ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОФРАМАКС
(ОFRAMAX)
Загальна характеристика:
міжнародната хімічна назви: ceftriaxone; (Z)-7-[2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксііміноацетамідо]-3-[(2,5дигідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4триазин-3-іл)тіометил]-3-цефем-4-карбоновакислота, динатрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтувато-оранжевий кристалічнийпорошок;
склад: 1 флакон містить стерильної натрієвої солі цефтриаксону, еквівалентноцефтриаксону 1 000 мг;
Форма випуску. Порошокліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA13.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Бактерицидна дія цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінкибактерій. У разі клінічних інфекцій Офрамакс активний проти таких видівмікроорганізмів:
аеробні грамнегативні бактерії - Enterobacter aerogenes,Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxellacatarrhallis та Capnocytophagia spp.; препарат також активний проти деякихштамів Pseudomonas aeruginosa і Haemophilus ducreyi;
аеробні грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus(включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcusagalactiae (стрептококи групи B) та Streptococcus pneumoniae.
Нечутливимидо Офрамаксу є більшість штамів ентерококів (у тому числі Streptococcusfaecalis) та стрептококи групи D.
Фармакокінетика.Після одноразового внутрішньовенного введення препарату пікові концентраціїу плазмі досягаються через 0,5 год. Цефтриаксон добре проникає у різні тканинита рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальнихшляхах, кістках і суглобах, у сечовивідному тракті, шкірі і підшкірнійклітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає у ліквор,особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.
КонцентраціїОфрамаксу в плазмі після одноразового внутрішньовенного введення
доза/шляхсередня концентрація в плазмі (мкг/мл)
0,5год. 1 год. 2 год. 4 год. 12 год. 24 год.
0,5г 82 59 48 37 15 5
1г151 111 88 67 28 9
2г257 192 154 117 46 15
Препаратоборотно зв’язується з білками плазми; зв’язування зменшується з 95% при концентраціїйого в плазмі 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл. У здорових людей часнапіввиведення цефтриаксону становить 5,8 - 8,7 год, що є найвищим показникомсеред цефалоспоринів. Це дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу або, вокремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення: 33 - 67%препарату виділяється в незміненому вигляді з сечею, а частина, що залишилася,виділяється з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, знаходячись у калі увигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарату дає змогу без ризикузастосовувати його при порушенні функцій печінки або нирок, оскільки припатології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативнимшляхом. Проте при ускладненій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв.) або при одночасній наявності печінкової і ниркової патологіїнеобхідно проводити моніторинг концентрації Офрамаксу в крові і призначати дозине більше 2 г на добу. При призначенні препарату людям літнього віку корекціядози непотрібна.
Показаннядля застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції шкіри іпідшкірної клітковини; інфекції сечовивідних шляхів; неускладнена гонорея;запальні захворювання органів таза; бактеріальна септицемія; інфекції кісток ісуглобів; інфекції органів черевної порожнини; менінгіт; профілактика інфекційпри хірургічних втручаннях.
Лікуванняінфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, включаючи онкологічних хворих.
Спосібзастосування та дози. Офрамакс можна вводити внутрішньовенно абовнутрішньом’язово. Звичайна добова доза для дорослих становить 1 - 2 годноразово залежно від типу і тяжкості інфекції. Максимальна добова доза длядорослих не повинна перевищувати 4 г (розділена на два прийоми у рівнійкількості). Для лікування різноманітних тяжких інфекцій у дітей (крімменінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг/кг (але не більше 2г) за 2 прийоми через кожні 12 год. Лікування Офрамаксом необхідно продовжуватище протягом 2 днів після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапіїпри більшості інфекцій становить 4 - 14 днів, але при ускладнених чи хронічнихінфекціях може з’явитися потреба тривалішого лікування.
Длялікування менінгіту потрібне перше введення дози 75 мг/кг; подальше лікуванняслід здійснювати добовою дозою 100 мг/кг (але не більше 4 г) за 2 прийоми черезкожні 12 год. Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендуєтьсяодноразове внутрішньом’язове введення 250 мг препарату. Передопераційневведення (хірургічна профілактика) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 годдо операції. При інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, лікуванняповинно тривати не менше 10 днів. Корекція дози у хворих з порушенням функційпечінки або нирок непотрібна; проте у хворих із тяжкою нирковою недостатністю(при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки інирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.
