ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФТРИАКСОН-НОРТОН(CEFTRIAXONE-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефтриаксон;[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тио]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновакислота;
основніфізико-хімічні властивості: кристалічний, злегка гігроскопічнийпорошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію у перерахуванні на цефтриаксон 250мг, або 500 мг, або 1 000 мг.
Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Беталактамні антибіотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичнийцефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії, призначений дляпарентерального застосування. Діє на чутливі мікроорганізми під час їхактивного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинноїстінки.
Має широкий спектр дії. Активний відносно аеробних грампозитивних(Staphylococcus aureus, у т.ч. тих, що продукують пеніциліназу, Staphylococcusepіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) і грамнегативних(Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі, Acіnetobactercalcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca, Klebsіellapneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae,у т.ч. пеніцилінутворюючі штами, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs, Serratіamarcescens, багато штамів Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp., Salmonellaspp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponema pallіdum)мікроорганізмів, анаеробів (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp.,Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdesmelaninogenicus).
Не гідролізується R-плазмідними бета-лактамазами й більшістюхромосомоопосередкованих пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати намультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів першихпоколінь і аміноглікозидів. Набута нечутливість деяких штамів бактерійзумовлена продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон("цефтриаксонази").
Фармакокінетика.При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини й рідиниорганізму. Біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні становить100%. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація досягаєтьсячерез 2-3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає успинно-мозкову рідину. Cmax при внутрішньом’язовому введенні цефтриаксону вдозі 50 мг/кг у плазмі крові становить 216 мкг/мл, у спинномозковій рідині –5,6 мкг/мл. У дорослих через 2-24 год після введення препарату в дозі 50 мг/кгконцентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевищує мінімальніінгібуючі концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту.
Зв’язування збілками плазми - 85%. Об’єм розподілу (Vd) – 5,78-13,5 л. Період напіввиведення(Т1/2) – 5,8-8,7 год, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/год, нирковий кліренс –0,32-0,73 л/год. У дорослих пацієнтів 50-60% препарату виводиться із сечеюпротягом 48 год в активній формі, частково – із жовчю. У немовлят приблизно 70%введеної дози виділяється нирками.
У немовлят до 8днів і в людей похилого віку (старше 75 років) період напіввиведення (Т1/2)збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділеннясповільнюється.
Показання для застосування. Цефтриаксон-Нортон призначають для лікуванняінфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як
перитоніт;
сепсис;
менінгіт;
інфекції органів черевної порожнини (запальні захворюванняшлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, у т.ч. холангіт, емпіємажовчного міхура);
захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія,абсцес легенів, емпієма плеври);
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит);
гонорея;
інфіковані рани і опіки,
для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат такожзастосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитними станами.
Спосіб застосування та дози. Дозу, спосіб введення та курс лікуваннявстановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.Цефтриаксон-Нортон призначають внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2г Цефтриаксону-Нортон 1 раз на добу. У тяжких випадках або у разі інфекцій,спричинених помірно чутливими патогенними мікроорганізмами, добова доза можебути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20-50мг/кг на добу. Для грудних дітей і дітей до 12 років добова доза становить20-80 мг/кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих.Дозу більше 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у виглядівнутрішньом’язових інфузії. Тривалість курсу лікування залежить від характерузахворювання. При бактеріальному менінгіті для грудних дітей і дітей молодшоговіку початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза- 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразововнутрішньом’язово. Для профілактики інфекцій у передопераційний іпісляопераційний періоди за 30-90 хв до операції вводять 1-2 гЦефтриаксону-Нортон.
При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добовадоза Цефтриаксону-Нортон не повинна перевищувати 2 г. При виражених порушенняхфункції печінки і нирок, а також у хворих, що перебувають на гемодіалізі,необхідно контролювати за концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, тому що вних може знижуватися швидкість його виділення.
Правила введення препарату. Для внутрішньом’язового введення 1 гпрепарату розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко всідничний м’яз. Для внутрішньовенного введення вміст одного флакона розводять у10 мл стерильної дистильованої води та вводять повільно протягом 2-4 хв. Длявнутрішньовенних інфузії 2 г порошку розводять у 40 мл 0,9% розчину натріюхлориду, 0,45% розчину натрію хлориду, що містить 2,5% глюкози, в 5% розчиніглюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози, в 6% розчині декстрану.Тривалість внутрішньовенної інфузії - не менше 30 хв.
Побічна дія. Алергічніреакції: близько 1% - кропив’янка, пропасниця, озноб, еозинофілія, висипання,свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема,набряки, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея,псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінковихтрансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія,гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болісністьпо ходу вени, при внутрішньом’язовому введенні - болісність у місці введення.
Інші: суперінфекція (у т.ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів);олігурія, гіпокоагуляція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків пеніциліновогота цефалоспоринового ряду, періоди вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми: можливо посилення проявів зазначенихпобічних ефектів. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз іперитонеальний діаліз неефективні.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат немовлятам (ут.ч. недоношеним), дітям у зв’язку з високим ризиком розвиткугіпербілірубінемії, при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій іпечінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату вплазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картинупериферичної крові, показники функціонального стану плазми і нирок. Упоодиноких випадках при УЗ дослідження жовчного міхура відмічаються затемнення,які зникають після відміни (навіть якщо це явище супроводжується болями в правомупідребер’ї, рекомендують продовжувати застосування антибіотика й проведеннясимптоматичного лікування).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидіввідносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. Нестероїдні протизапальнізасоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірністькровотечі, діуретики ті нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок.Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 2 роки.