ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛУІМУЦИЛ
(FLUIMUCIL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ацетилцистеїн;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або ледьрожево-фіолетового забарвлення розчин зі слабким сірчаним запахом;
склад: 1мл містить ацетилцистеїну – 100 мг;
допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Муколітичний засіб. АТС R05СВ01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацетилцистеїн розріджує мокротиння. Навіть у структурі ацетилцистеїнусульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислихмукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів ізменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність за наявності гнійногомокротиння.
Ацетилцистеїн має антиоксидантну дію, обумовлену наявністюнуклеофільної тіолової SH-групи, що легко віддає водень, нейтралізуючи окиснірадикали.
При профілактичному застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшеннячастоти і тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом і муковісцидозом.Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивнихсульфгідрильних груп зв’язувати вільні радикали.
Ацетилцистеїн легко проникає усередину клітини, деацетилюється доL-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон.
Глютатіон – високореактивний трипептид, потужний антиоксидант,цитопротектор, що захоплює ендогенні й екзогенні вільні радикали і токсини.Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезувнутрішньоклітинного глютатіону, який бере участь в окисно-відновних процесахклітин, сприяючи у такий спосіб детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюєтьсядія ацетилцистеїну як антидота при отруєнні парацетамолом.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїнумаксимальна концентрація у плазмі становить 300 ммоль/л, період напіввиведенняз плазми – 2 год. Загальний кліренс дорівнює 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілупри плато дорівнює 0,34 л/кг. Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір,переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті.Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться, в основному, нирками.
Показання для застосування. Захворювання органів дихання, що супроводжуютьсяутворенням мокротиння підвищеної в’язкості: гострий і хронічний бронхіти,пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, бронхоектатична хвороба.
Спосіб застосування і дози.
Парентеральневведення.
Дорослим1 ампулу 300 мг вводять глибоко внутрішньом’язово або внутрішньовенно крапельночи повільно болюсно 1-2 рази на день. Дітям 6 – 14 років вводять 150 мг двічіна добу, доза для дітей молодше 6 років – 10 мг/кг маси тіла кожні 12 год. Курслікування становить 5 - 10 днів.
Інгаляції:по 1 ампулі 1-2 рази на день за призначенням лікаря протягом 5-10 днів абобільше тривалими курсами. Немає необхідності зміни дорослої дози у разізастосування препарату для лікування дітей.
Ендобронхіальневведення: для дорослих і дітей вводити по 1 ампулі (за необхідності 2) 1-2 разина день, відповідно до обраного пристрою для введення (постійний катетер,бронхоскоп та ін.).
Побічна дія. При парентеральному введенні Флуімуцилу можливелегке печіння у місці введення, шкірні висипання, кропив’янка, нудота,блювання, шум у вухах.
При інгаляційному введенні – рефлекторний кашель, місцеве подразненнядихальних шляхів, стоматит, риніт, у поодиноких випадках – бронхоспазм (утакому разі призначають бронходилятатори).
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилцистеїну та компонентівпрепарату. Тяжкі захворювання печінки та нирок. Виразкова хвороба шлунка тадванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легеневі кровотечі,бронхіальна астма без згущення харкотиння.
Передозування. Використання препарату в зазначених дозах неспричиняє симптомів передозування ацетилцистеїном. Високі дози препарату можутьініціювати масоване виділення бронхо-легеневого секрету, що призведе дообструкції дихальних шляхів. Це може зробити необхідним механічне видаленняслизу з трахеобронхеального дерева.
Особливості застосування. Флуімуцил слід застосовувати з обережністю у хворихіз захворюваннями печінки, нирок, порушенням функцій надниркових залоз.
Хворим із бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом Флуімуцил слідпризначати з обмеженнями під систематичним контролем бронхіальної прохідності.У разі виникнення бронхоспазму лікування слід негайно припинити.
Препарат містить аспартам, тому не рекомендується його застосування ухворих на фенілкетонурію.
При вагітності і лактації використання Флуімуцилу можливе тільки уразі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плодаабо немовляти.
Розчин Флуімуцилу не повинен контактувати з гумовими та металевимиповерхнями.
Використовувати препарат з попередньо відкритої ампули для ін’єкційзабороняється.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне застосування ацетилцистеїну зпротикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригніченнякашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни(крім доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їхня взаємодія зтіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обохпрепаратів. Тому інтервал між прийомами цих препаратів повинен становити неменше 2 год.
Одночаснийприйом ацетилцистеїну і нітрогліцерину може призвести до посиленнясудинорозширювальної дії останнього.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (+15˚С до+25˚С). Термін придатності – 5 років.
Розкрита ампула може зберігатися у холодильнику протягом 24 год.