ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФТРИАКСОН
(CEFTRIAXONЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: сeftriaxonе, [6R-[6-a,7-b(Z)]]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]-окт-2-єн-2-карбоновакислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон1000 мг, 500 мг, 250 мг.
Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів.
Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичнимантибіотиком групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Особливості хімічної структурипрепарату забезпечують його високу активність відносно грамнегативних бактерійі деяких мікроорганізмів, які виробляють b-лактамази. Препарат виявляє широкийспектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодобільшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до іншихцефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивнийвідносно більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonellaspp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp.,Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp.,Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacterspp., Chlamydia spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокремаStaphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних),Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів,наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується привнутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні, пік концентрації у плазмікрові досягається через 90 хв після ін’єкції. Період напіввиведення становить 8год, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігаєтьсяпротягом 24 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється втерапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині,спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Зорганізму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько 50 %) протягом 48год.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препаратумікроорганізмами, таких як інфекції вуха, горла, носа; інфекції органівдихання; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити і простатити; септицемія,ендокардит, інфекції центральної нервової системи, менінгіт; інфекції шкіри;уретральна та цервікальна гонорея; негонококові уретрити та цервіцити; інфекціїм’яких тканин, костей, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органівчеревної порожнини та малого таза, перитоніти.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової ін’єкцій розчиняють 250мг або 500 мг препарату в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводятьглибоко у м’яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце.Розчин лідокаїну ніколи не вводити у вену.
Для внутрішньовенної ін’єкції 1 флакон препарату необхідно розвести в10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно протягом 3–5 хв. Длявнутрішньовенного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 млізотонічного розчину натрію хлориду або 5–10 % розчину глюкози. Інфузіювиконують не менше 30 хв.
Звичайно дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1–2 г цефтриаксону1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г (по 2 г кожні 12 год).
Новонародженим і дітям молодшого віку препарат призначають у дозі 20–50мг/кг на добу. Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50мг/кг.
Знижену дозу призначають хворим з порушенням функції нирок. Хворим зкліренсом креатиніну 5 мл/хв призначають половинну дозу препарату.
Застосування цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год непризводить до значної кумуляції препарату в організмі.
Побічна дія. Можливіалергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання,діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну усироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль,пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання. Не призначати жінкам в періоді вагітності та лактації,при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості до цефалоспоринів іпеніцилінів.
Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцитопенія,гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки,задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху,втрата орієнтації у просторі. Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. Зобережністю призначати хворим з порушеннями функцій нирок і печінки. Препаратслід з обережністю застосовувати при лікування хворих на епілепсію або зпорушенням діяльності центральної нервової системи. Може бути порушеназдатність керувати автомобілем при прийомі цефтриаксону, особливо при вживанніалкоголю. Цефтриаксон вводять тільки в умовах стаціонару!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не змішувати розчин препарату в одномуоб’ємі з іншими антибіотиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 250С.
Термін придатності – 2 роки.