ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ВІНПОЦЕТИН
(VINPOCETINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: vinpocetine,(3a,16a)-ебурнаменін-14-карбонової кислоти етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленуватарідина;
склад: 1 мл концентрату містить 5 мг вінпоцетину;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натріюметабісульфіт, кислота винна, спирт бензиловий, сорбітол; вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.Вінпоцетин. Код АТС N06В Х18.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вінпоцетин поліпшуємозковий кровообіг і мозковий метаболізм, підвищує переносимість ішемії мозку.Вибірково та інтенсивно підсилює мозковий кровоток, знижує опір судин головногомозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (артеріальний тиск,хвилинний об’єм крові, частота пульсу, загальний периферичний опір судин).Підсилює насамперед кровопостачання ураженої, ішемізованої ділянки головногомозку, не викликаючи феномену “обкрадання”; при цьому кровопостачання інтактноїділянки не змінюється. Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку, гальмуєагрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в’язкість крові, збільшує деформуванняеритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксіїклітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин. Підсилюєпоглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично більшвигідний аеробний шлях, стимулює також і анаеробний метаболізм глюкози шляхомгальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що призводить допідвищення концентрації цАМФ і катехоламінів у мозку.
Фармакокінетика. Терапевтична концентрація в плазміпри внутрішньовенному введенні становить 10 - 20 нг/мл. Легко проникає крізьгістогематичні бар’єри, у т. ч. крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Об’ємрозподілу – 5,3 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням декількохметаболітів, основними з яких є аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин,які володіють фармакологічною активністю. Період напіввиведення 4 -5 год.Екскретується із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон’югованихіз глюкуроновою кислотою.
Показання для застосування.
Гостра недостатність мозкового кровообігу(транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стани післяінсульту, черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральнихартерій, післятравматична та гіпертензивна енцефалопатія);
Спосіб застосування та дози. Застосовують тільки для лікування дорослих,внутрішньовенно, у вигляді повільної крапельної інфузії.
Початковадобова доза - 20 мг вінпоцетину (4 мл) у 500 - 1000 мл розчину для інфузій (0,9% натрію хлорид, 5 % глюкоза, розчин Рінгера). При необхідності і добрійпереносимості призначають повторні (2 - 3 рази на добу) повільні крапельніінфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3 - 4 днів до максимальної – 1мг/кг/доб.
Курс лікування 10 - 14 днів. Після досягненняклінічного поліпшення дозу поступово знижують і переходять на прийом препаратуу формі таблеток.
Побічна дія. Запаморочення, відчуття жару, гіперемія шкіриобличчя, нудота, тромбофлебіт у місці введення, гіпотензія, тахікардія,екстрасистолія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності.
Протипоказання. Гіперчутливість, гостра стадія геморагічногоінсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, вагітність і періодлактації, дитячий вік.
Передозування. Не описане.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з гепарином, томуїх не можна вводити в одному шприці; при одночасному парентеральномупризначенні цих препаратів можливе підвищення ризику розвитку кровотеч. Данихпро взаємодію вінпоцетину з іншими лікарськими засобами на сьогодні немає.
Особливості застосування. Препарат застосовують парентерально, якправило, в гострих випадках до покращання клінічної картини; потім переходятьна пероральне приймання препарату. Слід дотримуватись обережності припризначенні лікарського засобу хворим із брадикардією, у яких на ЕКГспостерігається подовження інтервалу QT.
При геморагічному церебральному інсульті введенняприпустиме тільки після стихання гострих явищ (звичайно, через 5 ‑7днів).
У похилому віці чутливість мозкових судин дорелаксуючої дії препарату зростає, що обумовлено сенсибілізацією при старіннісистеми аденілатциклаза-цАМФ. Це може призвести до підвищення вірогідностірозвитку побічних явищ у цієї групи хворих.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності - 3 роки.