ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАВІНТОН ФОРТЕ
CAVINTON FORTE
Загальна характеристика:
міжнародна назва: вінпоцетин;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майжебілого кольору з фаскою, з написом “10 mg” на одному боці та рискою на іншому;діаметр таблеток приблизно 8,0 мм.
склад: 1 таблетка містить вінпоцетину 10 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, тальк, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вінпоцетин володіє комплексниммеханізмом лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм тамозковий кровообіг, а також на реологічні властивості крові.
Нейропротективна дія: вінпоцетин гальмує розвиток цитотоксичнихреакцій. Є селективним блокатором Са2+/калмодулінзалежноїфосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанідин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокадаензиму ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують поліпшенняцеребрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.
Нейропротективна дія вінпоцетину пов’язана з блокадою вольтажзалежнихканальців Na+ і Са2+ та захистом нейронів віднеадекватного в умовах гіпоксії надходження Na+ і спричиненого нимнадходження надлишкового Са2+ у клітину. Взаємодія вінпоцетину зрецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютаматута N-метил-D-аспартату, а такожα-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.
Вінпоцетин підсилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи йогоутилізацію. Має пряму антиоксидативну дію, перешкоджаючи утворенню реактивнихсубстанцій.
Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи споживанняглюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейронівпереносити гіпоксію; поліпшує кінетику глюкози в церебральних структурах;переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш ощадливий, аеробнийшлях.
Збільшує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головногомозку; підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку;стимулює висхідний шлях норадренергічної системи.
Судинна дія (поліпшення мікроциркуляції). Вінпоцетин блокує агрегаціютромбоцитів; знижує підвищену в’язкість крові; збільшує здатність еритроцитівдо деформації і знижує чутливість еритроцитів до О2, сприяючивіддачі кисню тканинам; блокує утилізацію еритроцитами аденозину.
Вибіркове посилення кровообігу головного мозку: збільшує церебральнуфракцію хвилинного об’єму крові; знижує резистентність судин головного мозкубез істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об’єм,частота пульсу, загальна периферична резистентність); не тільки не має ефекту“обкрадання”, але і підсилює кровопостачання, насамперед в уражених, ішемічнихділянках з низькою перфузією (зворотний ефект “обкрадання”).
Фармакокінетика. Усмоктування: швидко всмоктується і черезгодину після прийому усередину його концентрація в крові досягає максимуму.Усмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травноготракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.
Розподіл. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2–4год після прийому усередину. Концентрація в тканинах головного мозку неперевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає у зв’язок збілками, біодоступність при прийомі усередину – 7%, об’єм розподілу 246,7±88,5л, що вказує на хороший розподіл у тканинах. Кліренс, дорівнює 66,7 л/год,перевищує плазменний об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковийметаболізм вінпоцетину.
Біотрансформація. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкаміновакислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25–30% у процесіметаболізму внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печінку.Порівняно з внутрішньовенним уведенням після прийому препарату всерединувеличина AUC АВК більша в два рази. Інші метаболіти вінпоцетину:гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислотита їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. У досліджуваних ссавців та людиникількість вінпоцетину, виведеного в незмінній формі, становить кількавідсотків.
Захворювання печінки і нирок не впливає на метаболізм вінпоцетину.
Виведення. При повторних прийомах усередину 5 і 10 мг доз препаратукінетика носить лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насиченнявідповідають 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини4,83±1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3:2.Виведення АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напіввиведеннязалежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.
Літній вік. За даними клінічних досліджень істотних розбіжностей укінетиці препарату при випробуванні у пацієнтів літнього віку і молодихпацієнтів немає, препарат не кумулюється. Хворим із захворюваннями печінки танирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогупроводити тривалі курси лікування.
Показання для застосування. Неврологія: різні форми порушення кровообігуголовного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція,вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку,посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія для усунення неврологічних іпсихічних симптомів порушення мозкового кровообігу.
Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки ісітківки ока.
Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра,дзвін у вухах.
Спосіб застосування та дози. Приймати усередину після прийому їжі по5–10 мг 3 рази на добу, добова доза становить 15–30 мг.
Клінічне покращення відбувається зазвичай через 1–2 тижні від початкулікування. Тривалість курсу лікування 2–3 місяці або довше.
При захворюваннях печінки і/або нирок приймають вищевказані дози.
Побічна дія. З боку ССС: (0,1%) депресія ST, подовження інтервалуQT, тахікардія, екстрасистолія, однак наявність причинного зв’язку міжпобічними діями і лікуванням Кавінтоном не доведена, оскільки в природнійпопуляції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою;
(0,8%): зміна кров’яного тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.
З боку ЦНС: (0,9%) порушення сну (безсоння, підвищена сонливість),запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявамиосновного захворювання).
З боку системи травлення: (0,6%) нудота, печія, сухість у роті.
З боку імунної системи: (0,2%) алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівпрепарату, вагітність, період лактації. Дитячий вік (через недостатністьдосвіду клінічного застосування).
Передозування. Симптоми передозування не відомі. По данимлітератури доза 60 мг/доба є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетинуне супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.
Особливості застосування. Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT іприйом препаратів, що спричинюють подовження QT, вимагають проведенняперіодичного контролю ЕКГ.
У випадку непереносимості лактози необхідно взяти до уваги, що однатаблетка Кавінтону форте – 83 мг.
З обережністю застосовують препарат при аритміях важкого перебігу.
Застосування препарату під час вагітності й у період лактаціїпротипоказано.
Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар’єр, при цьомуконцентрація препарату в плаценті й у крові плоду нижча, ніж у крові вагітної.Тератогенну дію препарату не виявлено. У доклінічних дослідженнях з великимидозами препарату в деяких випадках виникала кровотеча з плаценти і спонтаннепереривання вагітності, можливо, у результаті посилення плацентарногокровопостачання.
Годування груддю. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. У до клінічнихдослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудногомолока в 10 разів перевищувала такий показник у крові дорослої тварини.
Застосування вінпоцетину в період лактації протипоказано черезвиділення вінпоцетину в грудне молоко і відсутність достатньої кількостіклінічних спостережень з безпеки застосування препарату у грудних дітей. Післяприйому однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25%прийнятої дози препарату.
Подібно до інших препаратів, які спричиняють побічні дії з бокуцентральної нервової системи, необхідно проявляти обережність при керуванніавтомобілем та роботі з іншими робочими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вінпоцетину зβ-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом,дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях несупроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.
Одночасне застосування вінпоцетину і α -метилдопи іноді спричинялодеяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні необхіднийрегулярний контроль тиску крові.
Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджуютьможливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасномупризначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервовусистему, антиаритмічними та антикоагулянтними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 300С, узахищеному від світла місці.
Термін придатності – 5 років.