ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
ДИКЛОФЕН-ГЕЛЬ
(Diclofen-gel)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрію2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-феніл]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: гель білого кольору, однорідноїконсистенції, зі специфічним запахом;
склад: 1,0 г гелю містить 30 мг диклофенаку натрію та 5 мг ментолу;
допоміжні речовини: спирт етиловий 96 %, пропіленгліколь, гліцерин,карбопол, аміаку розчин 15 %, формальдегіду розчин, вода очищена.
Форма випуску. Гель.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються місцево при болях усуглобах і м’язах. Код АТС М02А А65**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклофен-гель – протизапальний засіб звираженою аналгезуючою дією. Основна діюча речовина – диклофенак натрію - пригнічуєактивність циклооксигенази, яка є основним ферментом метаболізму арахідоновоїкислоти, зменшуючи при цьому синтез простагландинів (ПГ), кінінів та іншихмедіаторів запалення. Препарат зменшує проникність капілярів, стабілізуємембрани лізосом, пригнічуючи викид мікросомальних ферментів. Одночаснозменшується енергозабезпечення вогнища запалення.
Ментол у складі гелю підсилює знеболювальний ефект диклофенаку натрію,виявляє відволікальний ефект. При місцевому застосуванні втамовує біль у станіспокою та при русі, попереджає ранкову скутість і припухлість суглобів,поліпшує їх функціональну та рухову спроможність. При запальних процесах, щовиникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так ібіль при русі, зменшує запальні набряки на місці рани.
Фармакокінетика. Кількість натрію диклофенаку, що проникає крізь шкіру,пропорційна часу контакту та площі, на яку він нанесений. також ця кількістьзалежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. Післяаплікації на поверхню шкіри площею 100 см2 2-3 г Диклофен-гелюрезорбція становить приблизно 6 %. Застосування оклюзивних пов’язок протягом 10годин приводить до трикратного збільшення резорбції препарату. Після нанесенняДиклофен-гелю на шкіру у ділянці суглоба кисті або колінного суглоба натріюдиклофенак визначається у синовіальній оболонці та у синовіальній рідині уконцентрації у 100 разів менше, ніж після перорального застосування таблетокнатрію диклофенаку. близько 50 % активної речовини метаболізується при “першомупроходженні” через печінку. При ректальному введенні чи місцевому застосуванніабсорбція відбувається повільніше.
Показання для застосування. Комплексна терапія ревматоїдногоартриту, анкілозуючого спондилоартриту; гострі подагричні, інфекційні,псоріатичні та травматичні артрити, остеоартрози, бурсити, тендовагініти,радикуліти, тромбофлебіти, невралгії, міалгії та інші захворювання, щосупроводжуються запаленням і больовим синдромом. Травми сухожиль, зв’язок,м’язів і суглобів (для зняття болю і запалення при розтягненні, вивихах,забитих місцях), локалізовані форми ревматизму м’яких тканин (для зняття болю ізапалення).
Спосіб застосування та дози. 1,0 г Диклофен-гелю (1 см стовпця гелю)наносять на шкіру, на уражені суглоби чи ділянки тіла, де є запалення, легковтираючи протягом 1-2 хв 2-4 рази на добу. Середня добова доза становить 4,0 ггелю, що відповідає 120 мг натрію диклофенаку. Для дітей старше 6 років і дляпідлітків добова доза не повинна перевищувати 2,0 г препарату (2 см стовпцягелю), яку необхідно розділити на 4 рази. При одночасному застосуванніДиклофен-гелю та таблеток натрію диклофенаку добова доза останнього не повиннаперевищувати 50 мг.
Тривалість курсу лікування – 10-14 днів.
Побічна дія. Диклофен-гель звичайно добре переноситься. У деякиххворих при недотриманні правил застосування або при передозуванні можутьспостерігатись явища місцевого подразнення шкіри: свербіж, гіперемія, відчуттяжару, висипання, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некрозужирової тканини. При тривалому зовнішньому застосуванні і/або при нанесенні навеликі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної діїдиклофенаку. Можливо виникнення запаморочення, головного болю, неспокою,безсоння, дратівливості, втоми. Рідко - парестезії, порушення зору, шум увухах, розлади сну, судоми, тремтіння, психічні порушення, депресія. Іноді -анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові порушення ШКТ у фазі загострення,тріада, спричинена дією ацетилсаліцилової кислоти – еозинофільний риніт,рецидивуючий поліноз, гіперпластичні синусити, порушення кровотворенняневідомої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку та компонентів гелю,інших нестероїдних протизапальних засобів. III триместр вагітності, дитячий вікдо 6 років.
Передозування. З огляду на спосіб застосування та при дотриманнірежиму дозування передозування Диклофен-гелем малоймовірне. Але при використанніпрепарату у великих дозах або ж при нанесенні на велику площу шкіри можевиявитися резорбтивна дія у вигляді запаморочення, головного болю,гіпервентиляції, затьмарення свідомості, міоклонічних судом у дітей, анорексії,нудоти, блювання, болю і неприємних відчуттів в епігастральній ділянці,кровотечі із ШКТ.
Поява перелічених вище симптомів вимагає відміни препарату абокоригування дози Диклофен-гелю.
Лікування: зняти або змити з ушкодженої ділянки шкіри чи суглобу гель, щозалишився. За необхідності провести симптоматичну терапію. Форсований діурез ігемодіаліз малоефективні. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Препарат слід наносити тільки на неушкоджені ділянкишкіри, уникаючи потрапляння в очі і на слизові оболонки. З обережністюпризначають хворим, які мають в анамнезі алергійні реакції на нестероїдніпротизапальні засоби (НПЗЗ), ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишковоготракту, бронхіальну астму, порушення кровотворення. При тривалому застосуваннінеобхідний періодичний контроль формули крові та функції печінки, аналіз калуна приховану кров. Через можливе зниження швидкості реакції не рекомендуєтьсякерувати автотранспортом і проводити роботи з механізмами, що потребуютьпідвищеної психічної реакції. У перші 6 місяців вагітності застосування можливотільки за суворими показаннями та у мінімальних ефективних дозах. Під часлактації використання препарату вимагає припинення годування немовляти молокомматері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні препарату в данійлікарській формі взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена. Однак,особливо виходячи з можливості одночасного застосування Диклофен-гелю татаблеток диклофенаку натрію (при цьому добова доза останнього не повиннаперевищувати 50 мг), необхідно враховувати, що останній може потенціюватиспецифічні ефекти та ульцерогенну дію кортикостероїдів, підвищуватиконцентрацію дигоксину у крові, послаблювати дію тіазидних сечогінних засобів іфуросеміду.
Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками призводить догіперкаліємії. Терапевтична ефективність при одночасному застосуванні зсаліцілатами знижується, при цьому підсилюється ульцерогенна дія на слизовуоболонку шлунка. При використанні одночасно з антикоагулянтами необхідно контролюватисистему згортання крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 15 до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.