ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФТРИАКСОН-ДАРНИЦЯ
(CEFTRIAXONUM-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ceftriaxone; (Z)-(6R,7R)-7-[2-2-аміно-1,3-тіазол-4-іл)-2-(метоксиіміно)ацетамідо]-8-оксо-3-[(2,5-дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіометил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилатудинатрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: дрібнокристалічний порошок білого чи білогозі злегка жовтуватим відтінком кольору;
склад: один флакон містить цефтриаксону натрієвої солі стерильної вперерахунку на цефтриаксон 0,5 г чи 1,0 г.
Форма випуску. Стерильний порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби системного застосування.Цефалоспорини. J01DA13.
Фармакологічні властивості. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління.
Цефтриаксон-Дарниця активний відносно:
грампозитивних аеробів – Staphylococcus aureus (включаючи штами, щопродукують пеніциліназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae,бета-гемолітичних стрептококів групи A (S.pyogenes), стрептококів групи В(S.agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококової групи D;
грамнегативних аеробів – Е. ColL Haemophilus influenzae, H.Parainfluenzae, Klebsiella spp. (включаючи К.pneumoniae), Morganella morganii,Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, що утворюють пеніциліназу),N.meningitidis, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonasaeruginosa, Salmonella spp., (у тому числі S.typhi), Serratia spp., (включаючиS.maqescens), Shigella spp., Versinia spp. (у тому числі Y.enterocolitica),Treponema pallidum;
анаеробів – Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B.fragilis),Clostridium spp. (але більшість штамів С.difficile мають резистентність)Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включаючи F.mortiferum и F.varium). Препарат активний відносно мікроорганізмів, стійких доінших цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення біодоступністьЦефтриаксону-Дарниця становить 100 %, максимальна концентрація в плазмі кровівідмічається через 1,5 год. Препарат тривалий час зберігається в організмі.Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові протягом 24 год ібільше. Зворотньо зв’язується з альбуміном, при цьому ступінь зв’язуваннязменшується зі збільшенням концентрації. Цефтриаксон-Дарниця добре проникає воргани і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову,синовіальну), у кісткові тканини. У незміненому вигляді виділяється до 40-50 %нирками і 40-50 % – у незміненому вигляді з жовчю. При недостатності нирокфармакокінетика препарату майже не змінюється, відмічається лише незначнезбільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих –близько 8 годин.
Показання для застосування. Цефтриаксон-Дарниця призначають для лікуванняінфекційних захворювань дихальних шляхів (пневмоній, бронхітів), оториноларингологічнихінфекційних захворювань, перитонітів, сепсисів, менінгітів, інфекційних хворобнирок та сечовивідних шляхів, запалень жовчного міхура, шлунково-кишковихінфекцій, бактеріальних інфекцій шкіри (у тому числі стрептодермії), кісток ісуглобів, гінекологічних інфекційних захворювань, неускладненої гонореї тощо.
Препарат застосовують для профілактики інфекцій, що виникають післяхірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози. Цефтриаксон-Дарниця вводятьвнутрішньом’язово або внутрішньовенно.
Для внутрішньом’язового введення препарат розчиняють у стерильній водідля ін’єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г – у 3,5мл води. Внутрішньом’язові ін’єкції у верхній зовнішній квадрант великогосідничного м’яза повинні бути глибокими. З метою усунення болючості у місціін’єкції можливе використання 1 % розчину лідокаїну.
Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній водідля ін’єкцій: 0,5 г – у 5 мл води, 1г – у 10 мл води.
Дорослим і дітям старшим 12 років призначають у добовій дозі 1-2 г(вводять 1 раз на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4 г (2введення з інтервалом у 12год).
Добова доза препарату для новонароджених і недоношених дітей становить20-50 мг/кг маси тіла при одноразовому введенні.
Для дітей у віці від 2 місяців до 12 років вводять 20-80 мг/кг на добуодноразово.
Людям похилого віку призначають у звичайній дозі для дорослих.
При тяжкій печінковій і нирковій недостатності дозу препарату необхіднозменшити. У випадку, коли кліренс креатиніну менший 10 мл/хв добова доза неповинна перевищувати 2 г. У хворих з порушеннями функцій печінки немаєнеобхідності знижувати дозу в тому випадку, коли функція нирок залишаєтьсянормальною.
При гонореї досить одноразового внутрішньом’язового введення препаратув дозі 0,25 г.
Тривалість лікування препаратом залежить від характеру і ступенятяжкості патологічного процесу. Звичайно тривалість лікування становить 4-14днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривалатерапія. При більшості інфекційних хвороб лікування продовжується не менше 3днів після зникнення симптомів захворювання та підтвердження ефектурезультатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія. Цефтриаксон-Дарниця відносно добре переноситься. Вокремих випадках можливі алергічні реакції (кропив’янка, пропасниця), розладитравлення, збільшення кількості еозинофілів, лейкопенія, нейтропенія,підвищення активності ферментів печінки, креатиніну, сечовини. Можутьрозвиватися явища подразнення у місці ін’єкції, підвищитися температура тіла.
Незважаючи на те, що доклінічні дослідження не виявили ембріотоксичноїі тератогенної дії, препарат не слід призначати під час вагітності, особливо вперші три місяці, лише у разі крайньої необхідності.
Протипоказання. Цефтриаксон-Дарниця протипоказаний при алергії наантибіотики групи цефалоспоринів, з обережністю застосовують у разі підвищеноїчутливості до пеніцилінів.
Передозування. На сьогодні немає повідомлень про передозуванняпрепарату. Однак у разі передозування концентрація не може бути знижена шляхомгемодіалізу. Специфічного антидоту не існує. Лікування повинне бутисимптоматичним.
Особливості застосування. Застосування препарату при вагітності та лактаціївиправдане лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода чи дитини. Слід дотримуватися обережності приодночасному призначенні “петльових” діуретиків. При тривалому лікуванні слідрегулярно контролювати картину крові.
Розчин Цефтриаксону-Дарниця не слід змішувати або вводити одночасно зіншими антимікробними препаратами чи розчинами.
Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічнустабільність протягом 6 год при кімнатній температурі (або 24 год притемпературі +5°С). Загальним правилом однак повинне бути приготування розчинівбезпосередньо перед їх введенням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні препаратуЦефтриаксон-Дарниця у комбінації з антибіотиками-аміноглікозидами внаслідоксинергізму необхідний вибір оптимальних доз препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище +25°С.
Термін зберігання – 2 роки.