Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| винпоцетин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк; крахмал; лактозымоногидрат | |
в ПВХ-алюминиевом блистере 25 шт.; в коробке картонной 2 блистера.
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 амп. |
| винпоцетин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; натрия дисульфит; винная кислота; спирт бензиловый; сорбитол; вода для инъекций | |
в ампулах по 2, 5 или 10 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки: Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON», на одной стороне и без гравировки на другой.
Раствор для инъекций: Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, нейропротективное, антиагрегационное, антигипоксическое. Избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом. Оказывает нейропротективное действие, повышает переносимость церебральной гипоксии, активизируя аэробную утилизацию глюкозы, а также метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга. Улучшает транспорт кислорода к тканям. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, повышает пластичность эритроцитов.
Фармакодинамика
Избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области). Улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию. Усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение ее кислородом.
Показания
В неврологии — острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебро-базилярная недостаточность); психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (в т.ч. нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства).
В офтальмологии — сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома).
В ЛОР-практике — снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение (лабиринтного происхождения); вазовегетативные проявления климактерического синдрома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения), беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. Данные о безопасности в период грудного вскармливания отсутствуют.
Побочные действия
Преходящее понижение АД, тахикардия.
Взаимодействие
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь, после еды, в большинстве случаев — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).
Раствор для инъекций: вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Начальная суточная доза составляет 20 мг (2 ампулы), разведенных в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости дозу в течение 2–3 дней можно повышать до 1 мг/кг массы тела в сутки.
Курс лечения в среднем продолжается в течение 10–14 дней, общепринятая суточная доза из расчета на 70 кг массы тела составляет 50 мг в сутки (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора). У больных с заболеваниями почек или печени необходимости в изменении дозировки нет.
Не допускается в/м и струйное в/в введение препарата.
После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение — перорально по 10 мг 3 раза в сутки.
Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс).
Меры предосторожности
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
* * *
КАВИНТОН ( Саvinton )*. Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты. Синонимы: Винпоцетин, Vinpocetinе, Vinросеtinum, Inех. Белый кристаллический порошок, практически нерастоорим в воде, растворим в спирте. Кавинтон (винпоцетин) является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinica minor L. и Vinca еrecta Rgl. еt Sсhmalth); сем. кутровых (Аросуnаcеае). Ранее было установлено, что экстракты из барвинка оказывают сосудорасширяющее и гипотензивное действие, обладают некоторым седативным эффектом. Выделенный из барвинка алкалоид винкамин (метиловый эфир винкаминовой кислоты) был предложен для применения (под названиями " Девинкан ", " Минорин " - Dеvincan, Мinorin) в качестве сосудорасширяющего средства. В результате клинических исследований, было установлено, что девинкан особенно эффективен при нарушениях мозгового кровообращения,а в дальнейшем создан препарат кавинтон, получивший международное название " Винпоцетин ". Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя фосфодиэстеразу, препарат приводит к накопленню в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного АД. Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемости эритроцитов. Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии и др.; при гипертонической энцефалопатии, вазовегетативных симптомах в климактерическом периоде и др. В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических изменениях сетчатой и сосудистой оболочек, дегенеративных изменениях желтого пятна, вторичной глаукоме, связанной с частичными тромбозами сосудов, и др. Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения. Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1 - 2 нед; курс лечения около 2 мес и более. Внутривенно (только капельно) применяют в неврологичесной практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения, в случае отсутствия геморрагии. Вводят вначале 10 - 20 мг (1 - 2 ампулы) в 500 - 1ООО мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь. Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8 - 10 мг/кг в сутки в 5 % растворе глюкозы с переходом через 2 - 3 нед на прием внутрь по 0,5 - 1 мг/кг в сутки. Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия, тахикардия. Противопоказания: тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии; не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном АД и низком сосудистом тонусе. Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 5О штук; 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.