Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны микроорганизмов. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromоnas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие β-лактамазы).

Всасывание

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения C_max достигается через 2-3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость.

C_max при в/м введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в спинно-мозговой жидкости – 5.6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Распределение и выведение

Связывание с белками плазмы – 85%.

V_d 5.78-13.5 л.

Т_1/2 – 5.8-8.7 ч, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов 50-60% препарата выводится с мочой в течение 48 ч в активной форме, частично - с желчью.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей в возрасте старше 75 лет Т_1/2 увеличивается примерно в 2 раза.

При почечной недостаточности выделение замедляется.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

—перитонит;

—сепсис;

—менингит;

—инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

—заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

—инфекции костей и суставов;

—инфекции кожи и мягких тканей;

—инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

—гонорея;

—инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г (по 2 г 2 раза/сут).

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии (капельного введения). Длительность курса лечения зависит от характера заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для лечения острой гонореи доза составляет 250 мг, однократно в/м.

Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции печени и почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Правила введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата разводят в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для в/в введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно в течение 2-4 минут.

Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 0.45% раствора натрия хлорида, содержащего 2.5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы, в 6% растворе декстрана. Продолжительность в/в инфузии – не менее 30 мин.

Аллергические реакции: около 1% - крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, сыпь, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены, при в/м введении - болезненность в месте введения.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидомикоз, микоз половых органов); олигурия, гипокоагуляция.

—повышенная чувствительность к цефтриаксону;

—беременность (I триместр).

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

С осторожностью назначают препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным) детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии, при язвенном колите.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефтриаксон-АКОС не сообщалось.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Возможно одновременное назначение с метронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце).

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.