ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЦЕСТАД 100
(ACESTAD 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аcetylcysteine; (N-ацетилL-цистеїн);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, з легкимзапахом сірководню і м’яти;
склад: 1 таблетка містить ацетилцистеїну 100 мг;
допоміжні речовини: аспартам,целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота безводна, лактози моногідрат,макроголь 4000, магнію стеарат, кросповідон, натрію сахаринату дигідрат,кремній колоїдний безводний, винна кислота, ароматизатор.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застуднихзахворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн дієяк муколітик і мукокінетик у бронхіальному тракті. Завдяки наявностівільної сульфгідрильної групи розщеплює дисульфідні зв’язки кислихмукополісахаридів мокротиння, деполяризує їх і зменшує в’язкість слизу.Мокротиння розріджується і значно збільшується в об’ємі. Стимулює мукозніклітини, секрет яких лізує фібрин. Збільшує синтез глутатіону і активує процесдетоксикації. Має протизапальні властивості, які обумовлені пригніченнямутворення вільних радикалів і реактивних кисневих метаболітів, відповідальнихза розвиток гострого і хронічного запалення в легенях і дихальних шляхах.Препарат зберігає активність і за наявності гнійного мокротиння. За умовипрофілактичного застосування відзначається зменшення випадків і тяжкостізагострень.
Фармакокінетика. Пероральні формиацетилцистеїну швидко, майже повністю всмоктуються і метаболізуються в печінцідо цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також до діацетилцистеїну,цистину й інших змішаних дисульфідів. Біодоступність пероральних формацетилцистеїну дуже низька (близько 10%). Час, який необхідний для досягненнямаксимальної концентрації в плазмі крові людини, 1 - 3 години, пікова плазмоваконцентрація знаходження метаболіту цистеїну близько 2 ммоль/л. Зв’язуваннябілків з ацетилцистеїном було визначено в межах приблизно 50%.
Екскреція майже винятково у формі неактивнихметаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн) через нирки. Періоднапіврозпаду ацетилцистеїну у плазмі становить приблизно 1 годину і головнимчином визначається швидкою печінковою біотрансформацією. Тому знижена функціяпечінки збільшує період напіврозпаду у плазмі до 8 годин.
Плацентарна передача, екскреція в грудне молоко івплив на плід чи дитину не була вивчена у людей. Не відомо, чи проходитьацетилцистеїн крізь гематоенцефалічний бар’єр людини.
Показання для застосування. Гострі та хронічнізахворювання бронхолегеневої системи, пов’язані з порушенням продукції тавідходження слизу (бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба), бронхіальнаастма, муковісцидоз, отит, риніт, синусит, профілактика ускладнень під часоперацій на органах дихання.
Спосіб застосування та дози. Всередину, після їди урозмолотому вигляді або ковтати таблетку цілою, запиваючи достатньою кількістюводи.
Дорослим і підліткам старше 14років: 2 таблетки 2 - 3 рази на день (еквівалент 400 - 600 мг ацетилцистеїну надень).
Дітям від 6 до 14 років: 1 таблетка3 - 4 рази на день (еквівалент 300 - 400 мг ацетилцистеїну на день).
Дітям від 2 до 5 років: 1 таблетка2 – 3 рази на день (еквівалент 200 - 300 мг ацетилцистеїну на день).
Для лікування муковісцидозу:
Дітям від 2 до 6 років: 1 таблетка4 рази на день (еквівалент 100 мг ацетилцистеїну 4 рази на день).
Дітям старше 6 років: 2 таблетки 3рази на день (еквівалент 200 мг ацетилцистеїну 3 рази на день).
Муколітичний ефект АЦЕСТАДУ 100збільшується при збільшенні споживання рідини. Тривалість терапії залежить відприроди і вираженості основного захворювання і повинна бути визначена лікуючимлікарем.
У пацієнтів із хронічним бронхітомчи муковісцидозом лікування повинно тривати протягом тривалого періоду часу.
Побічна дія. Печія, нудота, блювання і діарея.
Запалення слизової оболонки ротовоїпорожнини (стоматит), головний біль і шум у вухах. Алергічні реакції (свербіж,кропив’янка, шкірні висипання, бронхоспазм, тахікардія і гіпотензія).
Бронхоспазм (переважно у пацієнтівз гіперреактивною бронхіальною системою при бронхіальній астмі)
Також були окремі повідомлення провипадки кровотеч, пов’язаних з використанням ацетилцистеїну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилцистеїну, чи добудь-яких інших компонентів цього препарату, виразкова хвороба шлунка ідванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча,бронхіальна астма, захворювання печінки, нирок, надниркових залоз, вагітність,грудне вигодовування, дитячий вік (молодше 2 років).
Передозування. На сьогодні поки ще немаєніяких повідомлень про токсичні ефекти при передозуванні у разі застосуванняпероральних форм.
Передозування може призвести до симптомів з бокушлунково-кишкового тракту, таких, як нудота, блювання і пронос. Для дітей єризик гіперсекреції.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Оскільки безпечне використання АЦЕСТАДУ 100 протягомвагітності та у період грудного вигодовування не доведено, вагітні жінки іматері, які вигодовують немовлят груддю, не повинні приймати АЦЕСТАД 100, якщолікар не визнає використання цього препарату абсолютно необхідним.
Немовлята і діти віком до одногороку повинні одержати ацетилцистеїн тільки за умов, що загрожують життю, вумовах лікарні під безперервним медичним наглядом.
Призначаючи цей препарат пацієнтамз фенілкетонурією потрібно мати на увазі, що препарат містить штучнийпідсолоджувач аспартам. Кожна таблетка містить 4,49 мг фенілаланіну(еквівалентно приблизно 8 мг аспартаму).
Ніякі специфічні заходи обережностіпри русі або роботі з рухомою технікою чи роботі без надійної механічноїпідтримки не потрібні.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. КомбінаціяАЦЕСТАДУ 100 з протикашльовими препаратами може зменшувати кашльовий рефлекс,що сприятиме небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці ліки не слідзастосовувати одночасно. АЦЕСТАД 100 є фармакологічно несумісним зантибіотиками і протеолітичними ферментами. Зменшує всмоктування пеніцілінів,цефалоспоринів, тетрациклінів, інтервал між їх прийомами має становитищонайменше дві години. Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками.Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характернимзапахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефектунітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетилцистеїном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.