Внутрішньовенне введення.
Офрамаксвводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв. Рекомендованаконцентрація 10 - 40 мг/мл, проте при бажанні можна застосовувати і меншіконцентрації. У флакон необхідно додати відповідний розчинник у такійкількості:
| кількість препарату у флаконі
| необхідна кількість декстрози/0,9% розчин натрію хлориду
|
| 1 г
| 9,6 мл
|
Післярозчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг еквівалентацефтриаксону. Одержаний розчин розводиться до необхідної концентрації увідповідному розчиннику для інфузій і вводиться здебільшого у вигляді інфузії.Проте у невідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у виглядівнутрішньовенної ін’єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Офрамакс сумісний здекстрозою і 0,9% розчином натрію хлориду.
Внутрішньом’язовевведення.
Офрамаксможна вводити внутрішньом’язово. У флакон необхідно додати відповіднийвнутрішньом’язовий розчинник у такій кількості:
| кількість препарату у флаконі
| необхідна кількість декстрози/0,9% розчин натрію хлориду
|
| 1 г
| 3,6 мл
|
Післярозчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг еквівалентацефтриаксону. Офрамакс необхідно вводити точно в глибину великого м’яза.Введення глибоко у сідницю або введення з 1% розчином лідокаїну зменшує біль умісці введення.
Побічнадія. Місцевіреакції можуть включати біль, ущільнення і болісність при пальпації у місцівведення. Дуже рідко після внутрішньовенного введення може спостерігатисяфлебіт. Реакції гіперчутливості можуть включати висипання; дуже рідко -свербіж, пропасницю та озноб. Гематологічні реакції можуть включатиеозинофілію, тромбоцитоз, лейкопенію; дуже рідко - анемію, нейтропенію,лімфопенію, тромбоцитопенію та подовження протромбінового часу. Реакції з бокушлунково-кишкового тракту найчастіше може бути діарея; в окремих випадках –нудоту та блювання.
Реакціїз боку печінки: АсТ і АлТ; дуже рідко - підвищення лужної фосфатази табілірубіну; з боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; дуже рідко -підвищення креатиніну і циліндрурію. Реакції з боку центральної нервовоїсистеми спостерігаються дуже рідко і можуть включати головний біль ізапаморочення. Реакції з боку сечостатевої системи можуть включати моніліаз абокольпіт. Також при лікуванні офрамаксом іноді мало місце підвищене виділенняпоту і відчуття припливів.
Протипоказання.Офрамакспротипоказаний хворим з алергією на цефтриаксон або інші антибіотики цефалоспориновогоабо пеніцилінового ряду. Вагітність (І триместр), лактація.
Передозування.
Симптоми:атаксія, тахікардія, зниження артеріального тиску; в тяжких випадках – кома,пригнічення дихання, судоми.
Лікування- симптоматичне.
Особливості застосування. Відомі випадки виникнення псевдомембранозного колітуна фоні застосування цефтриаксону або інших антибіотиків із групицефалоспоринів. Лікування Офрамаксом, як і іншими антибіотиками широкогоспектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечнику і провокуватинадмірний ріст грибів роду Candida.
Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. Приартеріальній гіпертензії, порушеннях водно-електролітного обміну необхіднийконтроль натрію в плазмі крові.
Під час вагітності Офрамакс необхідно призначати тільки у разі, колиочікувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плода. Встановленабезпека та ефективність використання Офрамаксу у новонароджених, а також удітей молодшого та старшого віку; проте дітям до 2,5 років бажано препарат невводити внутрішньом’язово.
Колірприготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового,залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.
У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, щопотребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційнонебезпечними механізмами) та приймання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приймання алкоголю під час лікуванняофрамаксом може призвести до дисульфірамоподібної реакції. Одночаснезастосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками,нестероїдними протизапальними засобами може підвищити ризик кровотечі.Одночасне застосування петльових діуретиків підвищує нефротоксичність.
Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світлі місці при температуріне вище 25°C. Термін придатності - 3 роки.
Приготовленийрозчин для внутрішньовенного введення необхідно застосовувати негайно, однакрозчин для внутрішньом’язового введення залишається стабільним 1 - 3 дні прикімнатній темпрературі і 3 - 10 днів – у холодильнику (+4°С).