ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІНПОЦЕТИН
(VINPOCETINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповікаміновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, округлої та плоскоїформи;
склад: 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;
допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропілцелюлоза, магніюстеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТСN06BX18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин - препарат, який синтезується наоснові вінкаміну та має судинорозширюючу дію, що поліпшує функціонуваннямозкового кровообігу в результаті забезпечення мозку киснем та глюкозою.Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням дії фосфодіестерази, що сприяєнакопиченню в тканинах цАМФ. Вінпоцетин зменшує накопичення тромбоцитів,підвищуючи еластичність еритроцитів; підвищує переносимість клітин мозку передгіпоксією та/або ішемією. Сприяє збільшенню вмісту допаміну та норадреналіну,завдяки яким реалізується ноотропний ефект препарату.
Судинорозширююча дія Вінпоцетину пов’язанабезпосередньо з дією на гладку мускулатуру судин (переважно головного мозку). Системнийартеріальний тиск знижується незначно. Препарат сприяє підвищенню вмістукатехоламінів в тканинах мозку.
Зменшує агрегацію тромбоцитів, в׳язкість крові, зменшує споживання аденозинуеритроцитами і знижує опірність судин мозку, що сприяє нормалізації венозноговідтоку.
Препарат послаблює або усуває розлади, спричинені гіпоксією чинедостатнім мозковим метаболізмом.
У людей похилого віку підвищується чутливість судин мозку до діївінпоцетину.
Фармакокінетика. Після прийому вінпоцетин добре засвоюється вшлунково-кишковому тракті, досягаючи пікової концентрації через 1-1,5 години.Його біодоступність після перорального прийому становить 57%. Вінпоцетин маєперіод напіввиведення 4,8 години. Оптимальна концентрація препарату в плазмі –від 10 до 20 нг/мл. При парентеральному введенні середній обсяг розподілу умолодих людей становить близько 3 л/кг, більш високі дані були зафіксовані придослідженні людей похилого віку (близько 7 л/кг). Легко проникає крізь бар’єри(у т.ч. ГЕБ), виділяється з грудним молоком.
Біотрансформується впечінці. Головним метаболітом є аповінкамінова кислота. Виводиться із сечею:незначна кількість - у незміненому вигляді, інша частина - у виглядіметаболітів.
Показання для застосування.
Психічні і неврологічні симптоми розладу мозкового кровообігу різногопоходження (після мозкового інсульту, мозкової травми чи склеротичного генезу),такі як порушення пам’яті, рухові розлади, запаморочення, головний біль.
Цереброваскулярна недостатність (невідповідність між потребою тканинголовного мозку у кисні та його доставкою) і спазм мозкових судин, ішемічніураження, розвинений атеросклероз судин мозку.
В офтальмології – при закупорках артерій сітківки та судинної оболонки,при дегенеративних змінах жовтої плями, спричинених перш за все атеросклерозомабо ангіоспазмом, при часткових тромбозах, вторинній глаукомі, що виниклавнаслідок закупорки судин.
В отіатрії – при віковому васкулярному або визначеному токсічному(медикаментозному) зниженні слуху, при запамороченнях лабіринтного походження.
У поєднанні з гормональною терапією сприяє успішному перебігупостменопаузального періоду.
Спосіб застосування та дози. Дорослим приймати по 1-2 таблетки (5 мг) 3рази на добу після або під час їжі (максимальна щоденна доза - 30 мг), максимум30 днів. При більш тривалому лікуванні приймати по 1 таблетці 3 рази на добу.Тривалість курсу лікування – 2 місяці.
Ефект лікування спостерігається приблизно після 1-2 тижнів, знайсильнішим ефектом після 3 місяців.
Не рекомендується призначення Вінпоцетину дітям через недостатнійклінічний досвід.
Фармакокінетичні дослідження Вінпоцетину показали, що він ненакопичується в організмі. Фармакокінетичні параметри практично невідрізняються у молодих людей та у людей похилого віку. Немає необхідностікоригувати дозу у випадку захворювань печінки або нирок, у тому числі притривалому застосуванні Вінпоцетину.
Побічна дія.
З боку судинної системи: незначне зниження артеріального тиску.
З боку серцево-судиної системи: транзиторне зниження артеріальноготиску, зрідка - тахікардія, екстрасистолія. Можливо також збільшення часузбудження шлуночка - інтервалу QT (інтервал QT - один з параметрівелектрокардіограми (ЕКГ), який відображує реполяризацію серцевого м’яза (періоделектричного перезарядження серця).
З боку ЦНС: зрідка - порушення сну, запаморочення, головний біль,слабкість.
З боку ШКТ: сухість у роті, нудота, печія.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату, вираженіпорушення ритму серця, ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), гостра стадіягеморагічного інсульту, підвищений внутрішньочерепний тиск, вагітність, періодлактації. Не призначати дітям через недостатню кількість проведених дослідженьіз застосування Вінпоцетину у дитячому віці до 18 років.
Передозування. Дотепер про випадки прередозування препарату неповідомлялося. При передозуванні з наявністю ознак отруєння невідкладнімедичні заходи такі самі, як при отруєнні рослинними алкалоїдами.
Особливості застосування.
У зв’язку з тим, що Вінпоцетин уповільнює реакцію, не повинен працюватина машиному устаткуванні та керувати автомобілем під час прийому препарату,особливо у сполученні з алкоголем.
Слід уникати призначення препарату пацієнтам зі збільшеним QT -інтервалом, тому що в них найбільш високий ризик розвитку аритмії. Необхідноробити кардіограму пацієнтам з цим синдромом і також пацієнтам якіприймають гіпотенсори, що можуть збільшити QT - інтервал.
Призначати з обережністю пацієнтам, із серцевою аритмією або пацієнтам,які в анамнезі мають показання на непереносимість інших алкалоїдів барвінку, тапацієнтам з нирковою недостатністю.
Вінпоцетин - містить лактозу, що слід брати до уваги при призначенніпрепарату пацієнтам з дефіцитом лактози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Незважаючи на те, що дані проведенихекспериментів не вказують на будь-яку клінічно значущу взаємодію з іншимилікарськими засобами, не виключена взаємодія з антигіпертензивними,антиаритмічними та антикоагулянтними препаратами, такими як гепарин і варфарин.Тому необхідно ретельно обстежувати пацієнтів, які приймають Вінпоцетин ібудь-який з вищенаведених препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці.
Термін зберігання- 5 років.