хронічна ниркова недостатність,цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотеріоз, психоз або тяжкий невроз,старечий вік. Внутрішньом''язове введення Дексаметазону протипоказане хворим наідіопатичну тромбоцитопенічну пурпуру.
Передозування. Припередозуванні, яке виникає зазвичай лише після тривалого застосуванняпідвищених доз Дексаметазону можливе підсилення побічних реакцій, зазначених урозділі "Побічні ефекти". Здебільшого внаслідок передозуваннярозвивається синдром Кушинга. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неналежить до ефективних методів прискорення виведення Дексаметазону з організму.Негайне припинення введення препарату і вчасно призначені лікарем заходиекстреної допомоги та симптоматичне лікування сприяють швидкому усуненнюклінічних проявів передозування.
Особливостізастосування. Якщо пацієнт піддається тяжкому стресу (травма, хірургічневтручання, тяжке захворювання), під час лікування або безпосередньо після йогозакінчення, він повинен одержувати більші дози Дексаметазону. ЛікуванняДексаметазоном може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Дексаметазонможе спричинити загострення системної грибкової інфекції латентного амебіазу,легеневого туберкульозу. При активних формах туберкульозу Дексаметазон (разом зпротитуберкульозними засобами) призначають у разі миттєвого розвитку або дужеширокого розповсюдження процесу.
Особливої обережностіслід дотримуватись при лікуванні хворих на серцеву недостатність, епілепсію,тромбоемболію, тяжку псевдопаралітичну міастенію, глаукому, а також у пацієнтівз високим артеріальним тиском.
Проведення вакцинаціїпротипоказане під час лікування Дексаметазоном. Імунізація вбитою вірусноюбактеріальною вакциною не спричиняє зростання антитіл і не має очікуваноїзахисної дії. Дексаметазон не призначають протягом перших 8 тижнів до та 2тижнів після вакцинації. Для пацієнтів, яких лікують Дексаметазоном, якщо у нихв анамнезі не згадується вітряна віспа, ризик розвитку цієї інфекціїпідвищується. Таким хворим рекомендується уникати контактів з інфікованимиособами, а при випадкових контактах слід проводити пасивну імунізацію. Сліддотримуватися обережності при лікуванні хворих, що перенесли хірургічнівтручання або перелом кісток, оскільки Дексаметазон може уповільнити загоюваннярани та утворення кісткової мозолі. Дія глюкокортикоїдів підсилюється у хворихна цироз печінки або гіпотиреоз. Дітям Дексаметазон призначають, як правило,лише у разі нагальної необхідності.
Застосуванняпрепарату в періоди вагітності та лактації. Жінкам у періодивагітності Дексаметазон призначають лише у випадках, коли очікуванатерапевтична дія препарату на організм матері або плода перевищує потенційнийризик побічної дії. Існує ймовірність впливу Дексаметазону на секреціюендогенних глюкокортикостероїдів, тому годування груддю слід припинити, якщо вперіод лактації виникне нагальна потреба у застосуванні препарату.
Вплив наздатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. ОскількиДексаметазон впливає на центральну нервову систему і може спричинитизапаморочення голови, спазми та головний біль, водіям автотранспорту таоператорам потенційно небезпечної техніки при лікуванні препаратом сліддотримуватися обережності.
Взаємодіялікарськими засобами. Ефект Дексаметазону знижується приодночасному застосуванні рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну,примідону, ефедрину або аміноглютетиміду. Дексаметазон знижує терапевтичнуефективність протидіабетичних засобів, антигіпертензивних препаратів,кумаринових антикоагулянтів, празиквантелю та діуретиків. Дексаметазон сприяєпідвищенню активності гепарину, альбендазолу та калійуретиків. Одночаснезастосування Дексаметазону та великих доз глюкокортикоїдів або агоністів β2-редепторівзбільшує ризик розвитку гіпокаліємії. При сумісному застосуванні відзначаєтьсязбільшення аритмогенної га токсичної дії серцевих глікозидів у хворих нагіпокаліємію. Глюкокортикоїди збільшують нирковий кліренс саліцилату, щоускладнює досягнення терапевтичної концентрації саліцилатів у сироватці крові.Особливої обережності слід дотримуватись при зниженні доз Дексаметазону,оскільки можливе значне підвищення сироваткової концентрації саліцилатів тарозвиток інтоксикації. Якщо одночасно вживаються пероральніконтрацептивні засоби, період напіввиведення Дексаметазону може збільшитися, щопризведе до підсилення специфічної дії та збільшення ризику побічних ефектів.Одночасне застосування Дексаметазону та ритодрину протипоказане, оскільки можепризвести до летального кінця. Одночасне введення Дексаметазону таметоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину та серотоніну, антагоністівсеротонінових рецепторів (ондансетрон, гранісетрон) ефективне для попередженнянудоти та блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом,метотрексатом, флуорацилом.
Умови та термінзберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці, при температурі від 8°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.