ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛЕНДАЦИН
(LENDACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефтріаксон;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого абожовтуватого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг або 1 г цефтріаксону у формінатрієвої солі.
Форма випуску. Порошок для приготування ін’єкційного розчину.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування: цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтріаксон - це антибіотик групицефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він маєбактерицидну дію відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Цефтріаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він такожактивний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
Високочутливі до цефтріаксону такі штами:Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi,Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis,Proteus vulgaris.
Види Enterobacteriacieae (Escherichia coli,Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) також чутливі доцефтріаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази.
Цефтріаксон не є ефективним щодо Acinetobacter spp.,P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridiumdifficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метицилінстійкихстафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до діїцефалоспоринів.
У зв''язку з тривалим періодом напіввиведення(близько 8 годин) препарат можна вводити один раз на добу.
Фармакокінетика. Цефтріаксон добре всмоктується привнутрішньом’язовому введенні і досягає високих концентрацій у сироватці.Біодоступність препарату становить 100 %.
Цефтріаксоншвидко проникає у тканеву рідину та характеризується високим об''ємомрозподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, втому числі і новонароджених, цефтріаксон проникає у спинномозкову рідину призапаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковійрідині становить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24години після введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентраціяцефтріаксону у спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію длянайбільш поширених збудників менінгіту.
Через тривалий період напіввиведення (у середньому 8годин, у дітей у перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років –удвічі більше) концентрація цефтріаксону через 24 години після введення вища,ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікроорганізмів, щоспричинюють різні інфекції.
Приблизно 50 - 60 % введеного цефтріаксонувиводиться у незміненому вигляді нирками у сечу, решта – через печінку. Уновонароджених нирками виводиться близько 70 % препарату.
Показання для застосування. Лендацин призначають при лікуваннінижчезазначених інфекцій, що спричинені чутливими мікроорганізмами:
інфекції в оториноларингології;
інфекції дихальних шляхів;
септицемія;
ендокардит;
бактеріальний менінгіт;
інфекції черевної порожнини;
тифоїдна пропасниця, інвазійний сальмонельоз,шигельоз;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри іранові інфекції;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею ташанкроїд;
хвороба Лайма;
фебрильна нейтропенія у пацієнтів із злоякісниминовоутвореннями.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти старше 12 років: звичайна добова дозастановить 1 - 2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2рази на день з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза становить 4 г ( по2 г вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годиннимінтервалом).
Щоб уникнути місцевої реакції привнутрішньом''язовому введенні, слід чергувати введення ін''єкцій у ліву і правусідниці.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків іжінок рекомендується одноразове внутрішньом''язове введення цефтріаксану в дозі125 – 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова дозастановить 50 - 100 мг/кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівнідози для прийому 2 рази на день).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг/кгмаси тіла у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки. Дляпацієнтів зі слабким порушенням функції нирок немає потреби знижувати дозуцефтріаксону за умови нормальної роботи печінки.
У випадку тяжкої ниркової недостатності (кліренскреатиніну 10 мл/хв або нижче) слід відкоректувати дозу.
Для пацієнтів зі слабким порушенням функції печінкинемає потреби знижувати дозу цефтріаксону за умови нормальної роботи нирок.
У випадку одночасного тяжкого порушення роботипечінки і нирок слід відкоректувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози непотребується.
Цефтріаксонможливо вводити внутрішньом''язово, внутрішньовенно чи у вигляді повільноївнутрішньовенної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.
Внутрішньом’язове введення: 1 г цефтріаксонуреконституюють за допомогою 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Розчин вводятьглибоко у сідничний м’яз. Рекомендується введення не більше 1 г у кожнусідницю.
Розчин з лідокаїном не можна вводитивнутрішньовенно.
Для внутрішньовенного введення: 1 г цефтріаксонуреконституюють за допомогою 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять увену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії: 2 г цефтріаксонуреконституюють за допомогою 40 мл відповідного безкальцієвого інфузійногорозчину (0,45 % або 0,9 % натрію хлориду; 2,5 %, 5 % або 10 % глюкози; 5 %левулози; 6 % декстрану у глюкозі). Розчин вводити у вену протягом не менше 30хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, прилікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання,стоматит, псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (екзантема, алергічний дерматит,пруриго, висип);
гематологічніпорушення (тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітичнаанемія).
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можутьвиникнути у місці ін’єкції.
Побічні ефектизвичайно є м’якими і не потребують припинення терапії.
Протипоказання. Цефтріаксон протипоказаний пацієнтам з відомоюалергією на цефалоспорини.
Цефтріаксон не можна вводити новонародженим згіпербілірубінемією.
Вагітність, I триместр.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювання,діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне.Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.
Особливості застосування. Цефтріаксон слід з обережністю призначатипацієнтам з гіперчутливістю до пеніцилінів через можливу перехреснуалергенність.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, щовідповідає відкладенню цефтріаксону, не слід приймати за камені у жовчномуміхурі. Дані відкладення цефтріаксону у жовчному міхурі відмічаються часто,однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, можерозвитися суперінфекція стійкими мікроорганізмами; псевдомембранозний колітрозвивається рідко.
Цефтріаксон слід призначати з обережністю пацієнтаміз захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями,особливо з колітом, в анамнезі.
Для пацієнтів з порушенням синтезу вітаміну К чи знизьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та принедостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних ікоагуляційних показників під час лікування.
Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функціїпечінки і нирок, слід поділити пополам дозу цефтріаксону і проводити контрольйого концентрації у плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролюватиформулу крові.
Застосування в періоди вагітності і лактації.Застосування при вагітності є відносно безпечним. Вивчення його фармакокінетикиу третьому триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, що потребуютькорекції дози.
При вивченні на щурах і мишах у дозах, що перевищуютьзвичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності,фетотоксичності і тератогенності препарату.
Цефтріаксон проникає крізь плаценту.
У невеликій кількості цефтріаксон виявляється угрудному молоці (найвища концентрація в молоці становить 3 – 4 %), що уклінічному розумінні не має значення для дитини.
Грудневигодовування є відносним протипоказанням для новонароджених згіпербілірубінемією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефтріаксон неможна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи інфузійнимирідинами, крім тих, що наведені у розділі “Спосіб застосування та дози”.Цефтріаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій.
При одночасному застосуванні цефалоспоринів іциклоспоринів рівень у плазмі та токсичність останніх можуть підвищуватись.
Диклофенак стимулює виведення у жовч та знижуєзагальний кліренс у сечі.
Ацетазоламінпідвищує концентрацію цефтріаксону у рідині шлунка.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су захищеному від світла місці.
Приготовлений розчин цефтріаксану залишаєтьсястабільним протягом 6 годин за умови зберігання його при температурі не вище 250С і протягом 24 годин у холодильнику (2 - 8 0С).
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки. Не рекомендуєтьсязастосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.