ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БЛІЦЕФ
(BLICEF)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ceftriaxone;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг, 500 мг або 1 г цефтриаксону у виглядінатрієвої солі.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон є антибіотиком групи цефалоспоринівтретього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну діювідносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Str. viridans, Str.pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis,Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens,Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli,Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. також чутливі доцефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази. Цефтриаксон стійкий додії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії іншихцефалоспоринів.
Цефтриаксон не є ефективним відносно Acinetobacter spp., P. aeruginosa,Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeriamonocytogenes, Enterococcus fecalis, і метицилінстійких стафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.
У зв''язку з тривалим періодом напіввиведення (близько 8 годин) препаратможна вводити 1 раз на добу.
Фармакокінетика. Цефтриаксон добре всмоктується при внутрішньом’язовомувведенні і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препаратустановить 100 %.
Цефтриаксоншвидко проникає у міжклітинну рідину та характеризується високим об''ємомрозподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, втому числі і новонароджених, цефтриаксон проникає у спинномозкову рідину призапаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковій рідиністановить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24 годинипісля введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентрація цефтриаксону успинно-мозковой рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширенихзбудників менінгіту.
Через тривалийперіод напіввиведення (у середньому 8 годин, у дітей у перші 8 діб життя, атакож у пацієнтів старше 75 років – вдвічі більше) концентрація цефтриаксонучерез 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація длябільшості мікроорганізмів, що спричинюють різні інфекції.
Приблизно 50 -60 % введеного цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками у сечу,решта – через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70 %препарату.
Показання для застосування.
Бліцеф призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що викликанічутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею;
інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри і ранові інфекції;
септицемія;
ендокардит;
черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз;
інфекції вуха, горла та носа;
бактеріальний менінгіт;
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом”язово.
Дорослі і діти старші 12 років: звичайна добова доза становить 1-2 годноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази на добу зінтервалом 12 годин). Максимальна добова доза - 4 г (по 2 г вводять у виглядівнутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).
Щоб уникнути місцевої реакції при внутрішньом''язовому введенні слідчергувати введення ін''єкцій у ліву і праву сідницю.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок рекомендуєтьсяодноразове внутрішньом''язове введення цефтриаксану в дозі 125 – 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова доза становить 20 - 80 мг/кгмаси тіла одноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази надобу).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Для лікування дітей, з масою тіла більше 50 кг застосовуються такі ждози, як і для лікування дорослих пацієнтів.
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг/кг маси тіла увигляді повільної внутрішньовенної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки: пацієнтам зі слабкимпорушенням функції нирок немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону заумови нормальної функції.
У випадку тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хвабо нижче) слід відкоректувати дозу у бік зменшення.
Пацієнтам зі слабким порушенням функції печінки немає необхідностізнижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи нирок.
У випадку одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слідвідкоректувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не потребується.
Цефтриаксон можна вводити внутрішньом''язово, внутрішньовенно чи увигляді повільної внутрішньовенної інфузії, що продовжується не менше 30хвилин.
Внутрішньом’язове введення: 1 г цефтриаксону розчиняють у 3,5 мл 1 %розчину лідокаїну. Розчин вводять глибоко у сідничний м’яз. Рекомендуєтьсявведення не більше 1 г в кожну сідницю.
Розчин злідокаїном не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного введення: 1 г цефтриаксону розчиняють у 10 млводи для ін’єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії: 2 г цефтриаксону розчиняють у 40 млвідповідного безкальцієвого інфузійного розчину (0,45 % або 0,9 % натріюхлориду; 2,5 %, 5 % або 10 % глюкози; 5 % левулози; 6 % декстрану у глюкозі).Розчин вводити у вену не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, прилікуванні цефтриаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит,псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (екзантема, алергічний дерматит, прурит, висип, шкірнийсвербіж, кропив”янка);
гематологічні порушення (тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія,тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія);
анафілактичні та анафілактоїдні реакції;
мікоз зовнішніх статевих органів;
пропасниця;
головний біль, запаморочення;
дуже рідко - псевдомембранозний коліт і порушення коагуляції, порушенняфункції нирок.
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути у місціін’єкції при внутрішньом’язовому введенні без лідокаїну.
Протипоказання. Цефтриаксон протипоказаний пацієнтам з відомоюалергією на цефалоспорини.
Цефтриаксон неможна вводити новонародженим з гіпербілірубінемією.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота,блювання, діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне.Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтамз гіперчутливістю до пеніцилінів через можливу перехресну алергію.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону,не слід приймати за камені у жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону ужовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні тазникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвинутися суперінфекціястійкими мікроорганізмами; псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтриаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннямисечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом ванамнезі.
Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем йогозапасу (наприклад при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) можебути необхідним контроль гематологічних і коагуляційних показників під часлікування.
Для пацієнтів, в яких одночасно є порушення функції печінки і нирок,слід поділити пополам дозу цефтриаксону і проводити контроль його концентраціїу плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові.
При довготривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, щоспричинюється нечутливими до цефтриаксону мікроорганізмами.
Застосування в періоди вагітності і лактації. Застосування цефтриаксонув період вагітності, особливо в І триместрі, можливо лише за наявностіабсолютних показань.
Вивчення фармакокінетики цефтриаксону у ІІІ триместрі вагітностівиявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.
При доклінічних дослідженнях у дозах, що перевищують звичайні дози длялюдини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності ітератогенності препарату.
Цефтриаксон проникає крізь плаценту.
У невеликій кількості цефтриаксон виявляється у грудному молоці(найвища концентрація в молоці становить 3 – 4 %), що у клінічному розумінні немає значення для дитини.
Годування груддю є відносним протипоказанням для новонароджених згіпербілірубінемією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобівчи інфузійними рідинами, крім тих, що наведені у розділі “Спосіб застосуваннята дози”. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій(розчини Хартмана та Рингера).
Цефтриаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом тааміноглікозидами.
Встановлена антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.
Диклофенак стимулює виведення у жовч цефтриаксону та знижує загальнийкліренс у сечі.
Умови та термінзберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світламісці при температурі 15-25 0С.
Приготовлений розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 6 годинза умови зберігання при температурі не вище 25 0С і протягом 24годин - у холодильнику (2-8 0С).
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.