ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АСКОРБІНОВА КИСЛОТА
(ASCORBIC ACID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid;[(R)-5-[(S)-1,2-дигідроксіетил]-3,4-дигідрокси-5H-фуран-2-он];
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватарідина;
склад: 1 мл розчину містить 0,05 г аскорбінової кислоти;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, натріюсульфіт безводний, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Код АТС А11G А01.
Фармакологічні властивості Аскорбінова кислота регулює окисно-відновніпроцеси, має антиоксидантну дію, дуже виражені відновні властивості. Зостанніми пов’язана її участь в окисно-відновних процесах, регуляції обмінувуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів,регенерації тканин, синтезі колагену та проколагену, нормалізації проникностікапілярів.
Вітамін С має виражені антиоксидантні властивості.Регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використанняглюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утвореннітетрагідрофолієвої кислоти. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини інормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активуєпротеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментіві холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активаціїдихальних ферментів у печінці посилює її детоксикаційну і білковоутворюючуфункції, підвищує синтез протромбіну. Покращує виділення жовчі, відновлюєзовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та інкреторну функціющитовидної залози. Регулює імунні реакції (активує синтез антитіл, особливо IgMі IgA, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу,підвищує опірність організму до інфекцій. Чинить протизапальну і антиалергічнудії за рахунок гальмування звільнення і прискорення деградації гістаміну,пригнічення утворення простагландинів (ПГ) та інших медіаторів запалення йанафілаксії.
Фармакокінетика. Легко проникає в лейкоцити,тромбоцити, а потім – в усі тканини; депонується в задній долі гіпофіза, корінадниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках,печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінкахкишечнику, серці, м’язах, щитоподібній залозі. Метаболізується, в основному,печінкою у дезоксіаскорбінову й далі – у щавелевооцтову і дикетогулоновукислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потомі грудним молоком. При високих дозах, коли концентрація аскорбінової кислоти вплазмі крові досягає більше 1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причомупідвищена екскреція може зберігатися і після припинення прийому вітаміну С.
Показання для застосування. Кислоту аскорбінову застосовують з метоюлікування у всіх клінічних ситуаціях, пов’язаних з необхідністю додатковоговведення вітаміну С: гіповітаміноз С, геморагічний діатез, капіляротоксикоз,геморагічний інсульт, кровотеча (з носа, легенева, з матки та ін.), інфекційнізахворювання, інтоксикації, алкогольний та інфекційний делірій, гострапроменева хвороба, посттранфузійні ускладнення, захворювання печінки (хворобаБоткіна, хронічні гепатити і цирози), органів шлунково-кишкового тракту(ахілія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, особливо після кровотечі,ентерити, коліти, гельмінтози), холецистит, недостатність надниркових залоз(хвороба Адісона), рани, які повільно загоюються, виразки, переломи кісток,дистрофія, фізичні й розумові перевантаження, періоди вагітності та лактації,гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хронічні розповсюдженідерматози.
Як антиоксидант вітамін С застосовують приатеросклерозі, бронхіальній астмі, дифузних захворюваннях сполучної тканини(ревматоїдний артрит, склеродермія, системний червоний вовчак та ін.); припередозуванні антикоагулянтів, отруєннях аконітом, анестезином, аніліном,дисульфірамом, барбітуратами, бензолом, дихлоретаном, калію перманганатом,метиловим спиртом, арсеном, окисом вуглецю, синильною кислотою,сульфаніламідами, талієм, фенолами, хініном.
Спосіб застосування та дози. Кислоту аскорбінову 5% розчин вводятьвнутрішньом’язово або внутрішньовенно.
Якщо лікар не призначив інакше, то на деньтерапевтичні дози для дорослих – 1 - 3 мл 5% розчину, для дітей, залежно відвіку – 1 - 2 мл 5% розчину. При отруєннях доцільніше користуватися 10%аскорбіновою кислотою. Тривалість введення обумовлена характером патологічногопроцесу та ефективністю базисної терапії.
Побічна дія. Кислота аскорбінова, як правило, добре переноситься.При тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток таких побічнихефектів: артеріальна гіпертензія, порушення обміну речовин, пригнічення функціїінсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезуглікогену, зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин,тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія,нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ураження гломерулярного апаратунирок, алергічні реакції (у т. ч. анафілактичний шок); можливе утвореннясечових каменів (оксалатів і уратів), порушення обміну цинку, міді, зростаннязбудливості ЦНС, порушення сну, розвиток мікроангіопатій.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість аскорбінової кислоти. Зобережністю застосовують при цукровому діабеті, підвищеному згортанні крові,схильності до тромбозів, при тромбофлебітах (у цих випадках препарат не слідпризначати у великих дозах).
Вагітність та період лактації.
Препарат застосовують у періоди вагітності талактації.
Передозування. У разі передозування – максимально виражена побічнадія.
Особливості застосування. При застосуванні у великих дозах необхіднийконтроль функції нирок та аретірального тиску (стимуляція аскорбіновою кислотоюутворення кортикостероїдів), а також рівня глюкози (пригнічення інсулярногоапарату підшлункової залози).
Аскорбінова кислота, як відновлювач, можеспотворювати результати різноманітних лабораторних тестів (вміст глюкози укрові, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в крові саліцилатів (ізбільшує ризик розвитку кристалурії), етинілестрадіолу, бензилпеніциліну ітетрациклінів, знижує концентрацію оральних контрацептивів. Зменшує антикоагуляційнийефект похідних кумарину. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза.Збільшує загальний кліренс етилового спирту.
Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид,саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні вичерпують запаси вітамінуС в організмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25 °С. Термін зберігання – 2роки.