ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ
(DEXAMETHASONE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Dexamethasone,9-фтор-11b,17,21-тригідрокси-16a-метилпрегна1,4-діен-3,20-діон динатрию21-фосфат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфат 0,004 г;
допоміжні речовини: натрій фосфорнокислий двозаміщений, гліцерин, спиртбензиловий, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.Глюкокортикоїди. Дексаметазон. Код АТС Н02А B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дексаметазон-Дарниця – синтетичнийглюкокортикостероїд, метильоване похідне фторпреднізолону. Дексаметазон привведенні в організм проникає усередину клітин, зв’язується з цитоплазматичнимирецепторами, утворюючи комплекс, що у ядрі клітини стимулює синтез іРНК,внаслідок цього стимулюється утворення білків, у т.ч. ліпокартину. Ліпокартинпригнічує фосфоліпазу А2, чим гальмує вивільнення арахідоновоїкислоти та утворення її ендоперекиснів. Знижується синтез простогландинів талейкотриєнів, що регулюють запальну й алергічну реакції.
Впливає на усі види обміну. Зменшує кількість білка в плазмі крові(знижує вміст глобулінів) і підвищує коефіцієнт альбуміни/глобуліни. Підвищуєсинтез альбумінів у печінці та нирках, підсилює катаболізм білка в м’язовійтканині. Підвищує синтез тригліцеридів та вищих жирних кислот. Перерозподіляєжирові депо (обличчя, живіт, плечовий пояс), сприяє розвиткугіперхолістерінемії. Підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, фосфоенолпіруваткарбоксилази та амінотрансфатаз через що збільшується рівень глюкози в крові,підсилюється неоглюкогенез.
Виявляє протиалергічну дію, знижує кількість циркулюючих эозинофілів,знижує виділення медіаторів негайної алергії. Гальмує вивільнення цитокинів злімфоцитів і макрофагів. За силою глюкокортикоїдної активності перевищуєкортизол, гідрокортизол та преднізолон.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується укров, де 60-70 % препарату зв’язується зі специфічним білком-переносникомтранскортином. У лікворі після внутрішньовенного введення максимальнаконцентрація дексаметазону спостерігається через 4 год. та становить 15-20 %від концентрації у плазмі крові. Легко проходе крізь гістогематичний бар’єр,включаючи гемоенцефалічний та плацентарний. Біотрансформується переважно упечінці до неактивних метаболітів (головним чином, за рахунок кон’югації зглюкуроновою та сірковою кислотами). Загальний кліренс становить 3,7мл/хв×кг, період напіввиведення з крові (Т1/2) – 3,0-4,5 год.Близько 80 % препарату, що був введений, елімінується нирками у виглядіглюкуроніду упродовж 24 год.
При тяжких захворюваннях печінки,вагітності, період напіввиведення дексаметазону збільшується.
Показання для застосування. Шок різного генезу (анафілактичний,післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний), набряк головного мозку (припухлинній хворобі, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні,крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні), гостранаднирковозалозна недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз(хвороба Адіссона), адреногенітальний синдром, захворювання суглобів (артритирізної етіології, плечолопатковий периартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит,тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), тяжкіалергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, гостра анафілактична реакція припереливанні сироватки, пірогенні реакції), гострий круп, гострі гемолітичніанемії, тробоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз.
Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять внутрішньовенно тавнутрішньом’язово 1-5 мл (відповідно 4-20 мг дексаметазону) 3-4 рази на добу.Максимальна добова доза – 20 мл (80 мг дексаметазону).
Дітям призначають внутрішньом’язово за розрахунком 0,04-0,16 мг/кг(0,01-0,04 мл/кг) кожні 12-24 год.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру тавираженості захворювання, а також стану хворого. Застосування препарату увисоких дозах можливе упродовж не більше одного тижня, далі слід поступовозменшувати дозу препарату або переходити на пероральне застосуваннядексаметазону.
Побічна дія. З боку ендокринної системи: стероїдний діабет,порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу,гірсутизм, імпотенція), затримання росту дітей, вторинна недостатність коринадниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга;
з боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковоготракту, геморагічний панкреатит, атонія шлунково-кишкового тракту, підвищенняапетиту, нудота, блювання;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головні болі,лабільність настрою, депресія, психози;
з боку серцево-судинної системи: затримка натрію та води, артеріальнагіпертензія, підвищення внутрішньочерепного та внутрішьноочного тиску, підвищенняризику тромбоутворення;
дерматологічні реакції: петехії, стрії, атрофія шкіри, екхімоз;
інші: остеопороз, імуносупресія, підвищення ризику виникнення абозагострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, пригніченнярегенеративних та репаративних процесів, підвищене потовиділення, міопатія,глаукома, катаракта.
Протипоказання. Виразкове ураження шлунка та/або кишечнику,виражений остеопороз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тяжка міопатія,гострі психози, гостра ниркова недостатність, глаукома, період до і післяпрофілактичних щеплень (особливо противірусних), вірусні захворювання, системнімікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів танавколосуглобових м’яких тканин, вагітність, період лактації, підвищена чутливістьдо компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні спостерігається загостреннясимптомів, описаних у розділі “Побічна дія”.
Лікування: припинення прийому препарату і симптоматична терапія,спрямована на підтримку життєво важливих функції. Специфічного антидоту нема.
Особливості застосування. З особливою обережністю препарат застосовують прибактеріальній та амебній інфекціях, тромбоемболіях, серцевій та нирковійнедостатності за умов одночасного проведення адекватного лікування основногозахворювання. У пацієнтів, що мають в анамнезі психоз, препарат застосовуютьлише за життєвими показаннями. При гіпотиреозі та цирозі печінки дія препаратуможе підсилюватися. У період лікування дексаметазоном грудне вигодовуваннянеобхідно припинити.
Перед початком терапії дексаметазоном необхідно провести обстеженняпацієнта і виключити наявність гастроінтестинальних виразок. Пацієнтам зісхильністю до цієї патології необхідно з профілактичною метою призначитипрепарати для лікування кислотозалеж- них захворювань. Проводити постійнийконтроль їх стану, включаючи рентгенологічне обстеження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування пероральнихконтрацептивів підвищує період напіввиведення дексаметазону.
Дексаметазон підсилює ефект серцевих глікозидів за рахунок дефіцитукальцію, послаблює гіпоглікемізуючу дію протидіабетичних засобів іантикоагуляційний ефект похідних кумарину. Ріфампіцин, фенітоїн, барбітуратипослаблюють, а естрогенвміщуючі пероральні контрацептиви підсилюють діюдексаметазону.
Одночасне застосування препарату із салуретиками призводить допідсиленого виведення калію, при сполученому прийомі з тіроліберином знижуєтьсярівень тіреотропного гормону у крові. При одночасному застосуванні знестероїдними протизапальними засобами зростає небезпека виникненнягастропатії. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) усполученні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії,кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасномупризначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Спільнезастосування з α- та β-адреноміметиками, Н-холіноблокаторами можепризводити до підвищення внутрішньоочного тиску. Одночасне призначення зантигістамінними препаратами знижує ефективність дексаметазону.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі не вище 15 оС до 25 оС. Зберігати унедоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 2 роки.