ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІЦЕБРОЛ
(VICEBROL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповінкаміновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, згладкою поверхнею, без плям і вищерблень;
склад: 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль модифікований, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Код АТС N06B X18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин впливає наметаболічні процеси у тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг,що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.
Сповільнює тканинні та метаболічні розлади,спричинені недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню використанняглюкози та кисню, а також покращанню аеробного метаболізму лікарський засібвиявляє нейропротекторну (церебропротекторну) дію щодо нервової тканини вумовах гіпоксії та дефіциту поживних речовин. Активуючи аденілатциклазу та пригнічуючифосфодіестеразу, збільшує концентрацію цАМФ та АТФ і АДФ у клітинах мозку.
Поліпшення мікроциркуляції зумовленепригніченням агрегації та адгезії тромбоцитів, а також зменшенням в’язкостікрові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик утвореннятромбів у просвіті артерій.
Збільшує нагромадження високоенергетичнихсполук в еритроцитах, робить їх більш еластичними та гальмує поглинання нимиаденозину. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну до киснюта додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровоноснісудини мозку, зокрема малі артерії. Незначно, але помітно, зменшує опір артерійта артеріол великого кола кровообігу. Гальмує активність Са2+-кальмодулін-залежноїцГМФ-фосфодіестерази та підвищує рівень цГМФ у гладкій мускулатурі судин,індукуючи їх розслаблення. Забезпечує найбільше кровопостачання кіркового шаруголовного мозку. Вінпоцетин не спричиняє синдрому обкрадання, а навпаки –посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головногомозку.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Біологічнадоступність вінпоцетину при пероральному застосуванні становить 70% iзбільшується при застосуванні лікарського засобу під час або відразу після їди.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год після прийомулікарського засобу.
Розподіл
Середній об’ємрозподілу становить Vd = 2,87 л/кг, що свідчить про значнепроникнення лікарського засобу в тканини. У плазмі крові вінпоцетин повністю зв’язуєтьсяз білками і недоступний у вільному вигляді. Не встановлено кумулюванняпрепарату при зниженому кліренсі креатиніну.
Метаболізм
Вінпоцетиншвидко і повністю метаболізується з утворенням полярних сполук, зокремааповінкамінатної кислоти, яка швидко елімінується із сечею.
У зв’язку із швидким метаболізмом вінпоцетинуоцінювання його фармакокінетики здійснюють на підставі визначення концентраціїв крові аповінкамінатної кислоти.
Елімінація (виведення)
При пероральномузастосуванні період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Більша частинапрепарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незміненому виглядівиводиться лише декілька відсотків препарату.
Показання для застосування. Хронічні порушення мозкового кровообігу,транзиторні ішемічні атаки, стани після перенесення ішемічного інсульту,деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз,посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна іцереброваскулярна недостатність.
В офтальмологіїпри хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм ітромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).
В отології призниженні гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, хворобаМеньєра, ідіопатичний шум у вухах.
Спосіб застосування та дози. На початку лікування Віцеброл рекомендованозастосовувати по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три рази на добу під час або зразупісля їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) 3 рази надобу, під час або одразу після їди. Максимальна добова доза – 1мг/кг. Курслікування становить 1 - 2 міс. У підтримуючих дозах може застосовуватисятривалий час.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи:запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.
З боку серцево-судинної системи:уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, гіпотензія, тахікардія,екстрасистолія.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість уроті, нудота, печія.
З боку шкірних покривів: незначнепочервоніння шкіри обличчя і шиї, пітливість.
У окремих пацієнтів можуть відзначатисяминущі шкірні алергічні реакції, відчуття жару.
Протипоказання. Віцеброл не слід застосовувати у пацієнтів зпідвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, пригострій ішемічній хворобі серця, в гострій стадії геморагічного інсульту; вперіод вагітності і лактації, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.
Передозування.
Симптоми:гіпотензія, загальмованість, нудота, блювання.
Лікування:симптоматичне. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють рівеньартеріального тиску та ЕКГ, можливо проведення форсованого діурезу.
Особливостізастосування. Слід зобережністю призначати вінпоцетин хворим з серцевою декомпенсацією, що супроводжуєтьсябрадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. Пригеморагічних інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 тижніпісля гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим злабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які приймаютьантигіпертензивні засоби.
Немає достатніхданих щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей.
Вагітність і лактація
Вінпоцетин може проникати крізь плаценту івиділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин підчас вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомимимеханізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Під час застосування препарату слід зберігатиобережність при керуванні транспортом і роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує ризик розвитку кровотеч приодночасному застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні зантигіпертензивними засобами можливо посилення гіпотензивної дії.
Умови та термінзберігання. Зберігати унедоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі 15- 25°С. Термін придатності – 3 роки.