Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| винпоцетин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат | |
в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска со скошенными краями, на одной стороне с надписью «10 mg», на другой — с риской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, нейропротективное, антиагрегационное, антигипоксическое.
Фармакокинетика
После перорального приема винпоцетин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь. Биологическая доступность — 7%, объем распределения — 3–8 л/кг, связывание с белками плазмы — 66%. Действующее вещество биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Выделяется с мочой несколько процентов действующего вещества в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 — 4,8 ч. Проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко.
Фармакодинамика
Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность поврежденных цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и AMPА, потенцирует нейропротективный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронами: стимулирует транспорт глюкозы — универсального источника энергии для мозга — через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством снижения сродства эритроцитов к нему.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения (практически не влияет на АД, минутный объем, частоту пульса, ОПСС); не вызывает феномена «обкрадывания», а усиливает, прежде всего, кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией — феномен «обратного обкрадывания».
Показания
В неврологии — недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими расстройствами:
состояние после инсульта;
вертебрально-базилярная недостаточность;
церебральный атеросклероз;
сосудистая деменция;
посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия.
В офтальмологии:
хронические сосудистые заболевания глаз (сосудистой оболочки и сетчатки).
В отиатрии:
снижение слуха перцепционного типа;
болезнь Меньера;
идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
ранее отмечавшаяся повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
беременность;
грудное вскармливание.
Нет достаточного числа наблюдений по применению в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись весьма редко. Возможны: покраснение кожи, аллергические кожные реакции, тошнота, изжога, сухость во рту, нарушение сердечного ритма (учащенное сердцебиение или аритмия), нарушение сна, головокружение, головная боль, слабость.
Взаимодействие
Не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, в большинстве случаев — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.