ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФлуІмуцил
(Fluimucil)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аcetylcysteine;(R)-2-acetamido-3-mercaptopropionic acid;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з характерним лимонним,злегка сірчаним запахом, розчинні у воді;
склад: 1 таблетка шипуча містить ацетилцистеїну 600 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію бікарбонат,аспартам, ароматизатор лимонний.
Форма випуску. Таблетки шипучі для приготування розчину для пероральногозастосування.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код ATC R05C B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. N-ацетилцистеїн (NAC) – діюча речовинаФлуімуцилу, справляє інтенсивну дію, що розріджує мокротиння. Наявність уструктурі NAC сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислихмукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїнів тадо зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність за наявності гнійногомокротиння.
Більше того, NAC справляє пряму антиоксидантну дію, обумовленунаявністю вільної тіолової (-SH) нуклеофільної групи, яка легко взаємодіє зелектрофільними групами окисних радикалів. Зокрема, викликають інтерес сучаснідані про те, що NAC захищає a-антитрипсин – білок, інгібуючий еластазу, відруйнування під дією хлорнуватистої кислоти (HOCI), могутнього окисного агента,що продукується білком мієлопероксидазою активованих фагоцитів.
Тому Флуімуцил застосовується для лікування гострих та хронічнихзахворювань респіраторної системи, що супроводжуються густою та в’язкоюсекрецією. При профілактичному застосуванні Флуімуцилу відзначається зменшеннячастоти та тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом тамуковісцидозом.
Завдяки своїй молекулярній структурі NAC може легко проникати черезклітинні мембрани. Усередині клітини NAC деацитилюється до L-цистеїну –амінокислоти, яка потрібна для синтезу глютатіону (GSH).
GSH – це високореактивний трипептид, що є наймогутнішим факторомвнутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів як екзогенного, такі ендогенного походження, але і від низки цитотоксичних речовин.
Фармакокінетика. Флуімуцил добре абсорбується при пероральномуприйманні. Він негайно деацитилується до цистеїну в печінці. У кровіспостерігається рухлива рівновага вільного та пов’язаного з білкамиацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Черезвисокий ефект “першого проходження” через печінку біоприступністьацетилцистеїну становить майже 10%. Ацетилцистеїн проникає у міжклітиннийпростір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальномусекреті.
Після перорального приймання 600 мг ацетилцистеїну здоровимидобровольцями максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1год і становить 15 мМоль/л. Період напівелімінації дорівнює 2 годинам.Екскреція ацетилцистеїну та його метаболітів відбувається в основному з сечею.
Показання для застосування. Флуiмуцил показаний для застосування призахворюваннях органів дихання, що супроводжуються утворенням мокротинняпідвищеної вיязкості: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія,бронхоектазія, муковісцидоз, бронхіальна астма.
Спосіб застосування та дози. Таблетку шипучу 600 мг розчиняють у 1/3склянці води та приймають 1 раз на день.
Тривалість курсулікування слід оцінювати індивідуально. При гострих захворюваннях тривалістьлікування становить від 5 до 10 днів і до кількох місяців при лікуванніхронічних захворювань (за рекомендацією лікаря).
При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом,уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі: нудота, печіння,блювання, діарея, шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, носові кровотечі, шуму вухах. При прийманні ацетилцистеїну описані випадки розвитку бронхоспазму,колапсу, стоматиту, зниженню агрегації тромбоцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилцистеїну, виразковахвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, діти до 18 років.
Передозування. Ацетилцистеїн при прийманні удозах 500 мг/день не викликає ознак та симптомів передозування.
Особливості застосування. Ацетилцистеїн слід вживати з обережністю хворим,схильним до легеневих кровотеч, кровохаркання, а також у хворих, ззахворюваннями печінки, нирок, з порушенням функції надниркової залози.
Хворим з бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом ацетилцистеїнпотрібно призначати з обережністю під систематичним контролем бронхіальноїпрохідності.
Препарат містить аспартам, тому не рекомендується його застосування ухворих з фенілкетонурією.
Вагітність та період лактації. При вагітності та в період лактаціїзастосування ацетилцистеїну можливе тільки у разі, якщо передбачувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування разом з ацетилцистеїном тапротикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригніченнякашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни(виключаючи доксициклін), ампіциліном, амфотерицином В, можлива їх взаємодія зтіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів.Тому інтервал між вживаннями цих препаратів має становити не менше 2 год.
Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може призвести допосилення судинорозширювальної та дезагрегантної дії останнього.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Умови та термін придатності. Зберігати в недоступномудля дітей місці, у звичайних умовах. Термін придатності – 3 роки.