ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Ацистеїн

 (ACISTEIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ацетилцистеїн; N-ацетил-L-цистеїн;

основні фізико-хімічні властивості: гранульований порошок кремово-білого кольоруз характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;

приготований сироп: опалесцентний розчиноранжево-жовтого кольру з характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;

склад: 5 мл приготованого сиропу містять ацетилцистеїну200 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат,натрію метилпарагідроксибензоат, натрію пропілпарагідроксибензоат, динатрійедетат, бетакаротен, сорбіт, апельсиновий ароматизатор.

Форма випуску. Гранули для приготування сиропу для пероральногозастосування.

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби.

Код АТС R05C B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн ємуколітичним засобом, N-ацетильованим похідним природної амінокислотиL-цистеїну.

За рахунок сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфіднізв’язки глікопротеїнів мокротиння, що призводить до муколітичної дії наслизоподібний та слизисто-гнійний секрети. Ця дія є вираженою при рН 6-8.Ацетилцистеїн досягає високих концентрацій у тканинах організму, особливо влегеневій. Він швидко зменшує щільність і в’язкість мокротиння, щонакопичується у дихальних шляхах, і сприяє відхаркуванню та відходженнюбронхіального секрету.

Ацетилцистеїн не деполімеризує білки та не впливає на фібринову абоживу тканину, а також на активність ДНК.

Ацетилцистеїн є антиоксидантом. Він бере участь у синтезі глютатіону уклітинах легенів та печінки як донор цистеїну. Ацетилцистеїн та глютатіонвступають у реакцію з вільними радикалами кисню, що продукуються нейтрофіламипід час легеневих інфекцій, вдихання тютюнового диму та токсичних речовин.Таким чином, ацетилцистеїн захищає клітини від ушкодження та проявляєцитопротекторну дію.

Ацетилцистеїн зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, доскладу яких входить парацетамол. Зазвичай невеликі кількості парацетамолуметаболізуються за участю мікросомальних ферментів системи цитохрому P₄₅₀до реактивного проміжного метаболіту, який далі метаболізується шляхомкон’югації з глютатіоном та остаточно виводиться з сечею. Високі дозипарацетамолу знижують концентрацію глютатіону, що призводить до зменшенняінактивації його токсичного метаболіту. Ацетилцистеїн захищає печінку відтоксичного впливу, підтримуючи або відновлюючи рівень глютатіону або йогокон’югацію з проміжним метаболітом.

Фармакокінетика. Ацетилцистеїндобре абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо. Біодоступністьацетилцистеїну є низькою через те, що він піддається метаболізму “першогопроходження”. 50% речовини зв’язується з білками плазми та добре проникає улегеневу тканину. Після прийому внутрішньо у легеневу тканину проникає 48%застосованої дози ацетилцистеїну. Період напіввиведення ацетилцистеїнустановить 6,25 год, речовина виводиться через нирки у вигляді ацетилцистеїну таметаболітів.

Показання для застосування.

Препарат показаний при станах, що потребують зменшення в’язкостімокротиння, покращання його відходження та відхаркування:

гострі та хронічні бронхолегеневі захворювання, такі як пневмонія,гострий бронхіт, емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт, туберкульозлегенів, бронхоектатична хвороба, первинний амілоїдоз легенів;

ателектаз внаслідок обструкції дихальних шляхів, спричиненої слизом;

легеневі ускладнення торакальних та серцево-судинних хірургічнихвтручань;

профілактика ушкодження легеневої тканини внаслідок інфекційнихзахворювань, вдихання тютюнового диму або впливу токсичних речовин.

Спосіб застосування тадози.

Застосування у якості муколітичного засобу

Дорослі та діти старше 7 років: 600 мг/день (15 мл/день) приймають одинраз на день або добову дозу ділять на три рівні дози та приймають тричі на деньпісля вживання їжі.

Діти віком від 2 до 7 років: 400 мг/день (10 мл/день) ділять на двірівні дози та приймають двічі на день після вживання їжі.

Діти молодше 2 років: 200 мг/день (5 мл/день) ділять на дві рівні дозита приймають двічі на день після вживання їжі.

Приготування сиропу для перорального застосування

Сироп слід готувати щонайменше за півгодини до застосування.

Додати свіжозакип’яченої та охолодженої води до позначки на флаконі таенергійно струшувати протягом 1-2 хвилин. Дати відстоятися. Через півгодинидодати води до позначеного рівня та знову кілька разів енергійно струснути доповного розчинення гранул.

Побічна дія.

Можливі порушення з боку ШКТ, включаючи нудоту та блювання, стоматит,ринорею (виділення з носа), кропив’янку, головний біль, шум у вухах. Рідковиникають алергічні реакції з проявами на шкірі.

Протипоказання.

Ацистеїн протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилцистеїну ванамнезі.

Передозування.

Спеціального антидоту до ацетилцистеїну не існує. У випадкахпередозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особливості застосування.

Ацетилцистеїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждаютьна виразку шлунка та дванадцятипалої кишки.

Після застосування ацетилцистеїну може суттєво посилитися бронхіальнасекреція. Тому у випадках, коли кашель або кашльовий рефлекс недостатні, слідстежити, щоб дихальні шляхи залишалися відкритими.

Під час лікування ацетилцистеїном рекомендується вживати достатнюкількість рідини.

Вагітність і лактація

Оскільки остаточно невідомо, чи потрапляє ацетилцистеїн доматеринського молока або плода, застосовувати препарат під час вагітності талактації слід лише за суворими показаннями.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Не представлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія ацетилцистеїну з іншими лікарськими засобами трапляєтьсярідко.

Лікарські засоби, що посилюють утворення мокротиння, не слідзастосовувати разом з протикашльовими та протисекреторними препаратами.

Глютатіон

Глютатіон є трипептидом, який утворюють глютамат, гліцин та цистеїн.Відновлений глютатіон сприяє детоксифікації радикалів кисню та певних токсичнихречовин в організмі. Ацетилцистеїн може виступати в ролі донора цистеїну тапідвищувати рівень глютатіону.

Парацетамол

Ацетилцистеїн приєднується до структури глютатіону, що кон’югується зреактивним метаболітом парацетамолу, і таким чином зменшує можливістьгепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. Прямавзаємодія між парацетамолом та ацетилцистеїном відсутня.

Нітрогліцерин

При одночасному прийомі з нітрогліцерином може потенціювати його вазодилатуючийефект.

Умови та термін зберігання.

Гранули для приготування сиропу для перорального застосування зберігатив оригінальній упаковці при температурі нижче 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 2 роки.

Приготований сироп для перорального застосування зберігати прикімнатній температурі протягом 12 днів.