ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ
(VINPOCETINE-ASTRAPHARM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповінкаміновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричноїформи зі скошеними краями і рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин-Астрафарм, етиловий ефір аповінкаміновоїкислоти, засіб, що покращує кровопостачання і метаболізм головного мозку зарахунок комплексного механізму дії.
Вінпоцетин-Астрафарм вибірково посилює мозковий кровотік: збільшуєцеребральну фракцію хвилинного об’єму, зменшує опір судин головного мозку беззначного впливу на параметри системного кровообігу, практично не впливаючи наартеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичнийсудинний опір; не спричиняє феномену “обкрадання”, навпаки, при йогозастосуванні посилюється насамперед кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатнихділянок головного мозку з низькою перфузією.
Вінпоцетин-Астрафарм збільшує постачання мозку киснем та глюкозою.Підвищує стійкість клітин до гіпоксії, полегшуючи транспорт кисню до тканин, сповільнюючитканинні та метаболічні розлади, спричинені недостатнім кровопостачанням мозку.
Завдяки підвищенню використання глюкози та кисню, а також покращеннюаеробного метаболізму, препарат має нейропротекторну (церебропротекторну) діющодо нервової тканини в умовах гіпоксії.
Активуючи аденілатциклазу та пригнічуючи фосфодіестеразу, збільшуєконцентрацію цАМФ, АТФ та АДФ у клітинах мозку.
Разом з цим Вінпоцетин-Астрафарм пригнічує агрегацію та адгезіютромбоцитів, зменшує в’язкість крові, сприяє деформуванню еритроцитів інормалізації венозного відтоку на фоні зниження опору мозкових судин, поліпшуєреологічні властивості крові та мікроциркуляцію у мозковій тканині, маєантиоксидантну дію.
Збільшує еластичність еритроцитів та гальмує поглинання ними аденозину.Під впливом Вінпоцетину-Астрафарм зростає спорідненість гемоглобіну до кисню тадодатковий транспорт останнього.
Розширює судини мозку, що пов’язано безпосередньо з прямим релаксуючимвпливом на гладеньку мускулатуру судин переважно головного мозку. Гальмуєактивність Ca+2 – кальмодулін-залежної цГМФ-фосфодіестерази тапідвищує рівень цГМФ у гладенькій мускулатурі судин, індукуючи їх розслаблення.
У гострому періоді інсульту прискорює регрес загальномозковоїсимптоматики, поліпшує пам’ять, увагу, інтелектуальну продуктивність.
Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.
У людей літнього віку підвищується чутливість судин мозку до діїВінпоцетину-Астрафарм.
Фармакокінетика. Після застосування перорально вінпоцетин добревсмоктується у травному тракті, досягаючи максимальної концентрації через 1годину. Біодоступність становить 70%. Вінпоцетин має період напіввиведення 4,8години. Терапевтична концентрація препарату в плазмі – від 10 до 20 нг/мл.Легко проникає крізь бар’єри (у т.ч. гематоенцефалічний бар’єр), виділяється згрудним молоком.
Біотрансформується в печінці. Головним метаболітом є аповінкаміновакислота. Виводиться із сечею: незначна кількість – у незміненому вигляді, іншачастина – у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.
Гостре та хронічне порушення мозкового кровообігу (транзиторна ішеміяголовного мозку, церебральний інсульт, стан після інсульту).
Неврологічні та психічні порушення у хворих з цереброваскулярноюнедостатністю (порушення пам’яті; запаморочення; афазія, апраксія, руховірозлади, головний біль).
Енцефалопатія (гіпертонічна, посттравматична).
Вазовегетативна симптоматика у клімактеричному періоді.
Судинні захворювання очей, спричинені атеросклерозом, ангіоспазмомсудин сітківки, дегенеративні захворювання сітківки або жовтої плями,артеріальні та венозні тромбози або емболії, вторинна глаукома.
Зниження гостроти слуху, судинного або токсичного генезу, старечатуговухість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит, шум у вухах,запаморочення лабіринтного походження.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим призначають по 1 – 2 таблетки (5 мг) 3 рази на добу після їди(максимальна добова доза – 30 мг). Для підтримуючої терапії застосовують по 1таблетці 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування – 2 місяці.
Ефект лікування спостерігається приблизно після 1 – 2 тижнів.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: транзиторне зниження артеріальноготиску, зрідка – тахікардія, екстрасистолія. Можливо також збільшення часузбудження шлуночка – інтервалу QT.
З боку ЦНС: зрідка – порушення сну, запаморочення, головний біль,слабкість.
З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, печія.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату, вираженіпорушення ритму серця, ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), гостра стадіягеморагічного інсульту, підвищений внутрішньочерепний тиск, вагітність, періодлактації. Не призначати дітям через недостатній досвід із застосуванняВінпоцетину-Астрафарм у віці до 18 років.
Передозування.
Про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Особливості застосування.
Фармакокінетичні параметри практично не відрізняються у молодих людейта у людей літнього віку. Немає необхідності коригувати дозу у випадкузахворювань печінки або нирок, у тому числі при тривалому застосуванніВінпоцетину-Астрафарм.
У зв’язку з тим, що Вінпоцетин-Астрафарм уповільнює реакцію, хворий неповинен працювати на машинному устаткуванні та керувати автомобілем під часзастосування препарату, препарат не сумісний з алкоголем.
Слід уникати призначення препарату пацієнтам зі збільшенимQT-інтервалом, тому що у них найбільш високий ризик розвитку аритмії. Необхідноробити кардіограму пацієнтам з цим синдромом, а також пацієнтам, якізастосовують препарати, що можуть збільшити QT-інтервал.
Призначати з обережністю пацієнтам, які в анамнезі мають посилання начутливість до інших алкалоїдів барвінку, та пацієнтам з нирковою недостатністю.
Вінпоцетин-Астрафарм містить лактозу, необхідно брати до уваги припризначенні препарату пацієнтам з дефіцитом лактози.
Не рекомендується призначення Вінпоцетину-Астрафарм дітям черезнедостатній клінічний досвід.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Незважаючи на те, що дані проведених експериментів не вказують набудь-яку клінічно значущу взаємодію з іншими лікарськими засобами, не виключенавзаємодія з антигіпертензивними, антиаритмічними препаратами таантикоагулянтами (гепарин і варфарин). Тому необхідно ретельно обстежуватипацієнтів, які застосовують Вінпоцетин-Астрафарм і будь-який з вищенаведенихпрепаратів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місціпри температурі не вище 250С.
Термін придатності – 5 років.